İnsan vücudunda meydana gelen tüm süreçler biyolojik olarak aktif maddelerin katılımını gerektirir.

İkincisi ayrıca enzimleri, örneğin 5-alfa redüktaz içerir. Birçok kişi bu isme reklamlardan aşinadır.

Bu enzim nedir ve doktorlar tarafından hangi durumlarda tavsiye edilir?Bunlar çoğu okuyucunun ilgisini çeken sorulardır. Ve bu doğru, herhangi bir ilacı almadan önce, bunun vücudu nasıl etkilediğini öğrenmeniz gerekiyor. Ayrıca tedavinin sonuçlarını, yan etkilerini ve kontrendikasyonlarını da unutmamalısınız.

Öncelikle 5 alfa redüktazın hangi işlevleri yerine getirdiğini öğreneceğiz ve bu maddeye bir tanım vereceğiz. Bu bir protein bileşiğidir, enzimi steroidogenez süreçlerinde rol oynar.

5 alfa redüktazın fonksiyonları:

1. erkek cinsiyet hormonlarının daha yoğun dihidrotestosterona dönüşümünün uyarılması;
2. allopregnanolon ve diğer nörosteroidlerin oluşumuna katılır.

5-alfa redüktaz esas olarak üreme sisteminin organlarında (seminal veziküller, prostat dokusu) üretilir. Bu enzim cilt hücreleri, saç kökleri ve sinir sisteminin bazı kısımları tarafından küçük miktarlarda üretilir.

İnhibitörler ne içindir?

Bu grubun ilaçları bu enzimin üretimini bloke eder. Bu, erkek cinsiyet hormonlarının miktarını etkiler.

5-alfa redüktaz inhibitörleri, aşağıdakileri tedavi etmek için ilaç olarak yaygın şekilde kullanılır:

• akne;
• alopesi (yoğun saç dökülmesi);

Terapiden olumlu sonuç doğrulandı bilimsel araştırma.

İlaçlar

Bitkisel kökenli

Birçok hasta tercih ediyor. Açıklaması kolaydır - insan vücuduna nazikçe etki ederler ve ona zarar vermezler. Bu tür ilaçlar sıklıkla prostat bezini tedavi etmek için kullanılır.

Farklı olgunluk seviyelerindeki cüce palmiye meyveleri

Alopesi ve sivilce de sıklıkla ilaçlarla tedavi edilir bitki kökeni. Prostattaki hiperplastik fenomenle mücadele etmek için cüce palmiyenin meyveleri sıklıkla kullanılır. Çok miktarda fitosterol ve yağ asidi içerirler. Tıbbi amaçlar için yalnızca olgun meyveler kullanılır.

Cüce palmiyenin meyvelerinden yapılan ürünler aşağıdakilerin tedavisinde idrar söktürücü, tonik olarak kullanılır:

• prostat bezi;
• Mesane;

Doğada bu bitki Amerika'nın güney kıyılarında bulunur. İkinci adıdır. Kızılderililer cüce palmiyenin meyvelerini yalnızca üretra, prostat ve mesaneyi tedavi etmek için kullanmadılar.

Bronşit ve akciğer tüberkülozu tedavisinde kullanıldı. Bir erkek zayıfsa ve bir kadın küçük göğüslere sahip olduğunda, şifacılar onlara siyah sabal meyveleri ikram ediyordu ve bu, sorunlardan çok çabuk kurtulmayı mümkün kılıyordu.

Antiandrojenik özelliklere sahip başka bir grup madde daha vardır. Bunlara izoflavonlar denir. Isırgan otunda bu tür maddelerin yüksek içeriği bulundu. Bu bitkinin özellikleri eski çağlardan beri bilinmektedir. Atalarımız saçlarını ısırgan otu kaynatmalarıyla yıkayıp duruladılar.

Köy şifacılarının suya ısırgan otu aşılaması için.

Bu ilaç etkili, hızlı etkili ve zararsızdır. Isırgan otunun maksimum fayda sağlaması için mayıs ayında toplanması gerekir.

Pek çok hastalığın önlenmesi için taze ısırgan otlarından salatalar ve yeşil çorbalar hazırlanır. Günümüzde büyüme ve gelişme üzerinde faydalı bir etkiye sahip olduğu için şampuanlar ve saç kremleri bu bitkiye dayalı olarak üretilmektedir. dış görünüş saç.

Sentetik kökenli

Bunlar ilaçlar hastalıklarla mücadelede belirgin etki sağlarlar ancak yan etkileri nedeniyle tehlikelidirler.

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin üretimi için 2 ana aktif bileşen kullanılır:

• dutasterid(seçici inhibitör) tedavi etmek için kullanılır. Burada Avodart ilacından bahsetmek gerekir;
• finasterid– kandaki ve prostatın içindeki enzimlerin düzeyini azaltan sentetik bir madde. Alma etkisi neredeyse 24 saat sürer.

Finasterid de tedavi amaçlı kullanılıyor ancak hastalar bunun %100 etkili olacağını ummamalı. Araştırmalarla doğrulanmadı. Finasteride dayalı çok daha fazla ilaç bilinmektedir. Bunlar Alfinal, Finast, Proscar, Zerlon, Penester, Urofin vb.'yi içerir.

Yan etkiler

Sentetik 5-alfa redüktaz blokerleri çok dikkatli kullanılmalıdır. İnsan hormon seviyeleri üzerinde doğrudan etkileri vardır.

İlacın uzun süreli kullanımı hastanın cinsel yaşamını olumsuz yönde etkileyebilir. Hastalar bir azalma ve bozulmuş potansiyele dikkat çekiyor.

Cinsel ilişki sırasında şu sorunlar ortaya çıkabilir: dengesiz ereksiyon, yetersiz süreli cinsel ilişki, az miktarda ejakülat ve meme bezlerinin boyutunda artış.

Nörosteroidlerin miktarı da azalır ve bu da uzun süreli depresyona yol açabilir. Ancak böyle bir yan etki izole vakalardır. Yukarıdakilerin tümü, böyle bir tedavinin zorunlu mutlaka doktor gözetiminde yapılmalıdır.

Sentetik kökenli 5-alfa redüktazın kullanımı uzman denetimi gerektirir, bu istenmeyen yan etkilerden kaçınmayı mümkün kılacaktır.

Sentetik ilaç kullanımında oluşabilecek yan etkiler hastaları korkutuyor. Birçoğu bitkisel ilaçları seçiyor. Ancak bu ilaçların olumsuz özellikleri de vardır. İnsan vücudu bunlara hızla alışır ve bunun sonucunda ilacın etkinliği giderek azalır.

Kontrendikasyonlar

Enzim aktivitesini baskılayan bu ilacın her hastada tedavi amaçlı kullanılması mümkün değildir.

Bir kontrendikasyon, vücutta ve dahil olmak üzere akut inflamatuar süreçlerin varlığıdır.

Bu ilacı almaya başlamadan önce hastanın vücudunun detaylı bir muayenesinden geçmesi gerekir. En ufak bir onkoloji şüphesiyle reçete edilir.

Ameliyat sonrası dönem ve böbrek yetmezliği de bu ilacın kullanımı için kontrendikasyonlardır.

Bazı uygulama özellikleri

Doktora giderken hasta, özellikle genç erkekler için son derece açık sözlü olmalıdır.

5-alfa redüktaz reçete ederken doktorun hiçbir şüphesi olmamalıdır.

Hasta yakın gelecekte çocuk sahibi olmayı planlıyorsa bu ilacı kullanmaktan kaçınmak daha iyidir. Aksi takdirde ilaç, fetüsün gelişimini patolojilerle tetikleyebilir.

Ana sayfa > Endokrinoloji >

5-alfa redüktaz inhibitörleri - ilaçların listesi, yan etkiler

Kolesterolden steroid oluşumunda rol oynayan insan enzimi 5-alfa redüktazdır. Ana işlev Enzim, erkek seks hormonu testosteronunun dihidrotestosterona dönüştürülmesidir. en güçlü androjen olmak; allopregnanolon (progesteron metaboliti) ve tetrahidrodeoksikortikosteron oluşumuna katılım.

5-alfa redüktaz, erkek prostatın stromal hücrelerinin çekirdeğinde bulunan bir enzim olduğundan, testosteronun dihidrotestosterona (DHT) dönüşümünde bir katalizördür. Prostatın stromal hücrelerinde bulunan nükleer androjen reseptörü ile iletişim yoluyla hücre büyümesine ve dağılımına neden olan dihidrotestosterondur.

İnsan vücudu iki tip 5-alfa redüktaz içerir:

• Saç foliküllerinde ve dermis - kutanözde bulunur. Bu tip sivilce gelişimini düzenler ve saç dökülmesine neden olur.
• Erkek prostat bezinde toplanan ve cinsel işlevlerin düzenleyicisi olarak görev yapan genital bölge.

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin kullanımı

Tıpta, erkek tipi kellikle mücadele etmek için inhibitörler sıklıkla kullanılır. Engelleyiciler sayesinde dihidrotestosteronu sınırlayan ve saçın uzamasına izin veren bir tür bariyer yaratılır. Bunun nedeni saç folikülündeki androjen reseptörünün DHT'ye duyarlılığının azalmasıdır.

Ancak en yaygın uygulama alanı erkeklerde görülen prostat adenomunun tedavisidir. Androjenlerin prostat üzerindeki etkisini azaltma yetenekleri nedeniyle, inhibitörler büyümesini yavaşlatır ve zamanında tedavi ile boyutunu küçültebilir, bu da semptomların önemli ölçüde azalmasına yol açar.

İlacın etkinliği her durumda not edilmedi (sadece prostat boyutunda bir artışla) ve ilacın kesilmesiyle tüm semptomlar geri döndü. İnhibitör kullanıldığında AAU indeksinde (Amerikan Üroloji Birliği Semptom Anketi) üç puanlık bir azalma olur. Ayrıca idrar çekilmesi gibi komplikasyonların gelişiminin azaltılmasına ve ayrıca ameliyat ihtiyacının azaltılmasına yardımcı olurlar.

İnhibitör ilacı aldıktan 6-12 ay sonra hastalarda olumlu bir sonuç gözlenir.

İnhibitör kullanımının, prostat kanserinin erken evrelerde tespit edilmesinde belirleyici rolü olan PSA konsantrasyonunu azalttığını bilmek çok önemlidir. Bu nedenle ilaca başlamadan önce PSA testi yapmanın en iyisi olduğunu anlamak önemlidir; blokerlerle altı aylık tedaviden sonra PSA'da en az% 50'lik bir azalma olmazsa, prostat kanseri teşhisine devam etmek gerekir; 2ng/ml'nin üzerindeki PSA konsantrasyonu kanser gelişiminin bir işareti olabilir.

Açık şu anİki 5-alfa redüktaz inhibitörü vardır - dutasterid ve finasterid .

Dutasterid benign prostat hiperplazisinin tedavisinde kullanılan seçici bir inhibitördür. CYP3A4 inhibitörleriyle kombinasyon halinde kullanılması önerilmez çünkü bunlar insan kanındaki blokerin seviyesini arttırır.

İlaç dermisten emilebildiğinden, kadınlar ve çocuklar hasarlı kapsülleri kullanırken özellikle dikkatli olmalıdır.

Finasterid- sadece kanda değil, aynı zamanda uygulamadan 24 saat sonra prostat bezinin dokularında da 5-alfa-dihidrotestosteronun azaltılmasına yardımcı olan bir ilaç. Tümör gelişimine neden olabilecek testosteron stimülasyonunun engellenmesine yardımcı olur.

Deneysel olarak prostat kanserini tedavi etmek için kullanılır ve istatistiksel olarak plaseboya göre %25 daha etkilidir.

İyi huylu prostat hiperplazisini tedavi etmek için kullanılan ilaçlar:

Aktif madde dutasterid içeren:

Prostat adenomu için 5-alfa redüktaz inhibitörleriyle tedavinin özellikleri

Blokerlerin yardımıyla yeterince büyük bir adenomun boyutunu% 20 oranında azaltmak mümkündür. Uzun süreli ilaç kullanımıyla belirgin bir remisyon meydana gelebilir ve idrara çıkma süreci tamamen düzelebilir.

Ancak, ilaçların oldukça etkili olduğu düşünülmesine rağmen, yalnızca stabil remisyonun gelişmesine katkıda bulunmakla kalmayıp aynı zamanda erkeğin sağlığını ve güvenini de geri kazandıran karmaşık tedaviyi kullanmak en iyisidir. Çocuk sahibi olmayı planlayan erkekler için ilacın kullanımı kesinlikle yasaktır çünkü fetal kusurların gelişmesine neden olabilir.

Yan etkiler

Çoğu durumda, 5-alfa redüktaz inhibitörleri vücut tarafından iyi emilir ve nadiren yan etkilere neden olur. Ana etki, vücudun henüz ilaca aşina olmadığı kullanımın ilk yılında ortaya çıkar.

En sık görülen yan etki, gücün ihlali, libidoda azalma ve depresyonun başlangıcı olarak kabul edilir.

Vücudun bağışıklık sisteminin bir tepkisinin işareti olarak kabul edilen aşırı duyarlılık ve anjiyoödem de gelişebilir. Çarpıntı meydana gelebilir ve karaciğer transaminaz aktivitesinin seviyesi artabilir. Deri küçük bir döküntü, kurdeşen veya kaşıntılı cilt gelişebilir.

Üreme sistemi en sık acı çeker, çünkü yan etkiler şunları içerir: boşalma bozukluğu. meme bezlerinde ağrının ortaya çıkması, testislerde ağrı, erkek kısırlığının başlaması veya sperm kalitesinin azalması.

Prostat adenomunun tedavisi için ilaçlar: ana kombinasyonlar

Prostat adenomu olarak da bilinen iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH), bezin hücresel elemanlarının çoğalması ile karakterize edilen histolojik bir tanıdır.

Basitçe söylemek gerekirse, hastalıklı organın dokuları büyümeye başlar ve prostatta düğümler (iyi huylu neoplazmlar, tümörler) belirir.

BPH'nin nedeni henüz bulunamamıştır.

Prostatit (prostat iltihabı) gibi bu durum da çoğunlukla erkeğin yaşamının 50. yılında ve daha sonraki yaşlarda gelişir.

Çoğu zaman, adenom "9raquo'ya gider; rektuma doğru bu şekle denir subvezikal .

Mesane üçgeninin altında yer alan adenoma denir retrotrigonal .

Tıbbi müdahale olmadan kronik prostat adenomu idrar retansiyonuna, böbrek yetmezliğine, tekrarlayan idrar yolu enfeksiyonlarına, hematüriye ve mesane taşlarına yol açabilir.

Üroloji, prostat adenomunu tedavi etmek için hastalığın orta ila şiddetli semptomlarını ve belirtilerini hafifletmeye yardımcı olmak amacıyla bitkisel ve tıbbi preparatlar (ısırgan otu özü, kavak kabuğu vb.) kullanır.

BPH sorunları için iki yaygın tedavi seçeneği şunlardır:

• Konservatif yöntem(hap ve diğer ilaç türlerini almak).
• Cerrahi müdahale(işlem açık tamamen kaldırma prostat bezi veya hastalıklı kısmının kesilmesi).

Tercih edilen yöntemi seçerken doktor birkaç faktörü göz önünde bulunduracaktır:

• semptomların hastanın hayatına ne kadar müdahale ettiği;
• BPH'nin evresi (hastanın prostatının büyüklüğü);
• onun yaşı;
• genel refah;
• diğer tıbbi durumlar.

BPH ile ilişkili bozuklukların karmaşık tedavisi için aşağıdakiler ortaklaşa reçete edilir:

• alfa-adrenerjik blokerler;
• 5-alfa redüktaz inhibitörleri.

Karmaşık bir ilaca örnek olarak "Sonirid Duo" verilebilir. Kombinasyon terapisinin ortalama fiyatı tedavi ayı başına 800 ruble.

Prostat adenomu için en sık reçete edilen ilaçlar:

• 5-alfa redüktaz inhibitörleri. özellikle dutasterid veya finasterid prostat hacminin küçültülmesine yardımcı olur ancak bu süreç 6 aya kadar sürer. Özellikle prostat büyümesiyle ilişkili olan dihidrotestosteron hormonunun düzeylerini azaltırlar.
• Alfa adrenerjik blokerler. “Setazin9raquo; (aktif madde terazosin) ve Omnik9raquo; (aktif madde tamsulosindir), prostat ve çevresindeki kapsüldeki düz kas dokusunu gevşeterek hastalığın sık görülen semptomlarını hafifletir. Bu “9raquo'yu kaldırır; üretrayı daraltır ve idrarın daha kolay dışarı akmasını sağlar.
• Androjenler. “Sustanon9raquo; ve idrar bozukluklarında enjeksiyon olarak kullanılan ve libidoyu artıran testosteron propiyonat.

Herhangi Halk ilaçları BPH ve nüksetmeyi önlemeye yönelik ilaçların ise ürolog kontrolünde kullanılması gerekmektedir.

Prostat adenomu için çare: erkeklerde prostat adenomunun tedavisi için ilaçlar

Alfa blokerler arasında, erkeklerde prostat adenomunun tedavisi için genellikle aşağıdaki ilaçlar reçete edilir:

• “Prazosin9raquo;. Düz kasları gevşeterek idrar akış hızını artırır. Gevşeme, mesane boynu ve prostat bezindeki alfa adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesiyle üretilir. “Prazosin9raquo'nun avantajı; seçici olmayan alfa blokerlere göre daha düşük düzeyde yan etki vardır. Tedavi edilen hastaların %82'sinde subjektif iyileşme gözlendi.
• Tamsulosin (“Omnik9raquo;). Bu alfa bloker özellikle alfa alfa reseptörlerini hedefler. Avantajı daha az belirgin ortostatik hipotansiyondur (yanlış düzenleme tansiyon).

Yaşlı erkeklerde prostat adenomunun tedavisi için bu ilaçları almadan önce, bir takım kontrendikasyonları olduğundan talimatları dikkatlice okumalısınız.

Prostat adenomu için kanıtlanmış ve etkili ilaçlar (5-alfa redüktaz inhibitör ilaçları):

• Finasterid (Proscar9raquo;). Testosteronun dihidrotestosterona (DHT) dönüşmesini engeller. Alınması sonucunda hastalığın semptomları azalır ve prostatın boyutu en az %20 oranında azalır. Prostat büyüklüğündeki azalma tedaviden sonra 5 yıl boyunca korunur.
• Dutasterid (Avodart9raquo;). BPH'yi hem tek ajan olarak hem de kombinasyon halinde tedavi etmek için kullanılır. tamsulosin ile. İdrar retansiyonunu azaltır ve testosteronun DHT'ye dönüşümünü %95'ten fazla baskılar.

Prostat adenomu semptomları için en yeni ilaçlar

Prostat adenomu için en yeni ilaçlardan biri "Sonirid İkilisi". 2013 yılında Rusya pazarına girdi. İlaç, 5-alfa redüktaz inhibitörü finasteridi alfa bloker tamsulosin ile birleştirir.

Bu Omnik9raquo almaktan daha etkilidir; veya “Propecia9raquo; ayrı ayrı.

Başlıca yan etkiler şunlardır: baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk ve hipotansiyon (nadir).

Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri Tadalafil (Cialis) gibi (PDE-5), prostatın üretra üzerindeki sürekli baskısı bir erkekte ereksiyon sorunlarına neden olmuşsa, BPH'nin klinik semptomlarının azaltılmasına yardımcı olur. Bu tür ilaçlar, erkek gücü için ilaçlar olarak iyi bilinir.

Ama almadan önce okumalısın detaylı talimatlar ilaca göre hepsinin kontrendikasyonları var.

Cialis9raquo almanın yan etkilerine gelince; şunları içerir: baş ağrısı, kızarma, mide rahatsızlığı, burun tıkanıklığı, renk algısında geçici bozukluklar.

Genel olarak, cerrahi prosedürlerle karşılaştırıldığında, yeni BPH ilaçlarıyla tedavinin olumsuz etki riski düşüktür, bu da çoğu erkeğin ilk tedavi olarak ilaç tedavisini seçmesine neden olur.

Prostat adenomunun tedavisi için en iyi bitkisel ilaçlar ve yararsız bitkisel ilaçlar

Prostat adenomunun tedavisi için ana bitkisel ilaçlar şunlardır:

• beta-sitosterol;
• cernilton;
• Afrika eriği;
• Saw palmetto ile.

BPH'nin başlangıç ​​aşamasında bitkisel preparatlar yalnızca yardımcı tedavi olarak kullanılır. Prostat bezi dokusunun büyümesini engellemezler. Herhangi bir ilaç almadan önce Geleneksel tıpİlaç seçimini, tedavi sürecini doğru yönde yönlendirecek bir uzmanla tartışmalısınız.

Ürolog, bitkisel ilaçlara ek olarak hastayı prostat masajı gibi bir prosedür için yönlendirebilir ve prostatta tümör gelişimine eşlik eden enfeksiyonlarla mücadeleye yardımcı olan antibiyotik tabletleri reçete edebilir.

• Beta-sitosterol- yer fıstığı, kabak çekirdeği, pirinç, buğday tohumu vb. bitkilerden elde edilen organik bir madde. ilaçlar Beta-sitosterollü BPH hastalarında idrar akış hızı plasebo grubundaki insanlardan daha yüksekti.
• Cernilton- enzimle işlenmiş çiçek poleninden yapılmış bir bitki özü. Cernilton alan birçok erkeğe göre BPH semptomları azaldı. Ancak bu geleneksel tıbbın sağlık açısından etkinliğini kanıtlayan hiçbir klinik çalışma yoktur.
• Afrika eriği. 18 çalışmanın gözden geçirilmesi, bu bitkisel ilacın alınmasının idrar akışını artırdığını ve gece yolculuklarının sayısını azalttığını göstermektedir. tuvalete. Bununla birlikte, prostat adenomlu hastaların ayrıntılı gözlemleri kısa süreliydi, ekstraktın türü ve miktarı çalışmadan çalışmaya değişiyordu, bu nedenle sonuçların karşılaştırılması zordu.

• BPH'li bazı erkekler Saw Palmetto almanın geceleri tuvalete daha az çıkmalarına yardımcı olduğunu bildiriyor.
• Bununla birlikte, birçok çalışmanın sonuçları, daha yüksek dozlarda Saw Palmetto alan erkeklerin, plasebo verilen hastalarla karşılaştırıldığında BPH semptomları veya idrar sorunları açısından hiçbir fark göstermediğini göstermektedir.

Prostat adenomu semptomlarını tedavi etmek için en etkili ilaçlar: ilaçların en iyisi

Alfa blokerler ve 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin prostat dokusu üzerinde farklı etkileri vardır.

Bu nedenle prostat adenomunun tedavisi için en iyi ilacı güvenle seçmek mümkün değildir.

• Eylem yöntemi alfa engelleyiciler- "anlayan" kimyasal sinyallerin engellenmesi üretra, prostat ve mesanedeki kaslar kasılır. Kaslar gevşetildiğinde idrar serbestçe akabilir.
• 5-alfa redüktaz inhibitörleri Büyüyen prostatla “ilgilenmek”. Prostat dokusunun büyümesinden sorumlu olan hormonu bloke ederler. Bu ilaçlar yavaş etki eder ve etkilerini görmek altı aya kadar sürebilir.

Birçok hasta için alfa blokerler semptomları çok daha hızlı giderir.

Genel olarak alfa engelleyiciler en çok kullanılanlardır. etkili ilaçlar idrara çıkma ile ilişkili semptomları hafifletmek için prostat adenomunun tedavisi için.

Ancak 5-alfa redüktaz inhibitörleri, hastanın ameliyat gerektirmemesi veya ciddi şekilde büyümüş prostatın tipik komplikasyonları yaşamaması konusunda daha büyük bir şans verir.

Bazen doktorlar hastaya her iki ilaç türünü de reçete eder.

5-alfa redüktaz nedir? İlaçlar - enzim inhibitörleri

24 Şubat 2017

Vücuttaki tüm süreçler biyolojik olarak aktif maddelerin, özellikle enzimlerin katılımıyla gerçekleşir. Protein maddesi 5-alfa redüktaz bu gruba aittir. Ne yazık ki bazı durumlarda aktif maddelerin sentez sürecinde bir başarısızlık meydana gelir ve bu da tüm vücudun işleyişinde aksamalara yol açar. Peki bu enzim nedir ve doktorlar hangi durumlarda 5-alfa redüktaz inhibitörlerini kullanır? Nedir? Olası sonuçlar terapi mi? Herhangi bir kontrendikasyon var mı? Bu soruların cevapları birçok okuyucunun ilgisini çekiyor.

5-alfa redüktaz: nedir bu?

Öncelikle maddenin temel fonksiyonlarını anlamakta fayda var. 5-alfa redüktaz, enzimi steroidogenez süreçlerinde yer alan bir protein bileşiğidir. Bu madde testosteronun (erkek cinsiyet hormonu) daha yoğun bir etkiye sahip olan dihidrotestosterona dönüşümünü uyarır. Ayrıca enzim, allopregnanolon ve diğer bazı nörosteroidlerin oluşumunu da teşvik eder.

5-alfa redüktaz esas olarak üreme sisteminin organlarında, özellikle prostat bezinin dokularında ve seminal veziküllerde üretilir. Ayrıca cilt hücrelerinde, saç foliküllerinde ve sinir sisteminin bazı kısımlarında da az miktarda enzim üretilir.

İnhibitörlere neden ihtiyaç duyulur?

5-alfa redüktaz inhibitörleri, bu enzimin üretimini bloke eden ve vücuttaki erkek cinsiyet hormonlarının miktarını etkileyen ilaçlardır. Günümüzde bu tür ilaçlar yaygın olarak kullanılmaktadır. Örneğin sivilce sorunu yaşayan hastalara sıklıkla reçete edilirler. Bu gruptaki ilaçlar alopesinin (kelliğin) önlenmesine yardımcı olur.

5-alfa redüktaz gibi bir enzimin üretimini inhibe eden ilaçlara yönelik birçok uygulama vardır. DHT (dihidrotestosteron) blokerleri prostat hipertrofisini tedavi etmek için kullanılır. İlaçların doğru şekilde alınması, iltihaplanma nedeniyle prostatın hacminin azaltılmasına yardımcı olur.

Terapinin etkinliği dünyaca ünlü laboratuvarlarda yürütülen çok sayıda bilimsel çalışmayla doğrulanmıştır.

5-alfa indirgeyici inhibitörler: sentetik ilaçlar

Günümüzde bu gruptaki ilaçların üretiminde iki ana aktif bileşen kullanılmaktadır:

1. Dutasterid seçici bir inhibitördür ve iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisinde yaygın olarak kullanılır. En popüler ilaç Avodart'tır.

2. Finasterid sadece kanda değil, doğrudan prostat dokusunda da enzim seviyesinde azalmaya neden olan sentetik bir maddedir. Etki yaklaşık 24 saat sürer. %100 etkinliği kanıtlanmamış olmasına rağmen bazen prostat kanseri tedavisinde bile kullanılmaktadır. Finasterid içeren ilaçların seçimi çok daha fazladır: Alfinal9raquo;, Urofin9raquo;, Finast9raquo;, Proscar9raquo;, Zerlon9raquo;, Penester9raquo; ve diğerleri.

Bitkisel ilaçlar

Sentetik ilaçlar kesinlikle daha belirgin bir etki sağlayabilir. Ancak bitki bazlı preparatlar oldukça sık kullanılır - vücut üzerinde daha yumuşak bir etkiye sahiptirler ve pratik olarak zararsızdırlar. Bu arada, bu tür ilaçlar sadece prostat hastalıkları için kullanılmıyor. Kellik (kadınlarda alopesi dahil) ve sivilceyle mücadeleye yardımcı olurlar.

Prostattaki hiperplastik süreçleri tedavi etmek için fitosteroller ve yağ asitleri bakımından zengin olan cüce palmiyenin meyveleri yaygın olarak kullanılmaktadır. İzoflavonlar antiandrojenik özelliklere sahip başka bir madde grubudur. Bu arada ısırgan otu da benzer özelliklere sahiptir. Bitkinin otu saçları güçlendirmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.

Olası yan etkiler var mı?

5-alfa redüktaz bloke edici ilaçları özellikle aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanmalısınız: Hakkında konuşuyoruzÖ sentetik ürünler. Gerçek şu ki bu ilaçlar hastanın hormonal seviyesini doğrudan etkiliyor.

Uzun süreli kullanımla birçok hasta cinsel yaşamlarında değişiklikler olduğunu fark eder. Özellikle, potansiyelin ihlali ve cinsel istekte azalma var. Cinsel temaslara sıklıkla sorunlar eşlik eder: kararsız ereksiyon, kısa süreli cinsel ilişki vb. Yan etkiler arasında ejakülat hacminde azalma yer alır. Nörosteroidlerin azalmasına bağlı olarak hastalarda depresyon gelişir, ancak bu yan etki son derece nadirdir.

Terapi mutlaka doktor gözetiminde yapılmalıdır. Bitkisel preparatlardan bahsediyorsak, vücut bunlara hızla alışır, böylece ilacın etkisi yavaş yavaş minimuma indirilir. Öte yandan bitkisel ilaçlar sağlık açısından nispeten güvenlidir.

İnhibitör kullanımına kontrendikasyonlar

5-alfa redüktaz adı verilen bir enzimin aktivitesini baskılayan ilaçları almak her durumda mümkün değildir. Bu ilaçlar prostatit de dahil olmak üzere akut inflamatuar hastalıkları olan hastalara reçete edilmemektedir.

Bir tedavi rejimi hazırlamadan önce vücudun tam teşhisinin yapılması gerekir. Kanserden şüpheleniliyorsa prostat biyopsisi yapılır. Malign neoplazmların varlığı ilacın kullanımına bir kontrendikasyondur. Ayrıca ilaç, ameliyat sonrası dönemde ve böbrek yetmezliği varlığında hastalara reçete edilmez.

Sürpriz: Kocalar Eşlerinin Bu 17 Şeyi Daha Sık Yapmasını İster İlişkinizin daha mutlu olmasını istiyorsanız, bu basit listedeki şeyleri daha sık yapmalısınız.

En çok sahip olduğunuza dair 13 işaret en iyi koca Kocalar gerçekten harika insanlardır. İyi eşlerin ağaçta yetişmemesi ne yazık. Eğer sevgiliniz bu 13 şeyi yapıyorsa, siz de yapabilirsiniz.

Kot pantolonda neden küçük bir cebe ihtiyacınız var? Herkes kot pantolonun üzerinde küçük bir cep olduğunu biliyor, ancak çok az kişi buna neden ihtiyaç duyulabileceğini düşündü. İlginç bir şekilde, başlangıçta depolama için bir yerdi.

Kadınların Çoğu Zaman Görmezden Geldiği 15 Kanser Belirtisi Kanser belirtilerinin çoğu, diğer hastalıkların veya rahatsızlıkların belirtilerine benzer, bu yüzden sıklıkla göz ardı edilirler. Vücudunuza dikkat edin. Eğer fark edersen.

En İyi 10 Kırık Yıldız Bazen en büyük şöhretin bile başarısızlıkla sonuçlandığı ortaya çıkıyor, tıpkı bu ünlülerde olduğu gibi.

Erkeğin bir kadında her zaman fark ettiği bu 10 küçük şey Erkeğinizin kadın psikolojisinden hiçbir şey anlamadığını mı düşünüyorsunuz? Bu yanlış. Seni seven bir partnerin bakışından tek bir küçük şey bile saklanamaz. Ve işte 10 şey.

Prostat adenomunun ilaç tedavisi: terapi için ilaçlar

Prostat adenomunun ilaç tedavisi gerçekten etkili midir? Her şey hastalığın ciddiyetine bağlı olacaktır. İlk aşamalarda patolojik süreçler gerçekten de ilaçların yardımıyla durdurulabilir.

Adenom ilerlemişse, ilaçlar yalnızca geçici olarak yaşam kalitesini iyileştirmeye yardımcı olacaktır. Ağır vakalarda radikal cerrahi müdahalelerin veya minimal invaziv manipülasyonların kullanılması daha tavsiye edilir.

BPH tedavisi için alfa-1 adrenerjik blokerler, 5-alfa redüktaz inhibitörleri ve biyolojik ilaçların kullanılması yaygındır. aktif katkı maddeleri. Adenom semptomlarını hafifletmek için ağrı kesiciler kullanılabilir.

Adenom: tanımı ve belirtileri

Adenomun ne olduğunu anlamak için anatomiyi hatırlamanız gerekir. Peki prostat bezi nedir? Prostat, mesanenin hemen altında bulunan glandüler, eşleşmemiş bir organdır.

Üretra prostat bezinin içinden geçer. Bir erkek sağlıklı olduğunda prostat bezi elastiktir ve herhangi bir şişlik veya yara izi yoktur. Patolojik süreçlerin gelişmesiyle birlikte prostat bezinin boyutu artar, böylece normal idrar akışı engellenir.

Prostat adenomu (BPH olarak kısaltılır), prostat bezinde iyi huylu tümörlerin oluştuğu bir hastalıktır. İstatistiklere göre, bu patoloji en çok 55 yaş üstü erkeklerde görülür.

Sağlıksız bir yaşam tarzından pelvik organların iltihabi hastalıklarına kadar çok sayıda faktör adenoma yol açabilir. Dahası, adenom sıklıkla prostat bezinin iltihaplanmasının bir sonucu haline gelir.

Prostatta iyi huylu bir neoplazm varsa, kişi aşağıdaki belirtilerden endişe duymaktadır:

1. Libido azalması, dengesiz ereksiyon ve erken boşalma. Cinsel ilişkiye sıklıkla şiddetli ağrı eşlik eder. Ayrıca ejakülatta kan pıhtıları oluşabilir.
2. İdrar bozuklukları. İdrar yapma eylemine üretrada ağrı, yanma ve batma eşlik eder. Çoğu zaman bir erkek, geceleri sıklığı artan, yanlış bir idrara çıkma dürtüsü yaşar.
3. Zayıflık, artan yorgunluk, uyuşukluk.
4. İdrarda kanlı yabancı maddelerin ortaya çıkması.

Yukarıdaki semptomları ortadan kaldırmak için doktorunuzun seçtiği bazı ilaçları kullanmanız gerekir.

Alfa-1 engelleyiciler

Alfa-1 adrenerjik blokerler ürolojide yaygın olarak kullanılan ilaçlardır. Bu ilaçlar mesane tonusunu azaltmaya, idrar akışını iyileştirmeye ve idrar yolundaki tıkanma ve tahriş semptomlarını ortadan kaldırmaya yardımcı olur.

Ayrıca, alfa-1 blokerleri kullanıldığında prostat bezinin düz kaslarının tonu stabilize edilir. Basitçe söylemek gerekirse, bu gruptaki ilaçlar idrara çıkma sürecini iyileştirmeye ve prostatın şişmesini azaltmaya yardımcı olur. Ayrıca bu ilaçlar kronik prostatit tedavisinde de kullanılabilmektedir.

Prostat adenomunun ilaç tedavisi, seçici veya seçici olmayan alfa-1 adrenerjik blokerlerin kullanımını içerir. Seçici tip çok daha sık kullanılır.

Seçici alfa blokerler radikal cerrahiden sonra bile kullanılabilir. En iyi ilaç Tamsulosin bu grup olarak kabul edilir. Bu ürünün maliyeti yaklaşık 700 ruble. Adenom tedavisinde günde 1 kapsül ürün alınması yeterlidir.

Seçici alfa-1 blokerlerin kullanım için bir dizi kontrendikasyona sahip olduğunu belirtmekte fayda var. Öncelikle fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleriyle kombine edilemezler. Ayrıca, bir kişinin düşük tansiyonu, karaciğer yetmezliği veya ürolitiyazisi varsa bu tür ilaçlar kullanılamaz.

Seçici olmayan alfa-1 blokerleri, etkinliklerinin düşük olması nedeniyle biraz daha az kullanılır. Ancak birçok hasta bu ürünleri oldukça ucuz olduğu için tercih ediyor.

Alfuzosin, en iyi seçici olmayan alfa-1 bloker olarak kabul edilir. Maliyeti 300 rubleyi geçmiyor. Bu ilacın adenom için günlük dozu 5-10 mg'dır. Alfuzosin'in ayrıca kullanım için bir takım kontrendikasyonları vardır. İlaç, kronik böbrek yetmezliği, koroner kalp hastalığı ve karaciğer yetmezliği olan erkeklerde kontrendikedir.

Herhangi bir alfa-1 blokeri çok uzun süre alınmamalıdır. Tedavi terapisinin süresi kesinlikle bireysel olarak belirlenir.

5-alfa redüktaz inhibitörleri ve ağrı kesici ilaçlar

Prostat adenomunun tedavisi 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin kullanılmasını gerektirir. Nedenmiş? Gerçek şu ki, bu grubun ilaçları iyi huylu bir neoplazmın daha da büyümesini durdurmanıza izin verecektir.

5-alfa redüktaz inhibitörleri, erkeklik hormonlarının prostat bezi üzerindeki etkisini azaltmaya yardımcı olur. Bunun hastalığın seyri üzerinde olumlu bir etkisi vardır. Prostat adenomunun boyutu artmayı bırakır ve zamanla prostatın şişmesi durur.

Bu arada 5-alfa redüktaz inhibitörleri adenomda PSA düzeylerini azaltır. Eğer prostat BPH nedeniyle büyümüyorsa bu gruptaki ilaçları kullanmanın tamamen anlamsız olduğunu belirtmekte fayda var.

5-alfa redüktaz inhibitörlerini kullanırken aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:

• Zayıf güç.
• Meme bezlerinin genişlemesi.
• Azalmış sperm sayısı.

Yukarıda belirtildiği gibi, adenoma sıklıkla şiddetli ağrının ortaya çıkması eşlik eder. Bu nedenle ilaç tedavisi sıklıkla ağrı kesici kullanımıyla tamamlanmaktadır.

Hızlıca kenetlenme ağrı sendromu Ibuprofen, Movalis, Diclofenac gibi ilaçları kullanabilirsiniz. Fitil şeklinde satılan ağrı kesicilerin daha etkili olduğu düşünülmektedir.

En iyi ağrı kesici fitiller Vitaprost, propolis bazlı fitiller ve Voltaren'dir.

Adenom için bitkisel ilaçlar

Prostat hiperplazisinin bitkisel ilaçlarla tedavisi mümkündür. Bu tür ilaçların doktorunuz tarafından reçete edilmesi gerekmektedir. Naturopatik ilaçların avantajı, 5-alfa redüktaz inhibitörleri ve alfa-1 blokerlerle güvenli bir şekilde birleştirilebilmeleridir.

Peponen iyi bir bitkisel ilaç olarak kabul edilir. İlacın maliyeti 500 rubleden fazla değil. İlacın aktif bileşeni kabak çekirdeği yağıdır. İlaç ayrıca sorbitol, su, jelatin ve gliserin içerir.

Bitkisel ilaç Peponen'i kullanırken şunları yapabilirsiniz:

1. İdrara çıkma sürecini normalleştirin.
2. Prostat iltihabını hafifletin.
3. Gücü ve libidoyu geliştirin.

İlaç nasıl alınır? Günlük doz 1800 mg'dır. İlacın alınma sıklığı günde 3-4 defadır ve tedavi süresi 1 aydır ancak tedavi süresi ilgili hekim tarafından ayarlanabilir. Bu arada, Peponen'in kullanım için bir takım kontrendikasyonları olduğunu unutmamalıyız.

Bunlar arasında safra taşı hastalığı, fruktoz intoleransı, mide ve duodenum ülserlerinin alevlenmesi, kabak çekirdeği yağı, gliserin veya ilacın diğer bileşenlerine karşı alerjiler sayılabilir.

Peponen antikoagülanlarla birleştirilemez. Bitkisel ilacın nispeten güvenli olduğunu unutmamalıyız, ancak aşırı dozda alerjik reaksiyonlara, kulak çınlamasına ve hazımsızlık semptomlarına neden olabilir.

Kullanımı kolay ve herhangi bir kontrendikasyonu olmayan, karmaşık etkiye sahip bir ilaç var mı? Bugün böyle bir çare var - bu Çin ürolojik yaması ZB Prostatik Göbek Plasterleridir. Diyet takviyelerinin yaşlı hastalar tarafından bile kullanılabileceğini belirtmekte fayda var.

Bu besin takviyesinin, sentetik ilaçlardan farklı olarak kesinlikle hiçbir kontrendikasyonu veya yan etkisi yoktur. Yamanın kullanımı çok uygundur - sadece göbeğinize yapıştırmanız ve belirli bir süre sonra çıkarmanız yeterlidir.

Bitkisel ilaç, adenom, prostatit, zayıf etki ve genitoüriner sistemin diğer birçok patolojisinin tedavisinde kullanılabilir. Çin ürolojik yaması yalnızca adenomun semptomlarını hafifletmekle kalmıyor, aynı zamanda tümörün daha fazla büyümesini de önlüyor.

Prostat adenomunun tedavisi için 5-alfa redüktaz inhibitörleri

5-alfa redüktaz inhibitörleri, bazı erkek hormonlarının (androjenlerin) prostat üzerindeki etkisini azaltır. Bu da prostatın büyümesini yavaşlatır ve hatta küçülmesine neden olabilir, bu da prostat adenomunun semptomlarını hafifletebilir.

Ancak prostatın büyüklüğü her zaman semptomların derecesine bağlı olmadığından bu ilaçlar her durumda etkili değildir.

İlacı almayı bıraktığınızda belirtiler genellikle geri döner.

Bu ilaçlar hangi durumlarda kullanılır?

İlaçlar ne kadar işe yarıyor?

5-alfa-redüktaz inhibitörlerinin kullanıldığı çoğu durumda, Amerikan Üroloji Birliği'nin (AUA) semptom indeksinde 3 puanlık bir azalma vardır. Bu azalma semptomlarda önemli bir rahatlama hissi verir. 5-alfa redüktaz inhibitörleri ayrıca idrar yapamama (idrar durgunluğu) gibi komplikasyon riskini de azaltır ve ameliyat gerekme olasılığını azaltır.

6-12 ay sonra semptomlarda belirgin iyileşme gözlenir.

Geçmiş çalışmalar dutasteridin BPH semptomlarını azaltmada finasterid kadar etkili olduğunu bulmuştur. Ancak dutasterid ve finasteridin etkinliğine ilişkin karşılaştırmalı çalışmalar yapılmamıştır.

Alfa blokerlerin 5-alfa redüktaz inhibitörleriyle kombinasyonunun kullanılması, bunların tek başına kullanılmasından daha etkilidir.

Cinsel arzunun azalması.

Boşalma disfonksiyonu (daha az spermin boşalması gibi).

Ereksiyon zorluğu.

Meme bezlerinin şişmesi veya genişlemesi.

Büyük bir çalışma, 1 yıllık finasterid tedavisinden sonra libido azalması ve ereksiyon sorunları gibi yan etkilerin oranının finasterid tedavisine bağlı olanlara benzer olduğunu buldu.Aynı çalışma, finasterid ile boşalma disfonksiyonu riskinin daha yüksek olduğunu buldu. .

Yan etkilerin tam listesi için İlaçlar bağlantısına bakın.

Düşünülmesi gerekenler

5-alfa redüktaz inhibitörleri prostat boyutunu azaltır, ancak prostat boyutu her zaman semptomların şiddeti ile ilişkili olmadığından bu ilaçlar her durumda etkili değildir. İlacı almayı bıraktığınızda belirtiler genellikle geri döner.

5-alfa redüktaz inhibitörleri prostat spesifik antijen (PSA) seviyelerini azaltır. PSA seviyeleri erken evre prostat kanserini tespit etmek için kullanıldığından, 5-alfa redüktaz inhibitörleri alan hastalar aşağıdakileri dikkate almalıdır:

Gelecekte, 6 aylık kullanımdan sonra PSA düzeyinde yaklaşık %50 azalma olmazsa prostat kanseri taramasına devam etmeniz gerekir.

5-alfa redüktaz inhibitörleri alırken PSA düzeyinin 2 ng/mL'den (mililitre başına nanogram) fazla olması, prostat kanseri için daha ileri testlere ihtiyaç duyulduğunu gösterebilir.

5-alfa redüktaz inhibitörleri, semptomları azaltmada alfa blokerlere göre daha az etkili olabilir.

Fetal malformasyon olasılığının düşük olması nedeniyle ilaç, çocuk sahibi olmayı planlayan bir adam tarafından alınmamalıdır. Hamile kadınlar veya hamile kalmaya hazırlanan kadınlar, finasterid veya dutasterid içeren kırılmış veya ezilmiş tabletlerle temastan kaçınmalıdır.

Buluş tıpla, özellikle de erkek tipi kelliğin tedavisiyle ilgilidir. Bunun için alopesi tedavisi olarak bilinen finasterid, önerilen tedavi dozlarından çok daha düşük dozlarda uygulanır. 0,2 - 1,0 mg'lık bir dozda finasterid içeren katı bir farmasötik bileşimin yanı sıra, aşağıdakileri içeren bir tedavi yöntemi de önerilmektedir: günlük doz Bu ilacın 0,2 - 1,0 mg'ı vardır. Teklif, yan etkileri ve tedavi maliyetlerini azaltırken androjenik alopesiyi etkili bir şekilde tedavi etmeyi mümkün kılıyor. 2 sn. ve 17 maaş uçmak.

Buluş, erkek tipi kellik de dahil olmak üzere androjenetik alopesinin, 5-alfa redüktaz izoenzimi 2 inhibitörleri olan bileşiklerle tedavisine ilişkindir. Bu başvuru, S.N. 08/138520, dosyalanma tarihi 15 Ekim 1993. BULUŞUN GEÇMİŞİ Akne vulgaris, sebore, hirsutizm (kadınlarda aşırı kıl büyümesi), hem kadın hem de erkek tipi kelliği içeren androjenik alopesi ve iyi huylu prostat hiperplazisi gibi bazı istenmeyen fizyolojik belirtiler, hiperandojenik uyarının sonucudur. Metabolik sistemde testosteron (T) veya benzeri androjenik hormonların (erkek seks hormonları) aşırı birikmesiyle ortaya çıkar. Hiperandrojenizmin bu istenmeyen sonuçlarına karşı koymak için kemoterapötik bir ajan sağlamaya yönelik önceki girişimler, kendi istenmeyen hormonal aktivitelerine sahip çeşitli steroidal antiandrojenlerin keşfedilmesine yol açmıştır. Örneğin östrojenler yalnızca androjenlerin etkisini nötralize etmekle kalmaz, aynı zamanda dişileştirici bir etkiye de sahiptir. Steroidal olmayan antiandrojenler de geliştirilmiştir, örneğin 4"-nitro-3"-triflorometilizobütiranilid. Bakınız Neri ve diğerleri, Endorinol 1972, 91(2). Bununla birlikte, bu ürünler, hormonal etkileri olmamasına rağmen, reseptör bölgeleri için tüm doğal androjenlerle rekabet eder ve bu nedenle, erkek alıcıyı dişileştirme eğilimindedir. erkek fetüs kadın alıcı ve/veya testiküler hiperstimülasyona neden olabilecek geri bildirim etkilerini başlatır. Prostat bezi gibi bazı hedef organlardaki androjenik aktivitenin ana aracısı, testosteron 5-redüktazın etkisinin bir sonucu olarak hedef organda lokal olarak üretilen 5-dihidrotestosterondur ("DHT"). Testosteron 5-redüktaz inhibitörleri, bu organlarda hiperandrojen stimülasyonunun semptomlarını önlemeye veya azaltmaya yardımcı olabilir. Özellikle 22 Mart 1983'te Merck & Co., Inc.'ye devredilen UP No. 4,377,584'e bakınız. Cilt dokusuyla, özellikle de kafa derisi kafalarıyla etkileşime giren 5-redüktazın ikinci bir izoziminin olduğu artık bilinmektedir. Örneğin bkz. G. Harris ve diğerleri, Proc. Natl. Acad. Bilim. AMERİKA BİRLEŞİK DEVLETLERİ. Cilt 89, s. 10787-10791 m (NOU 1992). Esas olarak cilt dokularıyla etkileşime giren bu izoenzim genellikle 5-redüktaz 1 (veya tip 1 5-redüktaz) olarak adlandırılırken, esas olarak prostat dokularında etki eden izozim 5-redüktaz 2 (veya tip 2 5 -redüktaz) olarak adlandırılır. Merck & Co. tarafından satılan finasteridin (17-(N-tert-bütilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on) satıldığı bilinmektedir. , Inc. PROSCAR adıyla ticari markalanan bu madde, hiperandrojenik durumların tedavisinde yararlı olan bir 5-redüktaz 2 inhibitörüdür. Örneğin ABD patenti N 4760071'e bakın. Finasterid şu anda iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisi için Amerika Birleşik Devletleri'nde ve tüm dünyada pazarlanmaktadır. Androgenetik alopesi ve prostat kanseri tedavisinde finasteridin yararlılığı aşağıdaki belgelerde de açıklanmaktadır: EP 0285382, 5 Ekim 1988'de yayınlanmıştır; 5 Ekim 1988'de yayınlanan EP 0285383; Kanada Patenti N 1302277; ve Kanada Patent No. 1302276. Yukarıdaki açıklamalarda örneklenen temsili dozlar, hasta başına günde 5 ila 2000 mg arasında değişmektedir. Kellik dahil androgenetik alopesi tedavisinde kadın tipi erkek tipi kellik ve diğer hiperandojenik durumlarda, terapötik etkinlik korunurken hastaya farmasötik bileşiğin mümkün olan en düşük dozunun uygulanması arzu edilir. Başvuru sahipleri şaşırtıcı bir şekilde 5-redüktaz 2 inhibitörünün düşük günlük dozunun androgenetik alopesi tedavisinde özellikle yararlı olduğunu keşfetmişlerdir. Ek olarak, 5-redüktaz 2 inhibitörünün düşük günlük dozu da özellikle akne vulgaris, sebore, kadınlarda hirsutizm ve polikistik over sendromu gibi hiperandrojenik durumların tedavisinde kullanılabilir. Detaylı Açıklama Bu buluş, androgenetik alopesiyi tedavi etmek ve/veya geri döndürmek ve saç büyümesini arttırmak için bir yöntemi ve akne vulgaris, sebore ve hirsutizm (kadınlarda aşırı saç büyümesi) tedavisine yönelik, bu tür bir tedaviye ihtiyacı olan bir hastaya 5-inhibitörün uygulanmasını içeren yöntemleri içerir. 5 mg/günden daha az bir dozda redüktaz 2. Bu buluşun bir düzeneğinde 5-redüktaz inhibitörü 2, 0,01 ila 3,0 mg/gün dozunda uygulanır. Bu düzenlemenin bir sınıfında 5-redüktaz inhibitörü 2, 0,05 ila 1,0 mg/gün arasındaki miktarlarda uygulanır ve bu düzenlemenin bir alt sınıfında 5-redüktaz inhibitörü 2, yaklaşık 0,05 ila 0,2 mg arasındaki miktarlarda uygulanır. /gün . Bu alt sınıfın örnekleri yaklaşık 0,05, 0,1, 0,15 ve 0,2 mg/günlük dozlardır. Bu alt sınıfın örnekleri 0,05 ve 0,2 mg/gün dozlardır. 5-redüktaz 2 inhibitörleri olan bileşikler, aşağıda Örnek 3'te açıklanan test kullanılarak belirlenebilir. Bu buluşun ikinci bir düzeneğinde, androgenetik alopesiyi tedavi etmeye yönelik bir yöntem, yapısal formül I'e sahip 5-redüktaz 2 inhibitör bileşiklerinin uygulanmasını içerir. veya bunun farmasötik açıdan kabul gören bir tuzu; buradaki R1, hidrojen, metil veya etildir; R2, isteğe bağlı olarak 1-2 karbon atomu ve/veya 1 veya daha fazla halojen (Cl, F veya Br) içeren 1 veya daha fazla düşük alkil ikame edicisi içeren, 1-12 karbon atomlu düz veya dallı zincirli alkil veya monosiklik arilden seçilen bir hidrokarbon radikalini belirtir. ); R", hidrojen veya metildir; R"", hidrojen veya -metildir; ve R""", hidrojen, -metil veya -metildir. Bu ikinci düzenlemenin bir sınıfında 5-redüktaz inhibitör bileşikleri 2, yapısal formül II'ye sahiptir

veya böyle bir bileşiğin farmasötik açıdan kabul edilebilir bir tuzu,
burada R1 hidrojen veya metili temsil eder;
R3, 4-8 karbon atomlu dallanmış zincirli bir alkili belirtir. Bu buluşta kullanılabilecek tipik bileşikler şunları içerir:
17-(N-tert-bütilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on,
17-(N-izobütilkarbamoil-4-aza-5-androst-1-en-3-on,
17-(N-tert-oktilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on,
17-(N-oktilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on,
17-(N-1.1-dietilbütilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on,
17-(N-neopentilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on,
17-(N-tert-amilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on ve
17-(N-tert-heksilkarbamoil)-4-aza-5-androst-1-en-3-on;
ve yukarıdaki bileşiklerin her birinde 4-nitrojenin metil veya etil radikalleri ile değiştirildiği karşılık gelen bileşikler. Tipik bileşikler aynı zamanda nitrojen ikame edicisi olarak metil, etil, propil, izopropil, bütil, fenil ile ikame edilmiş dallanmış zincirli bir alkil içeren yukarıdaki bileşiklerden herhangi biridir; 2, 3 veya 4-tolil, ksilil, 2-bromo- veya 2-klorofenil, 2,6-dikloro- veya 2,6-dibromofenil. Yukarıda açıklanan formül I ve II'ye ait bileşikler, bu alanda iyi bilinen, örneğin ABD No. 4760071, EP 0285382 ve EP 0285383'te açıklanan yöntemlere göre sentezlenebilir. Finasterid bileşiği şu anda Merck'ten reçeteli farmasötik olarak temin edilebilir. & Co. Inc. Finasteridin sentezi US 4,760,071'de açıklanmaktadır Finasteridin başka bir sentezi, Synthetic Communications 30 (17), s. 2683-2690 (1990). Bu buluşun amacı, sistemik, oral, parenteral veya topikal uygulama yoluyla, erkek tipi kellik ve kadın tipi kellik, akne vulgaris, sebore, kadınlarda hirsutizm (aşırı kıl büyümesi) ve polikistik over sendromu dahil olmak üzere hiperandrojenik durumların tedavisine yönelik yöntemler sağlamaktır. 5 mg/günden daha az ve özellikle yaklaşık 0.01 mg/gün ila 3.0 mg/gün, daha spesifik olarak 0.05-0.2 mg/gün arasındaki bir dozda 5-redüktaz inhibitörü 2. Buluş ayrıca yaklaşık 0.05-0.2 mg/günlük dozlarla ve özellikle yaklaşık 0.05, 0.1, 0.15 ve 0.2 mg/günlük dozlarla açıklanmaktadır. Buluşun örnekleri 0,05 ve 0,2 mg/günlük dozları göstermektedir. "Androgenetik alopesi tedavisi" terimi, androgenetik alopesiyi durdurmayı ve/veya kellik öncesi durumuna döndürmeyi ve saç büyümesini arttırmayı içerir. Finasterid gibi bir 5-redüktaz 2 inhibitörü, 5 mg/gün'den daha düşük bir dozda, erkek dahil androgenetik alopesinin tedavisi için minoksidil veya bunun farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuzu gibi bir potasyum kanal açıcı ile kombinasyon halinde kullanılabilir. desen kellik. 5-redüktaz 2 inhibitörü ve potasyum kanal açıcı, topikal olarak uygulanabileceği gibi, her bir ajan, farklı uygulama yollarıyla da uygulanabilir; örneğin bir 5-redüktaz 2 inhibitörü ağızdan uygulanabilirken, bir potasyum kanal açıcı topikal olarak uygulanabilir. Bu buluşun bir amacı da uygun sistemik, oral, parenteral ve topikal farmasötiklerin sağlanmasıdır. hazır formlar bu buluşta açıklanan yeni tedavi yöntemlerinde kullanım için. Yukarıdaki hiperandrojenik durumların tedavisinde kullanılmak üzere aktif bileşen olarak p-redüktaz 2 inhibitör bileşiklerini içeren bileşimler, sistemik (tüm vücut) uygulama için geleneksel taşıyıcılar içerisinde çok çeşitli terapötik dozaj formlarında uygulanabilir. Örneğin bu bileşikler, tabletler, kapsüller (her biri bir depo formu olabilir), drajeler, tozlar, granüller, iksirler, tentürler, solüsyonlar, süspansiyonlar, şuruplar ve emülsiyonlar gibi oral dozaj formlarında uygulanabilir. Ayrıca intravenöz (enjeksiyon veya infüzyon yoluyla), intraperitoneal, subkütanöz, topikal (bandajlı veya bandajsız) veya intramüsküler uygulama yoluyla da uygulanabilirler; bu uygulama biçimleri, eczacılık teknolojisinde sıradan deneyime sahip kişiler tarafından iyi bilinir. Örneğin ağızdan uygulama için bu bileşimler, tedavi edilen hasta için semptomatik doz seçimi için 0.01, 0.05, 0.1, 0.2, 1.0, 2.0 ve 3.0 g aktif bileşen içeren çentikli veya çentiksiz tabletler formunda sağlanabilir. Kadınlarda erkek tipi kellik, akne vulgaris, sebore ve hirsutizm dahil olmak üzere androgenetik alopesinin tedavisi için, 5-redüktaz inhibitör bileşikleri 2, topikal uygulama için uygun, farmasötik olarak kabul edilebilir bir taşıyıcı ile kombinasyon halinde aktif bileşiği içeren farmasötik bir kompozisyon olarak uygulanabilir. Topikal farmasötik bileşimler örneğin cilde uygulanmaya uygun bir çözelti, krem, merhem, jel, losyon, şampuan veya aerosol formunda olabilir. Bu buluşun tedavi yönteminde yararlı olan topikal farmasötik bileşimler, farmasötik açıdan kabul edilebilir bir taşıyıcı ile karışım halinde yaklaşık %0.001-0.1 aktif bileşik içerebilir. Tercihen bu buluşa ait bileşikler, tek bir günlük doz halinde uygulanabilir veya toplam günlük doz, günde iki, üç veya dört defaya bölünmüş toplam doz halinde uygulanabilir. Bu buluşa ait bileşikler, uygun intranazal araçların topikal kullanımı yoluyla intranazal olarak veya teknolojide sıradan deneyime sahip kişilerce iyi bilinen transdermal deri yamaları kullanılarak transdermal olarak uygulanabilir. Transdermal dağıtım sistemi şeklinde uygulanabilmesi için ilaç dozaj rejiminde dozajın aralıklı olmak yerine sürekli olması gerekir. Bu buluşun bileşikleri aynı zamanda kakao yağı, gliserinlenmiş jelatin, hidrojenlenmiş baz gibi bir baz kullanılarak bir fitil olarak da verilebilir. sebze yağları , farklı mol polietilen glikol karışımları. polietilen glikol yağ asitlerinin kütlesi ve esterleri. Bu buluşun bileşiklerini kullanan tedavi rejimi, hastanın türü, türü, yaşı, kilosu, cinsiyeti ve tıbbi durumu dahil olmak üzere çeşitli faktörlere uygun olarak seçilir; tedavi edilecek durumun ciddiyeti; uygulama yöntemi; hastanın böbreklerinin ve karaciğerinin işleyişi; ve bu buluşun spesifik bileşiği kullanıldı. Sıradan beceriye sahip bir doktor veya veteriner, durumun ilerlemesini önlemek, etkisiz hale getirmek, durdurmak veya tersine çevirmek için gereken etkili ilaç miktarını kolaylıkla belirleyebilir ve reçete edebilir. Toksisite olmadan tedavi etkinliği sağlayan aralıktaki ilaç konsantrasyonlarına ulaşmada optimum hassasiyet, hedef bölgelerdeki ilacın bulunabilirliğinin dinamiklerine dayalı bir tedavi rejimi gerektirir. Bu, ilacın dağılımını, dengesini ve eliminasyonunu hesaba katmayı içerir. Mevcut buluşun yöntemlerinde, burada ayrıntılı olarak açıklanan 5-redüktaz 2 önleyici bileşikler, aktif bileşeni oluşturabilir ve tipik olarak seçilen uygun farmasötik seyrelticiler, eksipiyanlar veya taşıyıcılar (genellikle burada "taşıyıcı" malzemeler olarak anılır) ile karışımlar halinde formüle edilir. Önerilen yönetim şekline uygun olarak, yani; oral tabletler, kapsüller, iksirler, şuruplar vb. ve geleneksel farmasötik uygulamalarla tutarlıdır. Örneğin, bir tablet veya kapsül biçiminde ağızdan uygulama için aktif ilaç bileşeni, etanol, gliserol, su ve benzeri gibi ağızdan farmasötik açıdan kabul edilebilir bir atıl taşıyıcı ile birleştirilebilir. Bu buluşun ürününü içeren kapsüller, bu buluşun aktif bileşiğinin laktoz ve magnezyum stearat, kalsiyum stearat, nişasta, talk veya diğer taşıyıcılarla karıştırılması ve karışımın bir jelatin kapsül içine yerleştirilmesi yoluyla hazırlanabilir. Tabletler, aktif bileşenin, kalsiyum fosfat, laktoz, mısır nişastası veya magnezyum stearat gibi geleneksel tabletleme bileşenleriyle karıştırılmasıyla hazırlanabilir. Ayrıca istenirse veya gerekliyse uygun bağlayıcılar, yağlayıcılar, parçalayıcılar ve renklendiriciler de karışıma dahil edilebilir. Uygun bağlayıcılar arasında nişasta, jelatin, glikoz veya p-laktoz gibi doğal şekerler, mısır tatlandırıcıları, Akasya kitre veya sodyum aljinat gibi doğal ve sentetik zamklar, karboksimetilselüloz, polietilen glikol, mumlar vb. yer alır. P. Bu dozaj formlarında kullanılan ıslatıcı maddeler arasında sodyum oleat, sodyum stearat, magnezyum stearat, sodyum benzoat, sodyum asetat, sodyum klorür ve benzeri yer alır. Parçalayıcılar (parçalayıcı maddeler) nişasta, metilselüloz, agar, bentonit, ksantan sakızı ve benzerlerini içerir ancak bunlarla sınırlı değildir. Sıvı formlar, örneğin kitre, akasya, metilselüloz ve benzerleri gibi sentetik ve doğal zamklar gibi uygun şekilde aromalandırılmış süspansiye edici veya dağıtıcı maddelerle hazırlanır. Kullanılabilecek diğer dağıtıcı maddeler arasında gliserin ve benzerleri yer alır Parenteral uygulama için steril süspansiyonlar ve solüsyonlar tercih edilir. Genellikle uygun koruyucular içeren izotonik preparatlar intravenöz kullanım için tercih edilir. Aktif ilaç bileşenini içeren topikal preparasyonlar, örneğin alkoller, Aloe Vera allantoin jeli, gliserin, A ve E vitamini içeren yağlar, mineral yağ, propilen glikol gibi teknikte iyi bilinen çok çeşitli taşıyıcı malzemelerle karıştırılabilir. , PPG2 miristil propiyonat vb., örneğin alkol çözeltileri, topikal temizleyiciler, cilt jelleri, temizleme kremleri, cilt losyonları ve kremler veya jeller formundaki şampuanlar oluşturmak için kullanılır. Bakınız örneğin EP O 285 382. Bu buluşun bileşikleri aynı zamanda küçük tek katmanlı kesecikler, büyük tek katmanlı kesecikler ve çok katmanlı kesecikler gibi lipozom dağıtım sistemleri formunda da uygulanabilir. Lipozomlar, kolesterol, stearilamin veya fosfatidilkolinler gibi çeşitli fosfolipidlerden oluşturulabilir. Mevcut buluşun bileşikleri, mevcut buluşa ait bileşiklerin moleküllerinin bağlandığı bireysel taşıyıcılar olarak monoklonal antikorlar kullanılarak da iletilebilir. Bu buluşun bileşikleri aynı zamanda hedeflenen ilaç taşıyıcıları olarak çözünür polimerlerle de birleştirilebilir. Bu tür polimerler arasında polivinilpirolidon, piran kopolimeri, polihidroksipropil metakrilamid fenol, polihidroksietil aspartamid fenol veya palmitoil kalıntılarıyla ikame edilmiş polietilen oksit polilisin bulunabilir. Ek olarak bu buluşun bileşikleri, kontrollü ilaç salımının elde edilmesinde kullanılan biyolojik olarak parçalanabilen polimerlerin bir sınıfıyla, örneğin polilaktik asit, poliepsilon kaprolakton, polihidroksibütirik asit, poliortoesterler, poliasetaller, polidihidropiranlar, polisiyanoakrilatlar ve çapraz bağlı veya amfipatik blokla birleştirilebilir. kopolimer hidrojeller. Aşağıdaki örnekler mevcut buluşu açıklamaktadır ve ekteki istemlerde belirtildiği gibi buluşu sınırlayıcı olarak yorumlanmamalıdır. ÖRNEK 1
Finasteridin "Form I" ve "Form II" adı verilen iki farklı polimorfik kristal formda oluştuğu bilinmektedir. Form I, 5 miligramlık tabletler (PROSCAR) olarak satılmaktadır. Finasteridin Form I'i, finasteridin buzlu asetik asit (yaklaşık 100 mg/ml) içinde çözülmesi ve ağırlıkça % su %84'e eşit (veya daha fazla) oluncaya kadar karıştırılarak su eklenmesiyle hazırlanabilir. Nihai katı, filtrasyon yoluyla toplanır ve yaklaşık 50°C'de vakumla kurutulur. Elde edilen Form I, kapalı bir şişede 20°C/dakikalık bir ısıtma hızında diferansiyel taramalı kalorimetri (DSC) eğrisi ile karakterize edilir; yaklaşık 232 o C'lik bir tepe sıcaklığına sahip küçük endoterm, yaklaşık 223 o C'lik bir başlangıç ​​sıcaklığından tahmin edilen, yaklaşık 11 joule/g'lik bir birleşme ısısı ve yaklaşık 261 o C'lik bir maksimum sıcaklığa sahip bir ana erime endotermi, yaklaşık 258 o C'lik bir başlangıç ​​sıcaklığından ve yaklaşık 89 joule/g'lik bir birleşme ısısından tahmin edilmiştir. Tozun X-ışını kırınım modeli, 6.44, 5.69, 5.36, 4.89, 4.55, 4.31, 3.85, 3.59 ve 3.14 aralıklarıyla karakterize edilir. FT-kızılötesi spektrumu 3431, 3237, 1692, 1666, 1602 ve 688 cm-1'deki bantları açığa çıkarır. 25 o C'de su ve sikloheksandaki çözünürlükleri sırasıyla 0,05+0,02 ve 0,27+0,05 mg/g'dir. Ek olarak finasteridin Form I'i kuru (H2O)'dan yeniden kristalleştirme yoluyla elde edilebilir.< 1 мг/мл) этилацетата и изопропилацетата. Выделенные твердые вещества сушат в вакууме при приблизительно 50 o C. Они имеют те же самые fiziksel özellikler yukarıda sunulanlar. ÖRNEK 2
Form II finasterid, finasteridin buzlu asetik asit (yaklaşık 100 mg/ml) içinde çözülmesi ve suyun ağırlıkça %'si yaklaşık %75'e eşit (veya daha büyük) olana, ancak %80'i aşmayana kadar karıştırılarak su eklenmesiyle hazırlanabilir. Nihai katı, filtrasyon yoluyla toplanır ve yaklaşık 100°C'de vakumla kurutulur. Elde edilen Form II, kapalı bir şişede 20°C/dakikalık bir ısıtma hızında, bir zirveye sahip tek bir erime endotermi sergileyen bir DSC eğrisi ile karakterize edilir. Yaklaşık 261°C'lik bir sıcaklık, yaklaşık 258°C'lik bir başlangıç ​​sıcaklığından yola çıkılarak tahmin edilmiş ve yaklaşık 89 joule/g'lik bir birleşme ısısı. Tozun X-ışını deseni, 14.09, 19.36, 7.92, 7.18, 6.40, 5.93, 5.66, 5.31, 4.68, 3.90, 3.60 ve 3,25 aralıklarıyla karakterize edilir. T-kızılötesi spektrumu 3441, 3215, 1678, 1654, 1597, 1476 ve 752 cm-1'deki bantları açığa çıkarır. 25 o C'de su ve sikloheksandaki çözünürlükleri sırasıyla 0,16+0,02 ve 0,42+0,05 mg/g'dır. Ayrıca Form II finasterid, 2-30 mg/ml su içeren etil asetattan ve 2-15 mg/ml su içeren izopropil asetattan yeniden kristalleştirme yoluyla elde edilebilir. İzole edilen katılar vakumda yaklaşık 80 o C'de kurutulur. Yukarıda verilenlerle aynı fiziksel özelliklere sahiptirler. Form II ayrıca Form I'in yaklaşık 150°C'ye ısıtılması, bu sıcaklıkta yaklaşık bir saat muhafaza edilmesi ve tekrar 150°C'ye soğutulması yoluyla da hazırlanabilir. oda sıcaklığı. Bu şekilde elde edilen Form II, yukarıda verilenlerle aynı fiziksel özelliklere sahiptir. ÖRNEK 3
İnsan prostat 5-redüktazının hazırlanması. İnsan doku numuneleri bir soğuk öğütücü kullanılarak öğütüldü ve bir Potter kullanılarak 40 mM potasyum fosfat, pH 6.5, 5 mM magnezyum sülfat, 25 mM potasyum klorür, 1 mM fenilmetilsülfonil florür, 0.25 M sakaroz içeren 1 mM ditiyotreitol (DTT) içerisinde homojenleştirildi. -Elvehiem homojenleştirici. Bu homojenatın 1500 rpm'de 15 dakika santrifüj edilmesiyle ham nükleer pelet elde edildi. Ham nükleer topak iki kez yıkandı ve iki hacim tampon içinde yeniden süspanse edildi. Yeniden süspanse edilen çökeltiye %20'lik bir nihai konsantrasyona kadar gliserol ilave edildi. Bu enzim süspansiyonu -80°C'de porsiyonlar halinde donduruldu Prostat redüktazlar, bu koşullar altında saklandıklarında en az 4 ay stabil kaldı. 5-redüktazın belirlenmesi (test)
Tip 2 5-redüktaza yönelik reaksiyon karışımı, 100 ul'lik nihai hacimde 40 mM sodyum sitrat, pH 5,5, 0,3 μM a-testosteron, 1 mM ditiyotreitol ve 500 μM NADPH içeriyordu. Tipik olarak test, 50-100 μg prostat homojenatı eklenerek başlatıldı ve 37 o C'de inkübe edildi. 10-15 dakika sonra reaksiyon, %70 sikloheksan: %30 etil asetat içeren 250 ul karışımı ile ekstraksiyon yapılarak durduruldu. 10 μg DNT ve T. Sulu ve organik katman, bir Eppendorf mikrofüjünde 14.000 rpm'de santrifüjleme yoluyla ayrıldı. Organik katman normal faz HPLC'ye tabi tutuldu (1 ml/dakika %70 sikloheksan: %30 etil asetat içerisinde dengelenmiş 10 cm Whatman partisil 5 Silika kolonu; alıkonma süresi: DNT, 6.8-7.2 dakika; androstanediol, 7.6-8.0; T, 9.1-9.7 dakika). HPLC sistemi, bir Hitachi Model 655A örnekleyici, bir Applied Biosystems Model 757 değişken UV detektörü ve bir Radiomatic Model A120 radyoaktivite analiz cihazıyla donatılmış bir Waters Model 680 gradyan sisteminden oluşuyordu. T'nin DNT'ye dönüşümü, HPLC atık maddesinin bir hacim Flo Scint 1 (Radiomatic) ile karıştırılmasıyla bir akışlı radyoaktivite detektörü kullanılarak gözlemlendi. Açıklanan koşullar altında DNT oluşumu en az 25 dakika boyunca doğrusaldı. İnsan prostat preparatlarında gözlenen steroidler yalnızca T, DNT ve androstanediol idi. İnhibisyon çalışmaları
Bileşikler %100 etanol içerisinde çözüldü. IC50 değerleri, enzim aktivitesini kontrolün %50'sine düşürmek için gereken inhibitör konsantrasyonunu temsil eder. IC50 değerleri, inhibitör konsantrasyonunun 0,1 ila 1000 nM arasında değiştiği 6 noktalı bir titrasyon kullanılarak belirlendi. ÖRNEK 4
Saç büyümesini tespit etmek için makrofotografi yöntemi ve genel görünüm fotoğrafçılığı
A. Makrofotografi yöntemi
Yer: kimlik kartı (1D kartı). Saç sayma hedef alanı. Ekipman: Kodak-T-max 24 pozlama filmi (her biri aynı emülsiyon seri numarasına sahiptir). Fotoğraf Makinesi: Nikon N - 6000. Objektif: Nikkor N 60 mmf 2,8. Flaş: Nikon SB-21B Makroflaş. Cihaz: kayıt cihazı. Fotoğraf prosedürü. Bu klinik fotoğraflarda izin verilen tek değişken saç sayısıdır. Film emülsiyonu, aydınlatma, çerçeveleme, pozlama ve çoğaltımın gerçek boyuta oranları (üretim faktörleri) sabitti. 1. Hastanın saç sayma alanı şu şekilde hazırlandı: Çalışmanın başında taçtaki kel alanın merkezinin hemen önündeki kel alanın ön kenarına küçük (~1 mm) noktalardan oluşan bir dövme uygulandı. ticari bir dövme makinesi kullanarak veya manuel olarak (mürekkep iğnesi ile). Yaklaşık 1 metrekarelik bir alan. saçsız alanın ön kenarındaki dövmenin ortalandığı inç (~2 mm) kısa kesilmiştir. Fotoğraf çekimi için kesilen saçlar yapışkan bant kullanılarak bu bölgeden çıkarıldı. Kesilen tüylerin çıkarılmasını kolaylaştırmak için basınçlı hava ve/veya etanolle silme de kullanılabilir. 2. Büyütme: Her mercek 1:1,2'lik sabit bir çoğaltma oranına sahipti. Diyafram: Her fotoğraf f/22'de çekilmiştir. Film: T-Max 100 (pozlama 24). 3. Hastanın saçının sayılacağı hedef alan. Üç pozlama (-2/3, 0 ve +2/3 f-stop). Eğitimli bir teknisyen, basılan fotoğrafın üzerine şeffaf bir sayfa yerleştirir ve görünen her saçın üzerine keçeli kalem kullanarak siyah bir nokta koyar. Noktaların şeffaf haritası daha sonra bir bilgisayar kullanılarak görüntü analizi kullanılarak hesaplanır. Fotoğraflar, korumayı sağlamak için çalışmanın yapıldığı yere, hastanın ziyaret sayısına ve hastanın lokalizasyon numarasına karşılık gelen isteğe bağlı bir sayı ile kodlanır. 6. ayda başlangıç ​​ve 6. ay fotoğrafları çekildi ve veriler ara analiz için analiz edildi. 12. ayda başlangıç ​​durumu alındı, 6. ve 12. ayların fotoğrafları çekildi ve veriler ilköğretim için analiz edildi. bitiş noktası. Saç büyümesinin saptanmasına yönelik metodoloji ayrıca Olser, E.A. Delong, E.J. Amerikan Dermatoloji Akademisi, cilt. 23, s. 470 (1990). B. Genel görünüm fotoğraflama yöntemi
Konum: hastanın renkli haritası (1 boyutlu harita). Genel görünüş fotoğrafı. Ekipman: Her biri aynı emülsiyon seri numarasına sahip Kodachrome KR-64.24 pozlama filmi. Fotoğraf Makinesi: Nikon N-6000. Objektif: Nikkor 60 mmf 2,8. Flaş: Nikon SB-23. Fotoğraf prosedürü. Bu klinik fotoğraflarda izin verilen tek değişken tüm saçsız alanın görünümüdür. Bu alanın dışındaki her şey (giysiler, mobilyalar, duvarlar vb.) fotoğraflanan görüş alanının dışında bırakılır. 1. Hastaların saç kesimi öncesinde, stereotaktik cihaz kullanılarak belirlenen, baş sabit pozisyonda genel fotoğrafları çekilmelidir. Hastanın kafasındaki saçlar, kel bölgeleri karartmayacak şekilde düzenlenir. 2. Büyütme: Her merceğin 1:6 sabit çoğaltma oranı vardır. Diyafram: Her fotoğraf f/11'de çekilir. Film: kodachrome kullanın (24 pozlama). 3. Hastanın genel görünüş fotoğrafları. Sıfır tazminatla üç pozlama. Yukarıda açıklanan metodoloji kullanılarak, finasterid dahil 5-redüktaz 2 inhibitörlerinin hasta başına 5 mg/günden daha düşük dozlarda, örneğin 1 mg/gün veya 0,2 mg/gün uygulanmasının yararlı olduğu gösterilebilir. androgenetik alopesi tedavisinde kullanılır ve bu durumdaki hastalarda saç büyümesini artırır. ÖRNEK 5
Başka bir testte, erkek tipi kelliği olan erkeklere 6 hafta boyunca 0,2 mg/gün, 1,0 mg/gün ve 5,0 mg/gün dozlarında finasterid oral yoldan uygulandı. Bu testin sonuçları, deneklerin kafa derisi dokusundaki DNT düzeylerinde önemli bir azalma olduğunu gösterdi.

İddia

1. 0.2 - 1.0 mg dozunda 17-(N-tert-bütilkarbamoil)-4-aza-5-alfa-androst-1-en-3-on içeren, androjenetik alopesi tedavisine yönelik katı farmasötik bileşim. 2. İstem l'e göre farmasötik bileşim olup, 1 mg 17-(N-tert-butilkarbamil)-4-aza-5-alfa-androst-1-en-3-on'luk bir birim doz ve uygun farmasötik taşıyıcılar içerir. 3. Erkek tipi kellik olan androgenetik alopesinin tedavisine yönelik, istem 2'ye göre bileşim. 4. Oral uygulama için uyarlanmış, istem 2'ye göre bileşim. 5. Androgenetik alopesi tedavisine ve saç büyümesinin hızlandırılmasına yönelik bir tablet olan, 17-(N-tert-butilkarbamoil)-4-aza-5-alfa-androst-1-en- içeren, istem l'e göre bileşim. 3 aktif madde olarak -1 mg dozunda ve uygun farmasötik taşıyıcılar içeren. 6. Erkek tipi kellik olan androgenetik alopesi tedavisine yönelik, istem 5'e göre tablet. 7. İstem 6'ya uygun bir tablet olup, buradaki farmasötik taşıyıcılar, kalsiyum fosfat, laktoz, mısır nişastası ve magnezyum stearat arasından seçilir. 8. İstem 7'ye göre bir tablet olup, buradaki farmasötik taşıyıcılar, laktoz ve magnezyum stearattan seçilir. 9. Ayrıca aşağıdaki bileşenlerden bir veya daha fazlasını içeren, istem 7'ye göre bir tablet: bir bağlayıcı, bir yağlayıcı, bir parçalayıcı ve bir renklendirici. 10. İstem 9'a uygun bir tablet olup, buradaki bağlayıcı, nişasta, jelatin, doğal şekerler, mısır şekerleri, sakızlar, karboksimetilselüloz, polietilen glikol ve mumlardan seçilir. 11. Bağlayıcının nişasta ve jelatinden seçildiği, istem 10'a göre tablet. 12. İstem 9'a uygun bir tablet olup, buradaki yağlayıcı madde, sodyum oleat, sodyum stearat, magnezyum stearat, sodyum benzoat, sodyum asetat ve sodyum klorürden seçilir. 13. İstem 12'ye uygun bir tablet olup, buradaki yağlayıcı madde, magnezyum stearattır. 14. İstem 9'a göre bir tablet olup, bu tablette, parçalayıcı madde, nişasta, metilselüloz, ağar, bentonit ve ksantan zamkı arasından seçilmektedir. 15. İstem 14'e göre tablet olup, burada parçalayıcı madde nişastadır. 16. 17-(N-tert-butilkarbamoil)-4-aza-5-alfa-androst-1-en-3-on uygulanarak androgenetik alopesiyi tedavi etmeye yönelik bir yöntem olup özelliği, dozun 0,2 ila 1,0 mg/mg olmasıdır. gün. 17. İstem 16'ya uygun yöntem olup özelliği, dozun 0,2 mg/gün olmasıdır. 18. İstem 16'ya uygun yöntem olup özelliği, dozun 1,0 mg/gün olmasıdır. 19. İstem 16'ya uygun yöntem olup özelliği, 17-(N-tert-bütilkarbamoil)-4-aza-5-alfa-androst-1-en-3-on'un ağızdan uygulanmasıdır.

Farmakolojik grup: prostat hastalıklarının tedavisi ve önlenmesi için araçlar; 5-alfa redüktaz inhibitörleri

Avodart (Dutasterid)– 5-alfa redüktaz enziminin inhibitörü. Redüktaz inhibitörleri, testosteronun daha androjenik bileşen olan DHT'ye (dihidrotestosteron) dönüşümünü önleyerek çalışır. DHT, erkek tipi saç dökülmesi ve iyi huylu prostat hiperplazisinin gelişimi de dahil olmak üzere erkeklerde bir takım bozukluklarla ilişkilidir. Avodart, semptomatik benign prostat hiperplazisinin (BPH) tedavisi için klinik olarak onaylanmıştır. Avodart yapı ve etki açısından Finasteride benzer olmasına rağmen dokulardaki seçiciliği açısından birinci nesil redüktaz inhibitöründen farklıdır. Finasterid, esas olarak kafa derisi ve prostat bezinde bulunan tip 2 izoenzim 5-alfa redüktazı inhibe eder.

Dutasterid spesifik olarak etki etmez, ancak hem tip 1 hem de tip 2 redüktazları inhibe eder. Bu şekilde kafa derisi, karaciğer, prostat ve cilt dahil tüm dokularda DHT dönüşümünü engeller. Bundan dolayı da azalır sistem seviyeleri DHT, Finasteride'den çok daha etkilidir.

Dihidrotestosteron, prostat bezinin glandüler dokusunun hiperplazisinden sorumlu ana androjendir. Plazma dihidrotestosteron konsantrasyonlarındaki maksimum azalma doza bağımlıdır ve 0,5 mg/gün dozunda tedavinin başlamasından 1-2 hafta sonra gözlenir (sırasıyla %85 ve %90 oranında azalır). Prostat bezinin boyutunu azaltır, idrara çıkmayı iyileştirir ve akut idrar retansiyonu riskini ve cerrahi tedavi ihtiyacını azaltır.

Dutasterid ve vücut geliştirme

Avodart (Dutasteride) tarafından sağlanan DHT'nin önleyici etkileri, özellikle testosteron bazlı steroidlerin androjenik bileşenleriyle ilgilenen vücut geliştiricilerin ve atletlerin ilgisini çekebilir. Dutasterid, DHT dönüşümünden kaynaklanan androjenik yan etkileri baskılayabilir ve testosteron preparatlarının profilini belirgin şekilde değiştirebilir. Orta dozda testosteron kullanıldığında sonuç, ciltteki yağlanma ve sivilcelerde önemli bir azalma olabilir. Saç dökülmesinden yakınan erkeklerde Avodart ayrıca testosteronun saç çizgisi üzerindeki etkilerini de azaltabilir.

Finasteridin, seçici bir tip 2 inhibitörü olarak kafa derisindeki DHT düzeylerini azaltmada da etkili olduğu (ve testosteronun saç çizgisi üzerindeki etkilerini azalttığı), ancak yağlı cilt ve sivilceyi azaltmada pek işe yaramadığı unutulmamalıdır.

Genel potansiyel açısından Klinik Endokrinoloji ve Metabolizma Dergisi'nde (Mayıs 2004) yayınlanan bir çalışma, Avodart kendisine en yakın bağlantıyla Finasterid. Bu çalışmada, iyi huylu hipertrofiden muzdarip 399 erkek, üç gruba ayrıldı. Dutasterid 24 hafta boyunca (günde 0,01, 0,05, 0,5, 2,5 veya 5,0 mg dozlarda), Finasterid (günde 0,5 mg) veya plasebo. 24 haftalık bir süre boyunca dutasterid grubunda güçlü DHT inhibisyonu gözlendi. İlacın faydalı etkileri geniş bir doz aralığında farkedildi. Örneğin, 5 mg'lık günlük doz, DHT seviyelerinin %98,4 inhibisyonuna neden olurken, bu dozun 1/10'u (günde 0,5 mg, belirlenen terapötik doz) seviyeleri ortalama %94,7 oranında azalttı.

Sonuçlar 5 mg grubundan çok farklıydı Finasterid burada yalnızca %70,8 inhibisyon gözlemlendi. Araştırmacılar ayrıca gruptaki sonuçlarda önemli farklılıklar olduğunu da kaydetti. Finasterid Bazı hastalarda sadece %50-55 DHT inhibisyonu bulundu.

Faydalarının yanı sıra 5-alfa redüktaz aktivitesini azaltmanın bazı dezavantajları da vardır. Bir yandan, DHT gibi güçlü androjenler nöromüsküler iletişimi teşvik ederek güç ve kuvvetin geliştirilmesine yardımcı olur. kas kütlesi. Redüktaz inhibitörlerini kullananlar genellikle ilaca başladıktan kısa bir süre sonra maksimum güç artışı sayısında bir azalma olduğunu bildirirler. Ayrıca DHT konsantrasyonları azaldıkça libido da azalabilir.

DHT ayrıca aktif bir endojen anti-östrojen görevi de görür çünkü bu aromatize olmayan steroid, aromataz enzimine bağlanmak için diğer maddelerle (aromatize edici testosteron gibi) rekabet eder. Bu rekabetin yokluğunda jinekomasti veya diğer östrojenik yan etkiler ortaya çıkabilir.
Testlerde bu durumun görülme sıklığı çok düşük olmasına rağmen (kullanıcıların %1,1'i) jinekomasti bu ürünün bir yan etkisi olarak rapor edilmiştir.

Hikaye

Dutasteridİlk kez 1997'de tanımlandı. İlaç, Amerikan ilaç şirketi GlaxoSmithKline tarafından geliştirildi ve Kasım 2001'de FDA tarafından onaylandı ve bir yıl sonra Glaxo tarafından Avodart ticari adı altında pazarlandı. GlaxoSmithKline ayrıca ilacı Avrupa ve Güney Amerika'daki diğer birçok ülkede de aynı adla pazarlamaktadır.

Avodart, her biri 0.5 mg içeren yumuşak jelatin kapsüller halinde sunulur.

Yapısal özellikler

Avodart sentetik bir 4-azasteroiddir. Kimyasal adı (5, 17,)-N-(2,5-bis(triflorometil)fenil)-3-okso-4-azandrost-1-en-17-karboksamiddir.

Kullanım uyarıları (hamilelik)

İlaç hamilelik sırasında alınmamalıdır. Avodart'ın cilde nüfuz edebileceğini unutmayın. Hamile olan veya hamile kalma potansiyeli olan kadınların Avodart kapsüllerinin herhangi bir şekilde kullanımı kesinlikle kontrendikedir. Avodart'ın DHT'yi bloke edici etkisi, çok küçük miktarlarda kullanıldığında bile erkek fetüslerin gelişiminde ciddi sorunlara neden olabilir.

Semende de bir miktar Avodart bulunabilir. İlacın cinsel ilişki sırasında gelişmekte olan erkek fetüse zarar verecek kadar yeterli miktarda emilip emilemeyeceği hala bilinmiyor. Terapi sırasında prezervatif kullanılması veya cinsel perhiz kullanılması tavsiye edilir.

Avodart (Dutasteride) ilacının yan etkileri

Her şey çok bireysel- iktidarsızlık, libido azalması, boşalma bozukluğu, jinekomasti, alerjik reaksiyonlar ( deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, lokalize şişlik).

İlacın Avodart (Dutasteride) kullanımı için talimatlar

Redüktaz inhibitörleri kullanıcıyı steroid kaynaklı saç dökülmesi, ciltte yağlanmanın artması ve akne gibi androjenik yan etkilerden tam olarak koruyamayabilir. Redüktaz inhibitörleri, deri ve saç derisindeki androjen aktivitesini ortadan kaldırmak yerine azaltarak bu yan etkileri azaltır. Androjenik ve anabolik etkilere aynı reseptör aracılık eder ve şu anda iki özelliği tamamen ayırmanın bir yolu yoktur.

Dihidrotestosteron Androgenetik alopesiyi (erkek tipi kellik) teşvik etme yeteneği de benzersiz değildir. Bu nedenle DHT'nin inhibisyonu bu yan etkiye karşı tam koruma sağlamaz. Redüktaz inhibitörleri yalnızca testosteron, metiltestosteron ve fluoksimesteron için geçerlidir. Bu üç ilaç, redüktaz enziminin güçlü "dihidro" türevlerine dönüştürülür.

Nandrolone ve bazı türevleri, bu enzimle etkileşime girerek zayıflar çünkü "dihidro" metabolitleri androjen reseptörlerine çok zayıf bağlanır. Redüktaz inhibisyonu androjenik yan etkileri artırabilir.
Metandrostenolon ve boldenon, daha güçlü 5-alfa azaltılmış metabolitlere dönüşür, ancak androjenite üzerinde herhangi bir etkiye sahip olacak kadar fazla değildir.
Trenbolone – DHT ondan oluşmaz
Testosteron esterleri – çok aktif bir şekilde DHT'ye dönüştürülür
Ganadotropin kendi başına güvenlidir ancak çok aktif bir şekilde DHT'ye dönüştürülen testosteron üretimine neden olur.

Yüksek DHT nedeniyle olumsuz reaksiyonlara yatkınlığınız varsa kullanılmaması gereken ilaçların listesi!
Oksandralon
Turinabol
Stanazolol
Proviron (Mesterolon)
Masteron (Drostanolone)
Oksimetalon

Semptomatik iyi huylu prostat hiperplazisini (BPH) tedavi etmek için tıbbi olarak kullanıldığında, Dutasterid günde 0,5 mg (1 kapsül) dozajında ​​alınır. Vücut geliştiriciler ve sporcular tarafından testosteron, metiltestosteron veya fluoksimesteron kullanıldığında androjeniteyi azaltmak için kullanıldığında Dutasterid genellikle 1-2 günde bir 0,5 mg (1 kapsül) dozunda alınır. İlaç genellikle steroid kullanımının tamamı boyunca alınır.

Avodart (Dutasteride) ilacının eş anlamlıları (analogları)

GlaxoSmithKline, ilacı Avodart markası altında Amerika Birleşik Devletleri, Avrupa ve Güney Amerika'da dağıtıyor.

Ayrıca, Avusturya (Avolve, Zyfetor), Yunanistan (Duagen), Hindistan (Duprost), Hollanda (Duagen), Portekiz (Duagen) ve İspanya (Duagen) dahil olmak üzere bir dizi uluslararası pazarda başka çeşitli başlıklar da bulunabilir. Rusya'da Avodart adı altında satılmaktadır.

Kullanılabilirlik:

İlaç Avodart prostat hastalıklarının tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ikili bir 5a-redüktaz inhibitörüdür. Bölgede Rusya Federasyonu ilaç doktor reçetesine göre verilir. Ancak çoğu durumda reçetesiz yapabilirsiniz.

Prostatit yeterli değilse sivilceyle nasıl savaşabilir ve steroidlerden kaynaklanan kelliği nasıl yavaşlatabilirsiniz?

Saç dökülmesini önlemek için deneyimli tarif:
1) Nizoral şampuan - haftada 1-2 kez yıkayın
2) Minoxidil'i yatmadan önce uygulayın - ekonomik bir seçenek
3) Haftada 3-4 kez 30 dakika maskeleyin:
Kafein 2 ampul
Avokado yağı
Kapak başına Jojoba yağı
Bir damla şampuan.
30 dakika boyunca karıştırın, ovalayın, bir başlık veya ayakkabı kılıfı takın.

Sivilce Karşıtı:
Salisilik asit + 5 tablet Aspirin + 5 tablet Levomisetin
Her şeyi öğütün ve sabah ve akşam uygulayın.
Sonuçlara göre 1-2 hafta ve sonuca göre.

Şimdi Finasteride hakkında ve Dutastride ile arasındaki fark nedir?

Finasterid– birinci tip 5a-redüktozu bloke eder, böylece test pratikte DHT'ye dönüşmez. İlacın alınması kursun ilk gününden itibaren hemen başlar ve kurstan 4-6 hafta sonra sona erer. Ucuz bir finisterid analoğu olan PENESTER'in maliyeti yaklaşık 400 ruble. Kural olarak günde 1/4 tablet alın. Şiddetli steroide bağlı kellik için doz 1/2 veya 1 tablet/güne çıkarılır.

DUTASTERİT (AVODART)- her iki 5a-redüktoz tipini de bloke eder, bu da steroid kaynaklı kellik riskini minimuma indirir.
İlacın kümülatif bir etkisi vardır, bu da ilacın vücutta çalışan bir konsantrasyonunu elde etmek için, kullanımın ilk haftasında dozu 3-4 kapsüle, ardından tamamını artırarak bir yükleme yapmanız gerektiği anlamına gelir. Kurs, günde bir kapsül veya kurstan 3-4 hafta önce günde bir kapsül almaya başlayın ve tüm kurs, günde 1 kapsül, steroid kürünü durdurduktan 2 hafta sonra almayı bırakın.

Popüler sorular ve tartışmalar:
“5a-redüktoz blokerleri kursun etkinliğini azaltır mı?” , “İlaçların androjenik özelliklerini engelliyorlar mı?”
Cevap: İlaçların etkinliğini azaltmaz veya engellemez, aksine arttırır! Mesele şu ki, steroidlerin bir kısmı 5a-redüktoz tarafından DHT'ye dönüştürülüyor ve bildiğiniz gibi DHT, kas hücrelerinin büyümesini uyarmıyor, orada DHT reseptörleri yok, bu nedenle steroidlerin bazıları etkisiz hale geliyor, yani dönüşüyor. DHT'ye girerlerse, açısından işe yaramaz hale gelirler kas geliştirme. Bu nedenle steroidlerin DHT'ye dönüşmesini önleyerek steroidi "çalışır" durumda bırakıyoruz, böylece kürün faydalarını artırıyoruz.

Özetlemek gerekirse, aslında AAS kullanımından kaynaklanan kellikten kaçınılabilir, sadece kurallara uymanız yeterlidir. Kimse saç dökülmesinden veya sivilcelerden %100 korunacağınızı söylemiyor. Mesele şu ki, her şeyi doğru yapmanız gerekiyor ve ICS sırasında konumunuz nedeniyle acil sonuçlardan kesinlikle kaçınabilirsiniz.

İyi huylu prostat hiperplazisi (BPH) veya prostat adenomu için konservatif tedavi, hafif ila orta dereceli klinik belirtileri olan erkeklere reçete edilir. Prostat hastalıklarının semptomlarını değerlendirmeye yönelik uluslararası ölçeğe göre bu 8 ila 18 – 19 puan arasında değişmektedir.

Prostat hiperplazisi olan hasta sayısının her yıl arttığı ve bunun da yaşam beklentisinin artmasıyla ilişkili olduğu unutulmamalıdır.

İçindekiler: Prostatik hiperplazinin ilaç tedavisi için endikasyonlar Alfa-1-adrenerjik blokerler Fosfodiesteraz 5 inhibitörleri Alfa-redüktaz tip 5 inhibitörleri Antikolinerjikler Bitkisel ilaç ve besin takviyeleri- Amerikan cüce palmiyesi - Afrika erik ağacı - Çavdar - Kabak çekirdeği - Prostatilen

Prostat hiperplazisinin ilaç tedavisi için endikasyonlar

Konservatif tedavi endikasyonları:

• yaşam kalitesi ölçeğindeki puanların toplamının en az 3 olması;
• azami hız akış 5 ml/sn'den az olmamalıdır;
• bir kerede atılan idrar miktarı en az 100 ml'dir;
• kalan idrar hacmi 150 ml'den azdır;
• Yüksek risk nedeniyle ameliyata izin vermeyen eşlik eden ciddi patoloji.

Dinamik gözlem taktikleri, PSA için zorunlu kan değerlendirmesi ve yılda bir kez TRUS kontrolü ile uygulanır.

BPH tedavisine yönelik ilaçlar, 1970'lerin ortalarında seçici olmayan alfa blokerlerin kullanımıyla başladı. Farmakolojinin gelişmesiyle birlikte adenoma yönelik ilaçlar, birinci basamak ilaçlar olarak kabul edilen modern alfa-1 blokerlere dönüşmüştür.

BPH için ilaçların etkisi aşağıdaki yönleri amaçlamaktadır:

• alt idrar yolu bozukluklarının azaltılması/ortadan kaldırılması;
• komplikasyonların önlenmesi (akut idrar retansiyonu, renal hidronefroz, kronik tekrarlayan inflamatuar süreçler, kronik böbrek yetmezliği, vb.);
• yaşam kalitesini arttırmak.

Okumanızı öneririz: Prostat adenomu: belirtiler, nedenler, tedavi

Alfa-1 engelleyiciler

Disürik bozukluklarla ilişkili adenom semptomlarında, alfa-1 reseptörleri tarafından desteklenen prostat stromasındaki düz kas gerginliği, üretranın prostatik kısmı ve mesane boynunun özel bir rolü vardır. Bu reseptörlerin bloke edilmesi, düz kas yapılarının gevşemesine ve idrar akışının kalitesinin iyileşmesine yol açar.

Üç reseptör alt tipi vardır: 1a, 1b ve 1c. Bunlardan en fazla sayıda alfa-1-a reseptörü mesane boynu ve prostatta yoğunlaşmıştır. Silodosin ve tamsulsin bazlı ilaçlardan seçici olarak etkilenenler bu reseptörlerdir.

Silodosin (Urorek), alfa-1a reseptör alt tipine olan yüksek afinitesinden dolayı adenom için modern ilaçlar arasında en üroselektif olanı olarak kabul edilir. 2008 yılında kullanılmaya başlandı.

Doksazosin ve Terazosin almak doza bağlıdır, yani bireysel bir dozaj seçmek gerekir. İzin verilen maksimum doz belirlenmemiştir, ancak ne kadar yüksek olursa yan etkilerin ortaya çıkma olasılığının da o kadar yüksek olduğuna inanılmaktadır. Yani yan etkiler aşağıdaki gibi olabilir:

• ortostatik hipotansiyon (kan basıncında düşüş);
• baş dönmesi;
• tükenmişlik;
• boşalma bozuklukları;
• burun tıkanıklığı.

Şu anda, daha etkili ilaçlar olduğu için Doksazosin ve Terazosin daha az reçete edilmektedir. Ortalama doz 2 – 4 mg/gündür.

Silodosin (Uroreka) şu anda tercih edilen alfa-1 bloker olarak kabul edilmektedir.

Uzun süre günde bir kez 8 mg alın.

Silodosin alırken arteriyel hipotansiyon gelişen hasta sayısı sadece %1,3 iken plasebo etkisi %1'dir.

İlaç, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulandığında güvenlidir.

Silodosin'in kan basıncı düzeyleri üzerindeki etkisinin minimum düzeyde olması önemli bir avantaj olarak değerlendirilmektedir.

Silodosin tedavisi sırasında tekrarlanan anket sonuçları toplam puan sayısında 4 - 6 oranında azalma ve maksimum idrar akış hızında %20 oranında artış olduğunu göstermektedir. Mesane çıkış tıkanıklığı belirtileri orijinaline göre %30,5, Tamsulosin ile ise %14,7 oranında azalır.

Silodosin'in Tamsulosin'e kıyasla avantajları arasında terapötik etkinin gelişme hızı yer alır: Etkinin hızlı başlaması, ilacın BPH'ye bağlı akut idrar retansiyonu olan hastalarda bile kullanılmasını mümkün kılar.

Tüketildiği andan itibaren 2 - 6 saat sonra ortalama idrar akış hızı 2,8 ml/sn artar. Olumlu etki tüm terapi boyunca devam eder.

İlk IPSS testi tedaviye başladıktan bir hafta sonra yapılabilir.

Fosfodiesteraz-5 inhibitörlerinin (tadalafil, sildenafil) kullanıldığı kombine bir tedavi rejimi planlanıyorsa baş dönmesi olasılığı vardır.

Antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulama vakaların %1,4'ünde ortostatik hipotansiyona yol açabilir.

Boşalma bozukluklarına daha çok, cinsel aktivitesi korunmuş nispeten genç hastalarda Tamsulosin veya Silodosin alınması neden olur.

Tamsulosin uzun süre günde bir kez 0,4 mg reçete edilir. Bazı hastalar iyi tolere edilmeleri şartıyla bu ilaçları ömür boyu kullanabilirler.

Alfuzosin veya plasebo alan hastalarda boşalma sorunu yaşanmadı.

Prostat hiperplazisinin tedavisinde aşağıdaki ilaç grupları vardır:

• seçici olmayan alfa blokerler: Fenoksibenzamin (artık kullanılmıyor);
• kısa etkili seçici alfa-1 blokerleri: Prazosin, Alfuzosin, Indoramin;
• uzun etkili seçici alfa-1 blokerleri: Terazosin, Doksazosin;
• uzun etkili seçici alfa-1 a-blokörler: Silodosin, Omnic, Omnic-Ocas (kademeli salınım), Fokusin, Proflosin;
• 5-fosfodiesteraz inhibitörleri: Cialis, Levitra;
• 5 alfa-redüktaz tip 2 inhibitörleri.

5-fosfodiesteraz inhibitörleri

Tadalafil, Vardenafil veya Sildenafil alan hastalarda istatistiksel olarak anlamlı semptomatik iyileşmeler rapor edilmiştir. Bu ilaçlar BPH ve erektil disfonksiyonun birlikte tedavisi için onaylanmıştır. Fosfodiesteraz 5 inhibitörleri alt idrar yolunun düz kaslarının gevşemesine yardımcı olur.

İyi huylu prostat hiperplazisi tanısı alan çoğu erkek için konservatif tedavi görürken cinsel aktiviteyi sürdürmek önemlidir. Hastaların %33'ü ilaç almayla ilişkili olan spontan ereksiyonların kalitesinden memnuniyetsizlik bildirmektedir. Tadalafil, Vardenafil veya Sildenafil'in rejime dahil edilmesi yaşam kalitesini önemli ölçüde artırır ve yalnızca idrar akışını değil aynı zamanda erektil fonksiyonu da normalleştirmeye yardımcı olur.

İsimler: Cialis, Levitra, Viagra.

Tip 2 alfa-redüktaz 5 inhibitörleri

5 alfa-redüktaz tip 2 inhibitörleri, enzimi bloke ederek testosteronun dehidrotestosterona dönüşümünü bloke eder, bunun sonucunda hücre çoğalması yavaşlar.

5-alfa redüktaz inhibitörleri, prostat bezinin hacmini azaltarak dizürik bozuklukları hafifletir. Maksimuma ulaşmak için iyi sonuç ilaçları uzun süre, en az 6 ay almak.

Temsilciler: Finasteride ve Dutasteride.

Finasterid (Finast, Proscar) ve Dutosterid (Avodart) kullanımı sonucunda dehidrotestosteron seviyesi %80 oranında bloke edilir, idrara çıkma sayısı azalır ve alt idrar yolu tıkanıklığı semptomlarının şiddeti azalır. Aynı zamanda libido azalması, erektil disfonksiyon, boşalma bozuklukları ve jinekomasti gibi yan etkiler de vardır.

Yapılan çalışmalar, her iki ilacın da benign prostat hiperplazisinin tedavisinde eşit derecede etkili olduğunu göstermiştir.

Dezavantajları, terapötik bir etkinin gelişmesinden önce uygulama süresini içerir.

Kombinasyon tedavisi sırasında yan etkilerin sayısı daha yüksektir, bu nedenle prostat adenomuna bağlı hafif idrar yolu bozuklukları semptomları olan hastaların tedavisinde kullanımı haklı değildir.

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin 2-4 yıllık kullanımından sonra prostat hacminin 1/3 - 1/4 oranında azaldığına ve maksimum idrar akış hızının 1,5 - 2,0 ml/sn arttığına dair kanıtlar vardır. 6 aya kadar ağızdan günde 1 kez 5 mg alın.

Alfa-1 reseptör blokerleri semptomların hızlı bir şekilde giderilmesini sağlarken, 5-alfa redüktaz inhibitörleri prostat boyutunun küçültülmesine yardımcı olur. BPH'ye bağlı idrar bozukluklarının ilaç tedavisinde çalışmalar, kombinasyon tedavisinin adenomun ilerleme riskini, akut idrar retansiyonu gelişimini, ameliyat olasılığını azalttığını ve BPH semptomlarıyla daha etkili bir şekilde mücadele ettiğini göstermiştir.

Tedavi süresi her durumda ayrı ayrı belirlenir: orta dereceli semptomlar için bu süre 6 aydır, ciddi idrar bozuklukları olan hastalarda daha uzun tedavi mümkündür.

Antikolinerjikler

Antikolinerjik ilaçlar, akut idrar retansiyonu gelişme olasılığının yüksek olması nedeniyle artık pratikte kullanılmamaktadır.

Okumanızı öneririz: Prostat adenomunun tedavisi için ilaçlar

Bitkisel ilaçlar ve besin takviyeleri

Çoğu bitkisel ilaç, aşağıda listelenen bitkilerin köklerinden, tohumlarından veya meyvelerinden yapılır:

• palmetto;
• Afrika eriği;
• ısırgan otu;
• Çavdar;
• kabak çekirdeği.

Önerilen bileşenlerin bazıları fitosteroller, yağ asitleri, pektinler, flavonoidler, bitkisel yağlar ve polisakkaritler içerir.

Yalnızca bir bitkinin bileşenlerini içeren müstahzarlar vardır, diğerleri ise birkaç tane içerir.

Bitkilerin BPH üzerinde önerilen etkileri:

İstenmeyen etkiler kaydedilmediğinden adenom için bitkisel ilaçlar almak mümkündür.

Amerikan cüce palmiyesi

Palmetto meyvesi özütü BPH için en popüler bitkisel ilaçtır. Aktif bileşenlerin yağ asitleri, fitosteroller ve alkollerle temsil edilen bileşenler olduğu düşünülmektedir. Hareket mekanizması:

• antiandrojenik etki;
• 5-alfa redüktaz inhibisyonu;
• anti-inflamatuar etki.

Önerilen doz ağız yoluyla günde 2 kez 160 mg'dır.. Çalışmalar geniş değildir ancak bazıları objektif ürodinamik parametrelerde iyileşme olmaksızın semptomlarda subjektif iyileşme göstermektedir.

Klinik denemeler devam etmektedir.

Afrika erik ağacı

Önerilen etki mekanizmaları arasında fibroblast büyümesinin inhibisyonu, anti-inflamatuar ve anti-östrojenik etkiler yer alır. Daha fazla araştırma yürütülmektedir.

Çavdar

Ekstrakt, İsveç'in güneyinde yetişen çavdar poleninden elde edilir. Önerilen eylem mekanizmaları aşağıdaki gibidir:

• alfa-1 reseptörlerinin blokajı;
• prostat dokularında artan çinko seviyeleri;
• 5-alfa redüktaz aktivitesinin inhibisyonu.

Plaseboyla karşılaştırıldığında anlamlı semptomatik iyileşme olduğuna dair kanıt vardır.

Kabak çekirdeği

Büyük ölçekli çalışmalar kabak çekirdeğinin prostat adenomu ile ilişkili idrar sıklığını ve aciliyeti azaltabildiğini göstermiştir.

Pratik olarak hiçbir yan etkisi yoktur.

Önerilen mekanizmalar: büyük miktarda linoleik asit içeriği ve gama-tokoferol ve nitrik asidin anti-inflamatuar etkisi nedeniyle prostaglandin sentezinin artması.

İlaç tedavisine kontrendikasyonlar:

• şüpheli prostat kanseri;
• pelviste sikatrisyel süreç;
• orta lob;
• sistolitiazis;
• tekrarlayan hematüri;
• nörojenik mesane;
• özel ilaçlara aşırı duyarlılık reaksiyonları;
• Prostat hiperplazisi ile desteklenen böbrek yetmezliği.

Prostatilen

Prostatilen, Prostacor, Vitaprost, Vitaprost plus, Vitaprost forte - yalnızca Rusya'da kullanılan ilaçlar. Geniş çaplı çalışmalar yapılmamıştır ancak birçok uzman, birinci basamak ilaçlarla kombinasyon halinde kullanım sonrasında bir etki olduğuna inanmaktadır.

Çalışan bileşen, sığır prostat bezinden özel bir şekilde izole edilen bir peptit kompleksidir.

Aktif maddenin aşağıdaki etkilere sahip olduğuna inanılmaktadır:

• organotropik;
• antienflamatuvar;
• dekonjestan;
• antiplatelet;
• erektil fonksiyonun normalleştirilmesi;
• mikro dolaşımın iyileştirilmesine yardımcı olmak vb.

Vitaprost Forte fitillerinin günlük olarak, bir ay boyunca, günde bir kez, hatta monoterapi olarak kullanılmasının yaşam kalitesini iyileştirdiğine ve BPH semptomlarını hafiflettiğine dair kanıtlar vardır.

Victoria Mishina, ürolog, tıbbi köşe yazarı

okeydoc.ru

Tanı koymak

Bir hasta belirli semptomlarla başvurduğunda üroloğun, hastalığı tedavi etmek için spesifik ilaçlar reçete etmeden önce bir dizi test yapması gerekir. Prostat adenomu olan bir hastanın durumunu hafifletmeye yönelik ana endikasyonlar şunlardır:

• küçük tümör boyutu;
• idrara çıkma oranında hafif değişiklikler;
• tuvaleti ziyaret ettikten sonra mesanede kalan sıvının hacmi normdan çok fazla sapmıyor.

İlaç tedavisi sadece prostat adenomunun oluşumunun ilk aşamasında gerçekleştirilir. Daha ileri vakalarda ilaçlar etkili olmayacaktır. Ameliyat gerekli olacaktır.



İlaç türleri

Şu anda, prostatit ve prostat adenomu için patoloji üzerinde hedeflenen etkiye sahip ve diğer organlar üzerinde minimum etkiye sahip ilaçlar reçete edilmektedir. İlk aşamada adenomla mücadelenin ana yollarının listesi şunları içerir:

• alfa reseptör blokerleri;
• steroid üretimini etkileyen bir enzimin üretiminin inhibitörleri (5-alfa redüktaz);
• geleneksel ilaçlar.

Bu ilaçlar diğer terapötik yöntemlerle kombinasyon halinde problemle iyi başa çıkmaktadır. Eylemleri tümör hücrelerinin büyümesini baskılamaya dayanmaktadır. Prostat adenomunun tedavisine yönelik ilaçlar iyi bir etki yaratır: idrar yollarının işleyişini normalleştirir, hormonal seviyeleri dengeler, metabolizmayı hızlandırır ve prostattaki kan dolaşımı üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Adenomun büyümesiyle mücadele etmenin yanı sıra, bu ilaçlar potensi artırmaya da yardımcı olur.

Hastanın durumunu ve hastalığın doğasını değerlendiren doktor, prostat adenomu için bir ilaç reçete eder. mevcut formlar: intravenöz veya intramüsküler enjeksiyonlar, tabletler veya kaplı toz (kapsüller), rektal kullanım için fitiller, süspansiyonlar, kaynatma.

Alfa reseptör blokerleri

Prostat adenomunun ilk aşamada gelişimi neredeyse farkedilemez. Bazen tümör ancak iki veya üç yıl sonra keşfedilir. Bu nedenle erkeklerin genitoüriner sistem sağlığına çok dikkat etmeleri ve en ufak belirtilerde doktora başvurmaları gerekmektedir. Tanı zamanında konulursa ilaç kullanımı sınırlandırılarak ameliyattan kaçınılabilir.



Prostatit için etkili ilaçlar alfa blokerlerdir:

• Omnik

Bu prostat adenomu için en sık reçete edilen tedavidir. İlaç vücut için güvenlidir. Eylemi, mesane kaslarının tonunu değiştirmeyi ve idrar atılım sürecini normalleştirmeyi amaçlamaktadır. İlaç, idrar kaçırmadan kurtulma ve tekrarını önleme konusunda mükemmel bir iş çıkarıyor.

• Doksazosin

Tabletler kan basıncını normalleştirir ve kan damarlarını genişleterek geceleri dürtü sıklığını azaltır. Bu ilacın uzun süreli etkisi vardır ve sıklıkla prostat adenomunda ağrı kesici olarak kullanılır.

• Terazonin

İlaç, üretranın düz kaslarının tonunu etkilemek ve durgun idrar hacmini azaltmak için reçete edilir.

• Alfuzonin

Özellikle prostat bezinin ve mesanenin reseptörlerini etkiler, sıvının dışarı akışını kolaylaştırır ve adenom hücrelerinin büyümesini engeller.

Alfa blokerlere dayanan ilaçların genel sağlığı iyileştirici etkisi şu şekilde ortaya çıkar:

• genitoüriner organların düz kaslarının tonu daha iyi hale gelir;
• üretranın lümeni artar;
• adenomun hacmi önemli ölçüde azalır;
• boşaltma sırasında daha güçlü ve sürekli bir akış gözlenir;
• mesanedeki idrarın durgunluğu minimal hale gelir.

Hastalığın ana semptomları, doktorun prostat adenomunun tedavisi için ilaç yazdıktan hemen sonra azalmaya başlar. Ancak uzun vadeli stabil etki ancak 2-3 hafta sonra ortaya çıkar. Üç ay sonra rahatlama olmazsa ürolog bu gruptaki ilaçları bu hastaya uygun olmadığından iptal eder.

Prostat adenomunu azaltmak için alfa bloker almanın yan etkileri minimaldir: kan basıncındaki düşüşe bağlı baş dönmesi, kas tonusunda hafif bir azalma ve kalp atış hızının artması.



5-alfa redüktaz inhibitörleri

Bu prostat adenomu ilaçları testosteron üretimini uyarmak için kullanılır. Bu hormon, tümörün büyümesini güçlü bir şekilde bastırır ve sonuç olarak idrara çıkma sorununu çözer.

5-alfa redüktaz, steroid üretimini uyaran ve ana erkek cinsiyet hormonunu dihidrotestosterona dönüştüren bir protein kombinasyonudur. Bu, prostat dokusunun ve adenomun çoğalmasına ve hatta bunların kötü huylu tümörlere dönüşmesine yol açar.

Adenom gibi bir hastalığın semptomlarını hafifletmek için reçete edilen üç ana ilaç vardır.

Proscar

Finasterid tabletleri, prostat tümörlerinin azaltılmasına ve idrar akışının iyileştirilmesine yardımcı olan dihidrotestosteron konsantrasyonunu etkili bir şekilde azaltır. Etki, ilacı aldıktan sonraki 8 saat içinde farkedilir hale gelir. Tedavi süresi üç aydır. Ancak tamamlandıktan aynı süre sonra bile adenom önceki boyutuna geri döner.

Dutasterid

Kapsül formundaki ilaç, prostat adenomu için her yaştan erkeğe reçete edilir. İdrar çıkışında keskin bir bozulmanın nedenlerini ortadan kaldırır ve tümör büyümesini baskılar. İlacın maksimum etkisi tedavinin başlamasından bir buçuk ila iki hafta sonra ortaya çıkar.

Alfinal

Finastrid bazlı ilaç tablet formunda beyazİlk dozdan bir gün sonra kandaki dihidrotestosteron yüzdesini azaltır. İlacın sürekli alınması koşuluyla 3 ay sonra prostat bezinin hacmi azalır, bir ay sonra normal idrar akışı sağlanır ve 7 ay sonra idrar kanalının açıklığı önemli ölçüde iyileşir.

5-alfa redüktaz inhibitörlerine dayanan ilaçlar o kadar güçlüdür ki, prostat adenomunun ikinci aşamasında bile hastalara yardımcı olurlar. Araştırmalara göre çoğu hastada prostat tümörü semptomlarının 2 hafta içinde ortadan kalktığı görülüyor. Ancak daha uzun vadeli bir sonuç için yaklaşık altı aylık sürekli bir kursa ihtiyaç vardır. Bu durumda beklenen:

• adenomun ve prostat bezinin kendisinin hacminin azaltılması;
• idrar yaparken hoş olmayan semptomların ortadan kaldırılması;
• iyi huylu bir tümörün kötü huylu bir oluşuma dönüşme riskini azaltır.



Bir takım kontrendikasyonlar var. En ufak bir kanser şüphesinde inhibitörlü ilaçların alınması yasaktır. Bu durumda öncelikle biyopsi yapılır ve sonuçlarına göre uygun ilaç belirlenir. Enflamatuar süreçler sırasında ve prostatit sırasında prostat adenomu ilacını alamazsınız. Böbrek hastalığı ve ameliyat sonrası iyileşme süresi de 5-alfa redüktaz blokerlerinin alınmasına izin vermez.

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin yan etkileri

Uzun süreli kullanımdan sonra prostat adenomu için bu kadar güçlü ilaçlar vücudun bir bütün olarak işleyişini etkileyemez ancak etkileyemez. Erkeğin hormonal dengesine çok ciddi bir müdahaleyi ima ediyorlar.

Öncelikle hastaların yaşam kalitesi bozuluyor. Cinsel ilişkiye girme isteği azalır, ereksiyonlar sıklıkla kaybolur ve eylemin süresi gözle görülür derecede azalır. Bu depresyona yol açabilir.

Ek olarak, prostat adenomu için inhibitörlere dayalı etkili bir ilaç, kaşıntılı döküntü, ürtiker veya ürtiker ve Quincke ödemi gibi hoş olmayan alerjik reaksiyonlara neden olur. Meme bezlerinde şişlik ve artan hassasiyet vardır.

Doğal ilaçlar

Doğal içeriklere dayalı prostatit ve adenom ilacının bir erkeğin sağlığına zarar vermediğine inanılmaktadır. Aslında minimal yan etkileri vardır. Üstelik bu tür ilaçlar hastanın cinsel yaşamının kalitesini bile artırıyor.

En yaygın ilaçlar şunlardır::

• Gentolar

Doğal içeriklere dayalı homeopatik damlalar. Genitoüriner sistemin inflamatuar süreçlerinin tedavisi için kesinlikle bir doktor tarafından reçete edildiği şekilde kullanılırlar.

• Speman

Haplar Kahverengi 9 aktif bileşen içerir. Bu, tek yan etkisi alerjik reaksiyon olasılığı olan prostat adenomu için mükemmel bir ilaçtır.

Hastalar idrara çıkma problemlerini ortadan kaldırmanın yanı sıra, potenste bir artış, ejakülat hacminde bir artış ve sperm hareketinin hızında bir artış olduğunu belirtiyorlar. Bu özellikle çocuk sahibi olmayı planlayanlar için önemlidir.

• Afala

Tablet formunda prostat adenomu için en popüler ilaç. İlaç geniş bir etki spektrumuna sahiptir.

• İkinci aşamada bile iyi huylu tümörlerin büyümesine karşı mükemmel mücadele.
• Enflamatuar süreçler sırasında ağrıyı azaltır.
• Adenomun etkisi altında azalan üretrayı genişletir.
• Mesaneyi aşırı sık boşaltma dürtüsünü ortadan kaldırır.

Bu ilaç, homeopatik yapısına rağmen yalnızca doktor tarafından reçete edildiği şekilde alınmalıdır. Ürolog ayrıca hastanın durumuna bağlı olarak doğru dozajı ve tedavi sürecini de hesaplamalıdır.. Afala'nın kendi kendine uygulanması aşırı doza yol açabilir.

Prostat adenomu için doğal ilaçlar kendilerini kanıtlamıştır. Ancak bu ilaçlarla olduğu kadar sentetik ilaçlarla da tedavi edilirken doktora başvurmak gerekir. Düzenli olarak bir üroloğu ziyaret etmek ve araştırma yapmak, tehlikeli tümör büyümesinin önlenmesine yardımcı olacaktır. Bu nedenle cerrahi müdahaleden kaçınmak mümkündür.



Kombinasyon ilaçları

Son zamanlarda alfa reseptör blokerleri ve 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin özelliklerini birleştiren ilaçlar popülerlik kazanmaktadır. Tek başına ilaçlardan çok daha etkilidirler, fakat aynı zamanda yan etkilerçok daha belirgindir.

En yaygın ürünler arasında Sonirid Duo bulunmaktadır. Bu ilaç yalnızca önemli ölçüde büyümüş prostat adenomu için (40 cm3'ten) reçete edilir. Bu ilaç patolojik doku çoğalması sürecini yavaşlatır. Böylece ameliyat ihtiyacı azalır.

Bir erkeğin kombine ilaçla tedavisi sırasında, doğurganlık çağındaki kadınların ve hamile kadınların ilacın bileşenleriyle temas etmesi kesinlikle yasaktır. Cinsel ilişki sırasında mutlaka prezervatif kullanmalısınız.

Antibiyotikler

Patojenlerle mücadeleyi amaçlayan ilaçlar sıklıkla prostat adenomundan muzdarip hastalara reçete edilir. İdrarın durgunluğu genitoüriner organlarda inflamatuar süreçlere yol açar. Gentamisin veya Levorin en sık reçete edilir.

Prostat adenomunu çıkarmak için ameliyattan kaçınmak için erkeklerin sağlıklarına karşı özenli tutumu gereklidir. Çeşitli bileşenlere dayalı ilaçlar doktor tarafından bireysel olarak seçilir ve soruna özel olarak etki eder. Hasta bir uzmana ne kadar erken başvurursa, ona o kadar nazik bir tedavi uygulanacaktır.

Bir hata mı buldunuz? Onu seçin ve Ctrl + Enter tuşlarına basın

pillsman.org

İnsan vücudundaki 5-alfa redüktaz, erkeklik hormonu testosteronunu daha güçlü androjen dihidrotestosterona dönüştürür.

5-alfa redüktaz inhibitörleri ikiye ayrılır:

• sentetik (finasterid);
• bitki kökenli (Serenoa repens preparatları).

Bunlar benign prostat hiperplazisinin konservatif tedavisi için temel ilaçlardır. Başka bitkisel preparatlar da var, örneğin, tadenan, trianol.

Diğerleri şunları içerir: polien antibiyotikler, örneğin mepartisin, levorin, amino asit kompleksleri - balometan, paraprostin, hayvan organı ekstraktları - Roveron.

Standart için İlaç tedavisiİyi huylu prostat hiperplazisi için sıklıkla 5-alfa redüktaz inhibitörleri (blokerler) kullanılır. Bu bileşiğin hücre içi enziminin testosteronu aktif formu olan dihidrotestosterona dönüştürdüğü kanıtlanmıştır. Sonuçta testosteron dihidrotestosterona değil estradiol veya androstenediona metabolize edilir. Prostat bezi artık büyümüyor.

Pratikte finasterid en sık 5-alfa redüktaz inhibitörleri arasında kullanılır. Çoğu zaman hormonal ilaçlara neden olan yan etkiler vermez.

Dozaj genellikle günde 5 mg'dır.

Bir aylık kullanımdan sonra hastalar dihidrotestosteron düzeylerinde azalma yaşarlar. 3 ay sonra prostat bezinin hacmi azalır.

En önemli şey hastaların genel refahının iyileşmesidir. Çoğu zaman, finasterid ile uzun süreli tedavi sonucunda cerrahi müdahaleye gerek kalmaz.

Yan etkiler

Finasterid alırken yan etkiler:

1. Potens bozuklukları;
2. Azalan libido;
3. Boşalma hacminin azaltılması;
4. Kan serumunda belirli bir antijenin seviyesinde azalma.

Prostat kanseri tanısı koyarken 4. noktaya odaklanmanız gerekir.

Sıklık yan etkiler Finasteridin uzun süreli kullanımıyla ciddi oranda azalıyor, üç dört yıllık bir süre gerekiyor.

Bitkisel ürünlerden elde edilen 5-alfa redüktaz blokerinin temeli Amerikan yelpaze palmiyesinin (Serenoa repens) özütüdür. Bu ekstrakt Permixon, Prostagut, Serpens gibi ilaçların bir parçasıdır. Pygeum africanus özleri - Tadenane ve Trianol içerir.

Önemli not: Bu ilaçların uzun süreli kullanımıyla tedavi edici etkisi neredeyse sıfıra iner ve bağımlılık gibi bir durum ortaya çıkar. Bu etki sadece üroloji alanında değil, hemen hemen tüm bitkisel bazlı ilaçlarla elde edilmektedir.

Tedavi sonucunda stabil remisyon sağlamak ve hastanın bağışıklığını arttırmak gerekir.

Yeterli veri ve belgelenmiş araştırma sonuçları bulunmadığından, iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisinde bitkisel preparatların kullanımına ilişkin net bir bilimsel temel bulunmamaktadır.

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin kullanımına kontrendikasyonlar:

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin kullanımına kontrendikasyonlar vardır:

1. ameliyat sonrası yara izlerinin varlığı;
2. akut inflamatuar süreç;
3. prostat bezinin malign neoplazmaları;
4. şiddetli böbrek yetmezliği.

Hastanın yukarıdaki kontrendikasyonları varsa, yaşam kalitesini ve gerekirse ilaç tedavisini iyileştirmek için, kapsamlı bir incelemenin sonuçları dikkate alınarak ilaç seçimi ayrı ayrı yapılır.

sağlıkprostata.ru

5-alfa redüktaz: nedir bu?

Öncelikle maddenin temel fonksiyonlarını anlamakta fayda var. 5-alfa redüktaz, enzimi steroidogenez süreçlerinde yer alan bir protein bileşiğidir. Bu madde testosteronun (erkek cinsiyet hormonu) daha yoğun bir etkiye sahip olan dihidrotestosterona dönüşümünü uyarır. Ayrıca enzim, allopregnanolon ve diğer bazı nörosteroidlerin oluşumunu da teşvik eder.

5-alfa redüktaz esas olarak üreme sisteminin organlarında, özellikle prostat bezinin dokularında ve seminal veziküllerde üretilir. Ayrıca cilt hücrelerinde, saç foliküllerinde ve sinir sisteminin bazı kısımlarında da az miktarda enzim üretilir.

İnhibitörlere neden ihtiyaç duyulur?

5-alfa redüktaz inhibitörleri, bu enzimin üretimini bloke eden ve vücuttaki erkek cinsiyet hormonlarının miktarını etkileyen ilaçlardır. Günümüzde bu tür ilaçlar yaygın olarak kullanılmaktadır. Örneğin sivilce sorunu yaşayan hastalara sıklıkla reçete edilirler. Bu gruptaki ilaçlar alopesinin (kelliğin) önlenmesine yardımcı olur.

5-alfa redüktaz gibi bir enzimin üretimini inhibe eden ilaçlara yönelik birçok uygulama vardır. DHT (dihidrotestosteron) blokerleri prostat hipertrofisini tedavi etmek için kullanılır. İlaçların doğru şekilde alınması, iltihaplanma nedeniyle prostatın hacminin azaltılmasına yardımcı olur.

Terapinin etkinliği dünyaca ünlü laboratuvarlarda yürütülen çok sayıda bilimsel çalışmayla doğrulanmıştır.

5-alfa indirgeyici inhibitörler: sentetik ilaçlar

Günümüzde bu gruptaki ilaçların üretiminde iki ana aktif bileşen kullanılmaktadır:

1. Dutasterid seçici bir inhibitördür ve iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisinde yaygın olarak kullanılır. En popüler ilaç Avodart'tır.

2. Finasterid sadece kanda değil, doğrudan prostat dokusunda da enzim seviyesinde azalmaya neden olan sentetik bir maddedir. Etki yaklaşık 24 saat sürer. %100 etkinliği kanıtlanmamış olmasına rağmen bazen prostat kanseri tedavisinde bile kullanılmaktadır. Finasterid içeren ilaçların seçimi çok daha geniştir: Alfinal, Urofin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester ve diğerleri.

Bitkisel ilaçlar

Sentetik ilaçlar kesinlikle daha belirgin bir etki sağlayabilir. Ancak bitki bazlı preparatlar oldukça sık kullanılır - vücut üzerinde daha yumuşak bir etkiye sahiptirler ve pratik olarak zararsızdırlar. Bu arada, bu tür ilaçlar sadece prostat hastalıkları için kullanılmıyor. Kellik (kadınlarda alopesi dahil) ve sivilceyle mücadeleye yardımcı olurlar.

Prostattaki hiperplastik süreçleri tedavi etmek için fitosteroller ve yağ asitleri bakımından zengin olan cüce palmiyenin meyveleri yaygın olarak kullanılmaktadır. İzoflavonlar antiandrojenik özelliklere sahip başka bir madde grubudur. Bu arada ısırgan otu da benzer özelliklere sahiptir. Bitkinin otu saçları güçlendirmek için yaygın olarak kullanılmaktadır.

Olası yan etkiler var mı?

Özellikle sentetik ilaçlardan bahsediyorsak 5-alfa redüktaz blokerlerini dikkatli kullanmalısınız. Gerçek şu ki bu ilaçlar hastanın hormonal seviyesini doğrudan etkiliyor.

Uzun süreli kullanımla birçok hasta cinsel yaşamlarında değişiklikler olduğunu fark eder. Özellikle, potansiyelin ihlali ve cinsel istekte azalma var. Cinsel temaslara sıklıkla sorunlar eşlik eder: kararsız ereksiyon, kısa süreli cinsel ilişki vb. Yan etkiler arasında ejakülat hacminde azalma yer alır. Nörosteroidlerin azalmasına bağlı olarak hastalarda depresyon gelişir, ancak bu yan etki son derece nadirdir.

Terapi mutlaka doktor gözetiminde yapılmalıdır. Bitkisel preparatlardan bahsediyorsak, vücut bunlara hızla alışır, böylece ilacın etkisi yavaş yavaş minimuma indirilir. Öte yandan bitkisel ilaçlar sağlık açısından nispeten güvenlidir.

İnhibitör kullanımına kontrendikasyonlar

5-alfa redüktaz adı verilen bir enzimin aktivitesini baskılayan ilaçları almak her durumda mümkün değildir. Bu ilaçlar prostatit de dahil olmak üzere akut inflamatuar hastalıkları olan hastalara reçete edilmemektedir.

Bir tedavi rejimi hazırlamadan önce vücudun tam teşhisinin yapılması gerekir. Kanserden şüpheleniliyorsa prostat biyopsisi yapılır. Malign neoplazmların varlığı ilacın kullanımına bir kontrendikasyondur. Ayrıca ilaç, ameliyat sonrası dönemde ve böbrek yetmezliği varlığında hastalara reçete edilmez.

fb.ru

E.I. Veliev, V.E. Ohriz
RMAPO, Üroloji ve Operatif Androloji Bölümü

Alt idrar yolu semptomları (AÜSS) yaşlı erkeklerde yaygındır. İÇİNDE son yıllar AÜSS'nin ortaya çıkmasında çeşitli patofizyolojik mekanizmaların rol oynadığı açıklığa kavuşmaktadır, ancak baskın neden benign prostat hiperplazisi (BPH) olmaya devam etmektedir. BPH'nin çoğu yaşlı erkeğin yaşam kalitesini olumsuz etkilediği, bazı hastalarda ise BPH'nin karmaşık bir seyir izlediği bilinmektedir. Popülasyona dayalı çalışmalardan elde edilen veriler DS'nin ilerleyici bir hastalık olduğunu göstermektedir. İlerleme, semptomların kötüleşmesi, akut idrar retansiyonu (AUR) ile ifade edilir ve bu da cerrahi müdahale ihtiyacını doğurur. Günlük pratikte DSH'nin tedavisi genellikle ilaç tedavisiyle başlar; etkisiz ise kullanın farklı varyantlar cerrahi tedavi. BPH için ilk tercih edilen ilaçlar alfa blokerler ve 5-alfa redüktaz inhibitörleridir. Bu makale, 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin etki mekanizması, metabolik etkileri ve kullanımının yönleri hakkındaki verileri sunmaktadır.

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin etki mekanizması

Prostat dokusunun büyümesi hormonların ve büyüme faktörlerinin üretimine bağlıdır. Steroid 5-alfa redüktaz, prostat stromal hücrelerinin çekirdeğinde lokalize olan ve testosteronun dihidrotestosterona geri dönüşümsüz dönüşümünü katalize eden bir enzimdir. Dihidrotestosteron, prostatik stromal hücrelerdeki nükleer androjen reseptörüne bağlanır ve stromadan prostat epitelyumuna yayılan parakrin büyüme faktörlerinin salgılanmasına yol açarak hücre büyümesini ve farklılaşmasını uyarır. Sağlıklı bir prostat bezinde epitelyal ve stromal hücrelerdeki proliferatif ve apoptotik süreçlerin homeostazisi korunur. Bugüne kadar, genlerin kromozomal lokalizasyonu, dokulardaki ekspresyon şekli ve biyokimyasal aktivite açısından farklılık gösteren iki 5-alfa redüktaz izoenzimi keşfedilmiştir. Tip 1 5-alfa redüktazın prostat dokusunda çok az aktivitesi vardır ve esas olarak deride ve karaciğerde bulunur; tip 2 5-alfa redüktaz çoğunlukla prostat bezinde lokalizedir. Her iki izoenzim de normal prostat dokusunda tespit edilir, ancak BPH'de aşırı eksprese edilirler, bu da geçiş bölgesi ve paraüretral bezlerdeki stromal ve epitelyal hücrelerin hiperplazisine yol açar. BPH'de prostat kanserinden farklı olarak esas olarak tip 2 5-alfa redüktazın aşırı ekspresyonu vardır. Aşırı dihidrotestosteron üretimi, iyi huylu prostat hiperplazisi (BPH), prostat kanseri, akne, alopesi vb. gibi androjene bağımlı durumlara yol açabilir. Dolayısıyla bu durumların tedavisi için 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin reçete edilmesi patojenetik olarak haklıdır. 5-alfa redüktazı bloke ederek dihidrotestosteron konsantrasyonunu azaltır, prostat epitel hücrelerinin apoptozunu indükler ve uzun süreli kullanımda prostat hacmini ortalama %15-25 oranında azaltır ve pik idrar akış hızını artırarak mekanik etkiyi ortadan kaldırır. BPH'deki obstrüksiyonun bileşeni. Şu anda farmasötik pazarında iki 5-alfa redüktaz inhibitörü kayıtlıdır: finasterid ve dutasterid. Her iki ilacın da benzer etki mekanizması olmasına rağmen bazı farmakolojik ve klinik farklılıklar vardır (Tablo 1). Finasterid 1984'te sentezlendi ve 1992'den beri Amerika Birleşik Devletleri'nde BPH tedavisinde kullanılmak üzere onaylandı. Finasterid, tip 2 5-alfa redüktaza çok daha büyük bir afiniteye sahip olan ve 5-alfa redüktazın rekabetçi bir inhibitörüdür. Enzimle stabil kompleks. Finasterid, günlük 5 mg dozunda prostattaki dihidrotestosteron seviyesini %70-90 oranında azaltır. İlacın androjenik veya antiandrojenik etkileri yoktur ve testosteron ve dihidrotestosteronun androjen reseptörü ile etkileşimini etkilemez. Finasterid ve dutasterid ile intraprostatik dihidrotestosteron konsantrasyonlarını değerlendiren karşılaştırmalı çalışmalar yapılmamıştır. Yaklaşık verilere göre, dutasterid kullanıldığında dihidrotestosteronun intraprostatik konsantrasyonu% 94-95 oranında ve finasterid kullanıldığında% 85-91 oranında azalır.

Tablo 1. Dutasterid ve finasterid arasındaki farmakokinetik ve farmakodinamik farklılıklar

Parametre	Dutasterid	Finasterid
Uyuşturucu eyleminin hedefi	Tip 1 ve 2 5-alfa redüktaz	Tip 2 5-alfa redüktaz
Metabolizma	Karaciğer	Karaciğer
Önerilen günlük doz	1 x 0,5 mg	1x5mg
Biyoyararlanım	60%	80%
Maksimum serum konsantrasyonunun süresi (Tmax)	1-3 saat	2 saat
Yarı ömür (T 1/2)	5 hafta	6-8 saat
Dihidrotestosteron konsantrasyonunda serum azalması	94,7%	70,8%

Morfolojik ve metabolik etkiler 5-alfa redüktaz inhibitörleri

Prostatik epitel hücrelerinin ekzokrin salgısındaki ana faktör olan dihidrotestosteron, intraprostatik ve serum PSA'sı. 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin alınmasından sonraki 6-12 ay içinde serum PSA seviyeleri %50 azalır. Prostat biyopsisi yapılıp yapılmayacağına karar verirken bu dikkate alınmalıdır. 5-alfa-redüktaz inhibitörleri alırken prostat biyopsisi kriterinin, serum PSA seviyesinde en düşük seviyeden 0,3 ng/ml'den fazla bir artış olduğuna inanılmaktadır. Çok sayıda deneysel ve klinik çalışma, 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin prostat hacmini azalttığını ve BPH'deki epitelyal hücrelerin atrofisini ve apoptozunu indüklediğini göstermiştir. Prostat kanserinde de benzer etkilerin gözlemlendiğine dair kanıtlar giderek artıyor. Finasterid, LNCaP hücre hatlarında kanser hücresi proliferasyonunu doza bağlı olarak azalttı. Bu veriler RP'de 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin kullanımına ilişkin çok sayıda çalışmaya yol açmıştır. Önemli olarak, finasterid, vasküler endotelyal büyüme faktörünün (VEGF) ekspresyonunu azaltır, anjiyogenezi inhibe eder ve prostatik subüretral dokudaki mikrovasküler yoğunluğu önemli ölçüde azaltır; bu, hematüri ile komplike olan BPH'de finasteridin etkinliğini ve ilaç tedavisinden sonra prostatın TURP'sinde daha az kan kaybını açıklar. .

Son yıllarda finasteridin spermatogenez üzerine etkisi ve cinsel partneri hamile olan erkeklerde ilacın güvenliği konusu tartışılmaktadır. Yukarıda belirtildiği gibi finasteridin BPH'de kullanımı 1992'den beri onaylanmıştır ve 1997'den beri finasterid, günde 1 mg dozunda alopesi tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu, finasterid kullanan üreme çağındaki erkeklerin sayısının artmasına neden oldu. Bir dizi çalışma, 1 mg finasterid reçete edildiğinde sperm konsantrasyonunun, hareketliliğinin ve morfolojik özellikler değiştirme. 5 mg'lık bir doz çalışmasında da benzer veriler elde edildi. Amerika Birleşik Devletleri'nde, 5-alfa-redüktaz inhibitörlerinin spermde birikme olasılığı ve hamile bir partnerin fetüsü üzerinde olası bir teratojenik etki olasılığı geniş çapta tartışılmıştır. Günlük 5 mg dozda semendeki finasterid konsantrasyonları saptanamayan düzeyden 21 ng/ml'ye kadar değişmektedir. Bu nedenle, 5 ml ejakülat, ağızdan alınan dozdan 50-100 kat daha az bir finasterid dozu içerir ve fetüs üzerinde herhangi bir etkisi olması muhtemel değildir. Ancak eşleri hamile olan erkeklerin finasterid'i dikkatli almaları tavsiye edilir. 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin antiandrojenik etkileri olmamasına rağmen, tedavinin olası olumsuz kardiyak ve kemik emici etkileri konusunda endişeler dile getirilmiştir. Plasebo kontrollü çalışmalar, 5-alfa redüktaz inhibitörleriyle tedavinin kemik yoğunluğunu, kemik erime belirteçlerini, lipit ve karbonhidrat profillerini veya hemoglobin konsantrasyonunu etkilemediğini göstermiştir. 5-alfa redüktaz inhibitörleri genellikle iyi tolere edilir ve çok az yan etkiye neden olur. Çoğunluk ters tepkiler tedavinin ilk yılında gözlenir ve çoğu zaman bu tedavinin reddedilmesine yol açmaz. Dutasterid ve finasterid alırken yan etkilerin görülme sıklığı farklı değildir. Dutasterid (813 hasta) ve finasteridin (817 hasta) yan etkilerini inceleyen 12 aylık bir çalışmada, hastaların sırasıyla %7 ve %8'inde erektil disfonksiyon, sırasıyla %5 ve %6'sında libido azalması kaydedildi. boşalma bozuklukları - her grupta %1 ve jinekomasti - yine her grupta %1.

BPH'nin tedavisinde ve ilerlemesinin önlenmesinde 5-alfa redüktaz inhibitörleri ile monoterapinin etkinliği

Finasterid en çok çalışılan 5-alfa redüktaz inhibitörüdür. Boyle ve ark. altı randomize plasebo kontrollü klinik çalışmanın meta-analizini gerçekleştirdi. En anlamlı korelasyon başlangıçtaki prostat hacmi ile klinik iyileşme arasında bulundu. Başlangıçtaki prostat hacmi 20 cm3'ün altında olduğunda hafif bir iyileşme kaydedildi: IPSS ölçeğindeki toplam puan 1,8 puan azaldı ve idrar akış hızı 0,9 ml/s arttı. Başlangıç ​​prostat hacmi 60 cm3'ün üzerindeyse toplam skor 2,8 puan azaldı ve idrara çıkma hızı 1,8 ml/s arttı. Plasebo ve finasterid grupları arasındaki fark, 40 cm3'ün üzerindeki prostat hacimleri için belirgindi. Bu meta-analizin sonuçları, PLESS çalışmasında finasteride ilişkin 4 yıllık verilerin yayınlanmasıyla takip edildi. Finasterid alırken, plasebo grubundaki %14'lük artışa kıyasla prostat hacmi %18 azaldı, IPSS anketinde semptomlar azaldı (plaseboyla 1,3 puana karşı 3,3 puan) ve idrar akış hızı arttı (1,3'e karşı 3,3 ml/s) ml/sn).

Daha sonra, MTOPS (Prostatik Semptomların Tıbbi Tedavisi) çalışmasında finasterid monoterapisinin sonuçları elde edildi - finasterid grubunda prostat hacmindeki medyan azalma %19'du (plasebo grubundaki %24'lük artışa karşılık). Ayrıca idrar akış hızında önemli bir iyileşme ve IPSS skorlarında bir azalma oldu. Finasterid ve dutasterid ile ilgili 12 aylık EPICS (Genişletilmiş Prostat Uluslararası Karşılaştırma Çalışması) çalışmasında, 50 yaşın üzerinde semptomatik BPH'si olan 1630 hasta, finasterid (817 hasta) veya dutasterid (813 hasta) grubuna randomize edilmiştir. Bir yıllık tedaviden sonra prostat hacmi her iki grupta da ortalama %27,4 oranında azaldı. Gruplar arasında IPSS skorunda iyileşme ve Qmax artışında istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu. MTOPS çalışması, ilaç tedavisinin BPH'nin ilerlemesi üzerindeki etkisini inceleyen ilk çift-kör, randomize, plasebo kontrollü çalışmaydı. Hastalığın klinik ilerlemesi, IPSS skalasındaki toplam puan sayısının >4 artması, AUR gelişimi, BPH ile ilişkili akut böbrek yetmezliği, tekrarlayan idrar yolu enfeksiyonları ve idrar kaçırma olarak tanımlandı. Plasebo grubunda (737 erkek), 5 yıllık gözlem sırasında hastaların %17'sinde hastalığın klinik ilerlemesi kaydedildi. Progresyonun en yaygın belirtisi AÜSS'nin subjektif kötüleşmesiydi (IPSS'de artış > 4) - %79,5, plasebo grubundaki hastaların %2'sinde AUR meydana geldi, hastaların %5'inde BPH için ameliyat gerekti. Tedavi görmeyen grupta 5 yıllık takipte prostat hacmi %24, PSA düzeyi ise %14 arttı. PLESS çalışmasında finasterid alan hasta grubunda AUR riski %57, ameliyat riski ise %55 azaldı. Dutasterid, AUR risklerini ve ameliyat ihtiyacını azaltmada benzer etkinlik göstermiştir. Plaseboya kıyasla dutasterid ile AUR riski %57, ameliyat riski ise %48 azaldı.

BPH'nin tedavisinde ve ilerlemesinin önlenmesinde 5-alfa redüktaz inhibitörleriyle kombinasyon tedavisinin etkinliği

Etki mekanizmaları bakımından farklılık gösteren ve birbirini tamamlayan bir 5-alfa-redüktaz inhibitörü ve bir alfa-bloker ile kombinasyon tedavisinin reçete edilmesi patojenetik olarak haklıdır. Ancak ilk randomize çalışmalar, 12 aylık takipte kombinasyon tedavisinin alfa bloker monoterapisine göre herhangi bir faydasını göstermedi. PREDICT çalışmasında (doksazosin ve finasterid) ve Veterans Affairs Cooperative Studies Benign Prostat Hiperplazisi Çalışmasında (terazosin ve finasterid), kombinasyon tedavisi 5-alfa-redüktaz inhibitör monoterapisinden üstündü ancak alfa-bloker monoterapisine göre hiçbir fayda göstermedi. Bu durum, bu çalışmada tedavi süresinin kısa olmasıyla açıklanabilir. 3047 hastayı içeren daha önce bahsedilen MTOPS çalışmasının sonuçları, uzun süreli (4 yıldan fazla) kombinasyon tedavisinin avantajını doğruladı. Çalışmanın birincil amacı BPH'nin tedaviyle ilerlemesini incelemek olsa da, uzun süreli kombinasyon tedavisinin hem AÜSS'yi azaltmada hem de idrar akış hızını iyileştirmede monoterapiden üstün olduğu bulundu. 4 yıllık tedavi boyunca IPSS ölçeğindeki puan sayısı ortalama 4,9 azaldı; 6.6; 5.6; Plasebo, doksazosin, finasterid ve kombinasyon tedavisi gruplarında sırasıyla 7,4. İdrar yapma oranı 2,8 oranında arttı; 4.0; Sırasıyla 3,2 ve 5,1 ml/sn.

Böylece, tüm tedavi türlerinin plaseboya, alfa bloker tedavisinin ise 5-alfa redüktaz inhibitörüyle tedaviye göre bir avantajı olduğu ortaya çıktı ve kombinasyon terapisi en etkili olanıydı. Bu önemli çalışma aynı zamanda BPH'nin ilerlemesi sorusuna da cevap verdi. farklı gruplar tedavi. İlerleme riski (AÜSS'nin kötüleşmesi), finasterid ve doksazosin monoterapi gruplarında sırasıyla %34 ve %39'a kıyasla kombinasyon tedavisi grubunda %66 daha düşüktü. Aynı zamanda, AUR gelişme riskini ve cerrahi müdahale ihtiyacını değerlendirirken, her iki riski de önemli ölçüde azaltan tek veya kombinasyon tedavisi olarak doksazosin değil finasterid olduğu ortaya çıktı. Tedavi sırasında AUR insidansı finasterid grubunda 100 hasta başına 0,2 vaka, kombinasyon tedavisi grubunda 100 hasta başına 0,1 vaka, doksazosin grubunda 100 hasta başına 0,4 vaka ve plasebo grubunda 100 hasta başına 0,6 vaka olmuştur. Tedavi sırasında BPH için cerrahi müdahale insidansı finasterid grubunda 100 hasta başına 0,5 vaka, kombinasyon tedavisi grubunda 100 hasta başına 0,4 vaka, doksazosin grubunda 100 kişi başına 1,3 vaka ve plasebo grubunda 100 hasta başına 1,3 vaka idi. . Araştırmacılar, AÜSS'li ve prostat hacmi 30 cm3'ün üzerinde olan hastaların, her iki monoterapi grubuna kıyasla kombinasyon tedavisinden fayda gördüğü sonucuna vardı.

4 yıllık Comb AT çalışması dutasterid, tamsulosin ve kombinasyon tedavisinin AÜSS ve BPH ilerlemesi üzerindeki etkilerini inceledi. Kombinasyon tedavisinin monoterapiyle karşılaştırıldığında faydaları da gösterilmiştir. Tablo 2, AÜSS ve BPH ilerlemesinin tedavisinde çeşitli ilaç kombinasyonlarının etkinliğine ilişkin özet verileri sunmaktadır.

Tablo 2. İlaç tedavisinin etkinliği ve BPH ilerlemesinin önlenmesine ilişkin çok merkezli çalışmalardan elde edilen veriler

Çalışmak	Süre, aylar	Grup	Hasta sayısı	IPSS'yi değiştir	Q'yu değiştir	OP'deki değişim, %	Ameliyat, %	OMV, %	Kanıt düzeyi
Andersen ve ark.	24	Plasebo	2109	—	—	—			1b
		Finasterid	2113	—	—	—	-34	-57
McConnell ve ark.	48	Plasebo	1503	-1,3	+0,2	+ 14			1b
		Finasterid	1513	-3,3	+ 1,9	-18	-55	-57
McConnell ve ark.	54	Plasebo	737	-4	1,4	+24			1b
		Doksazosin	756	-6	2,5	+24	-3	-35
		Finasterid	768	-5	2,2	-19	-64	-68
		Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması	786	-7	3,7	-19	-67	-81
Roehrborn ve ark.	24	Plasebo	2158	-2,3	0,6	+ 1,5			1b
		Dutasterid	2167	-4,5	2,2	-25,7	-48	-57
Roehrborn ve ark.	24	Tamsulosin	1611	-4,3	0,9	0			1b
		Dutasterid	1623	-4,9	1,9	-28	—	—
		Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması	1610	-6,2	2,4	-26,9	—	—
Roehrborn ve ark.	48	Tamsulosin	1611	-3,8	0,7	+4,6			1b

AÜSS'li hastalarda 5-alfa redüktaz inhibitörü ile monoterapiye geçiş olasılığı

Klinik etki elde etmek için 5-alfa-redüktaz inhibitörlerinin uzun bir süre boyunca reçete edilmesi gerekirken, alfa-blokerler birkaç hafta içinde maksimum etkinliğe ulaşır. SMART (Azaltıcı Tedavi Sonrası Semptom Yönetimi) çalışması, dutasterid ve tamsulosin ile kombinasyon tedavisinin etkinliğini ve 6 aylık tedaviden sonra tamsulosin kesilmesinin AÜSS üzerindeki etkisini inceledi. Alfa blokerin kesilmesinden sonra hastaların neredeyse dörtte üçü artan AÜSS'den şikayet etmedi. Bununla birlikte, başlangıçta ciddi üriner fonksiyon bozukluğu (IPSS > 20) vakalarında, uzun süreli bir kombinasyon tedavisi gerekli olmuştur. Yakın zamanda yapılan açık etiketli, çok merkezli bir çalışma, 9 ay boyunca finasterid ve bir alfa bloker ile kombinasyon tedavisinin, ardından 3 veya 9 ay boyunca alfa blokerin kesilmesi ve finasterid tedavisinin etkinliğini değerlendirdi. Her iki grupta da alfa blokerin kesilmesinden sonra AÜSS'de anlamlı bir kötüleşme görülmedi. Bu nedenle, hafif ila orta dereceli AÜSS'li hastalarda 6-9 aylık tedaviden sonra 5-alfa redüktaz inhibitörü ile monoterapiye geçmek mümkünken, şiddetli AÜSS'li hastalarda uzun süreli kombinasyon tedavisine devam edilmesi önerilebilir. .

RP'nin kemoprevensiyonu için 5-alfa redüktaz inhibitörleri

5-alfa redüktaz inhibitörlerinin prostat kanserinin önlenmesindeki rolüne ilişkin klinik kanıtlar Prostat Kanseri Önleme Çalışması ve REDUCE'den (Prostat Kanseri Olaylarının Dutasterid ile Azaltılması) gelmektedir. PCPT 1993 yılında Amerika Birleşik Devletleri'ndeki 200'den fazla merkezde başladı. Çalışma için zorunlu seçim kriterleri arasında 55 yaş üstü ve PSA düzeyi yer alırken, finasterid alan grupta PSA değeri iki katına çıktı. 7 yıl süren çalışmanın sonunda tüm hastalara prostat biyopsisi önerildi. Toplam 18.882 kişi randomize edildi. Finasterid grubunda düşük dereceli prostat kanseri insidansında %24,8'lik bir azalma rapor edildi. Aynı zamanda, finasterid grubunda düşük dereceli kanser riskinde artış tespit edildi (finasterid grubunda yüksek Gleason skoruna sahip 280 tümör (7-10 puan), plasebo grubunda ise 237 tümör). Bu durum RP'nin kemoprofilaksisinde finasteridin kullanılmaması gerektiği sonucunu doğurmuştur. REDUCE çalışmasında prostat kanseri gelişimi üzerindeki etkisi araştırılan ikili 5-alfa redüktaz inhibitörü dutasteridin kullanımıyla büyük umutlar ilişkilendirildi. Ancak çalışma sonuçları, yüksek dereceli prostat kanseri görülme sıklığında benzer bir azalma (%22,8) ve düşük dereceli PCa görülme sıklığında da benzer bir artış olduğunu gösterdi. 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin düşük dereceli kanserler üzerindeki gerçek etkisini belirlemek için birkaç ek analiz yapıldı. Ne yazık ki, bu çalışmalar geriye dönük olarak analiz edilmiştir ve sonuçlarının kullanılması, açık bir kanıt değil, yalnızca varsayım olarak mümkündür. Ayrıca prostat kanseri tanısı alan hastaların yalnızca %27'sinde ameliyat sonrasında morfolojik örnekler mevcuttu. Aralık 2010'da, FDA (Gıda ve İlaç İdaresi) konsensus komitesinin, prostat kanserinin önlenmesi için 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin kullanılmasının tavsiye edilebilirliği konusunda bir toplantısı yapıldı. PCRT ve REDUCE çalışmalarından elde edilen patolojik örnekler, değiştirilmiş bir Gleason skoru kullanılarak bağımsız bir patolog tarafından değerlendirildi. Ancak biyopsilerin yeniden incelenmesi sonucunda Gleason skoru 7 ila 10 arasında prostat kanseri görülme sıklığında herhangi bir azalma olmazken, aynı zamanda Gleason skoru 8-10 arasında prostat kanserinde mutlak bir artış olduğu görüldü. dutasterid kullanıldığında %0,5 ve finasterid kullanıldığında %0,7 oranında. Yalnızca Gleason skoru 6 veya daha düşük olan prostat kanseri vakalarında azalma görüldü. Sonuç olarak, 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin prostat kanserinin önlenmesinde rutin kullanım için FDA tarafından tavsiye edilmemiştir. Kuşkusuz yapılan çalışmalar bir takım epidemiyolojik ve klinik özelliklere sahiptir ve 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin prostat kanserinin önlenmesindeki değerinin doğrulanması veya çürütülmesi için daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır.

Çözüm

Bir dizi çok merkezli, randomize, çift kör çalışmanın sonuçları, 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin AÜSS tedavisinde ve BPH ilerlemesinin önlenmesinde etkinliğini doğrulamıştır. Şu anda, BPH - 5-alfa-redüktaz inhibitörleri ve M-antikolinerjikler, 5-alfa-redüktaz inhibitörleri ve fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri için diğer kombinasyon tedavisi türlerine ilişkin klinik çalışmalar devam etmektedir. Ayrıca hipogonadizm semptomları ve BPH'ye bağlı AÜSS olan hastalarda testosteron ilaçları ve 5-alfa redüktaz inhibitörlerinin birlikte uygulanması araştırılmaktadır. 2009 yılında, dutasteridin radikal prostatektomi veya prostat kanseri için radyasyon terapisi sonrası biyokimyasal nüksetmedeki etkinliğini ve ayrıca 5-alfa reçetelemenin olası faydalarını inceleyen çok merkezli bir çalışma ARTS (Prostat Kanseri için Radikal Terapi Sonrası Avodart Çalışması) başlatıldı. Kastrasyona dirençli prostat kanseri için redüktaz inhibitörleri. Prostat kanserinin 5-alfa redüktaz inhibitörleri ile kemopreventifleştirilmesi probleminde hala uzun vadeli çalışmalarla çözülmesi gereken birçok soru bulunmaktadır. İki 5-alfa redüktaz inhibitörünü karşılaştırırken, çoğu çalışmanın BPH'li hastalarda AÜSS'yi iyileştirmede ve hastalığın ilerleme olasılığını azaltmada dutasteridin klinik faydasını göstermediğine dikkat edilmelidir. Finasterid tek başına kullanıldığında prostat hacmini ortalama %20 oranında azaltır, bu da BPH'deki tıkanıklığın mekanik bileşeninde önemli bir azalmaya yol açar. Finasteridin ek bir avantajı, ilacın hematüri ile komplike olan BPH tedavisindeki etkinliği ve prostatın TURP'si için bir preparat olarak kullanılma olasılığıdır. Çalışmalar ayrıca, özellikle prostat bezi büyümüş (30 cm3'ten fazla) hastalarda BPH'nin ilerlemesini önlemek için bir alfa bloker ile kombinasyon tedavisi kullanmanın önemli faydasını doğrulamıştır. Finasteridin dutasterid ile karşılaştırıldığında ekonomik olarak bulunabilirliği, bu ilacı BPH tedavisinde yaygın kullanım için önermemize olanak sağlamaktadır.

EDEBİYAT
1. Gravas S., Oelke M. Alt idrar yolu semptomları ve BPH'nin tedavisinde 5a-redüktaz inhibitörlerinin mevcut durumu // World J. Urol. 2010. Cilt. 28. S.9-15.
2. Donohue J.F., Sharma H., Abraham R. ve diğerleri. Transüretral prostat rezeksiyonu ve kanama: finasteridin operatif kan kaybını azaltmadaki rolünün randomize, plasebo kontrollü bir çalışması // J. Urol. 2002. Cilt. 168. S. 2024-2046.
3. Overstreet]., Fuh V, Gould]. ve ark. Finasterid ile günlük kronik tedavi, genç erkeklerde spermatogenezi veya meni üretimini etkilemez // J. Urol. 1999. Cilt. 162. S. 1295-1300.
4. Amory J.K., Anawalt B.D., Matsumoto A.M. Sağlıklı genç erkeklerde dutasterid ve finasterid ile 5a-redüktaz inhibisyonunun kemik mineral yoğunluğu, serum lipoproteinleri, hemoglobin, prostat spesifik antijen ve cinsel fonksiyon üzerine etkisi // J. Urol. 2008. Cilt. 179(6). S.2333-2338.
5. BoyleP., GouldA.L., Roehrborn C.G. Prostat hacmi, iyi huylu prostat hiperplazisinin Finasterid ile tedavisinin sonucunu öngörür: randomize klinik çalışmaların meta analizi // Üroloji. 1996. Cilt. 48. S. 398-405.
6. McConnell J.D., Bruskewitz R., Walsh P. ve diğerleri. Proscar Uzun Süreli Etkinlik ve Güvenlik Çalışması Finasteridin, iyi huylu prostat hiperplazisi olan erkeklerde akut idrar retansiyonu riski ve cerrahi tedavi ihtiyacı üzerindeki etkisi. Finasterid Uzun Vadeli Etkinlik ve Güvenlik Çalışma Grubu // N. Engl. J. Med. 1998. Cilt. 338. S. 557-563.
7. McConnell J.D., Roehrborn C.G., Bautista O.M. ve ark. Doksazosin, Finasterid ve kombinasyon tedavisinin benign prostat hiperplazisinin klinik ilerlemesi üzerindeki uzun vadeli etkisi // N. Engl. J. Med. Cilt 2003. Cilt. 349. S. 2387-2398.
8. Roehrborn C.G., Lukkarinen O., Mark S. ve diğerleri. İkili 5alfa-redüktaz inhibitörü dutasterid ile iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarında uzun süreli sürekli iyileşme: 4 yıllık çalışmaların sonuçları // BJU Int. 2005. Cilt. 96. S. 572-577.
9. Cohen Y.C. ve ark. Finasteridin prostat hacmi üzerindeki etkisine bağlı tespit yanlılığı: Prostat Kanseri Önleme Çalışmasının analizi için bir modelleme yaklaşımı // J. Natl. Kanser Enst. 2007. Cilt. 99. S. 1366-1374.
10. Pinsky P., Fames H., Ford L. Prostat Kanseri Önleme Çalışmasında gerçek yüksek dereceli hastalık oranlarının tahmin edilmesi // Kanser Önceki. Res. 2008. Cilt. L.P. 182-186.
11. Redman M.W. ve ark. Finasterid, yüksek dereceli prostat kanseri riskini artırmaz: önyargıya göre ayarlanmış bir modelleme yaklaşımı // Cancer Prev. Res. 2008. Cilt. 13). S.174-181..
12. Teori M.R., Ning Y.-M., Zhang]. ve ark. Prostat kanserinin önlenmesinde 5a-redüktaz inhibitörlerinin riskleri ve faydaları // N. Engl. J. Med. 2011. Cilt. 365(2). S.97-99.
13. Smith A.B., Carson C.G Finasteride iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastaların tedavisinde: bir inceleme // Terapötikler ve Klinik Risk Yönetimi. 2009. Cilt. 5. S.535-545.
14. Kaplan S., Lee], Meehan A. ve ark. Finasteride ile uzun süreli tedavi, prostatı büyümüş ve daha küçük prostatı olan erkeklerde iyi huylu prostat hiperplazisinin klinik ilerlemesini iyileştirir: MTOPS Denemesinden veriler // J. Urol. 2011. Cilt. 185(4). S.1369-1373.
15. Schroder F.H., Bangma C.H., Wolff J.M. ve ark. Dutasterid radikal tedaviden sonra biyokimyasal yetmezliği olan hastalarda prostat kanserinin ilerlemesini geciktirebilir veya önleyebilir mi? Prostat Kanseri Çalışması için Radikal Tedaviden Sonra Avodart'ın Gerekçesi ve Tasarımı // BJU International. 2009. Cilt. 103(5).R 590-596. 16. Bortolato M., Frau R., Orru M. ve diğerleri. 5-a-redüktaz inhibitörlerinin antipsikotik benzeri özellikleri // Neuropsychopharmacology 2008. Cilt. 33. S. 3146-3156.

medi.ru

İyi huylu prostat hiperplazisi (BPH), özellikle yaşlı erkekler arasında en sık görülen ürolojik hastalıklardan biridir. Hastalığın belirtileri 40 yaşlarındaki erkeklerin %10-20'sinde görülürken, 80 yaş üzerindeki erkeklerde görülme oranı %80-90'dır.

Şu anda, BPH hastalarını ve buna bağlı alt üriner sistem (AÜSS) semptomlarını yönetmek için çeşitli seçenekler vardır: gözlem taktikleri, ilaç tedavisi ve çeşitli cerrahi tedavi yöntemleri; bunların arasında yüksek enerjili ve endovasküler dahil olmak üzere açık ve minimal invaziv yöntemler kalır. önemli. Küresel üroloji camiasında, farmakoterapi de dahil olmak üzere bir veya başka bir yöntemin endikasyonları sürekli olarak tartışılmakta ve yıllık olarak ayarlanmaktadır. İlaç tedavisini planlarken, tedavi süresinin belirlenmesi gerekir: hastalığın tedavisinde ana yöntem olarak ilaçların ömür boyu kullanılması veya Kısa kurs Hastayı ameliyata hazırlamak için.

BPH için farmakoterapinin ana hedefleri:

· hastalığın ilerlemesini önlemek - prostat bezinin büyümesini durdurmak;

· Klinik semptomların şiddetini azaltır ve hastanın yaşam kalitesini iyileştirir - prostat ve posterior üretranın düz kas liflerinin hipertonisitesini azaltır, mesaneye kan akışını iyileştirir, detrüsör kontraktilitesini ve idrara çıkma kalitesini eski haline getirir.

BPH'nin ilaç tedavisi için bir ilaç seçerken aşağıdaki faktörler dikkate alınmalıdır: hastanın somatik durumu, cerrahi tedavi endikasyonlarının varlığı, prostat kanseri şüphesinin olmaması, obstrüktif ve irritatif semptomların şiddeti, derecesi Mesane çıkış tıkanıklığı ve ürodinamik bozuklukların varlığı, BPH komplikasyonlarının varlığı, prostat bezinde eşlik eden inflamatuar sürecin şiddeti, hastanın cinsel aktivite düzeyi. Şunu da unutmamak gerekir ki ciddiyet morfolojik özellikler BPH (prostatın büyümesi) her zaman klinik bulgularla ilişkili değildir.

Yukarıdakilerin tümüne dayanarak, BPH için ilaç tedavisine yönelik aşağıdaki endikasyonlar artık formüle edilmiştir: toplam IPSS puanı > 8, ancak< 19, QOL менее 4 баллов, Qmax не более 15 и не менее 5 мл/с, объём остаточной мочи не более 150 мл, выраженная сопутствующая патология, отказ пациента от оперативного вмешательства. Особое значение в контроле эффективности консервативной терапии при ДГПЖ-ассоциированных обструктивных СНМП имеет динамическое измерение скорости потока мочи с помощью урофлоуметрии .

BPH için ilaç tedavisine kontrendikasyonlar şunlardır: görüntüleme çalışmalarına göre prostat bezinin “orta lobunun” varlığı, prostat kanseri şüphesi, şiddetli mesane çıkışı tıkanıklığı belirtileri ve büyük miktarda rezidüel idrar, nörojenik bozukluklar, bireysel hoşgörüsüzlük ilaçlar.

4. DSÖ Prostat Hiperplazisi Konsensüs Komitesinin Tavsiyelerine göre (Paris, 2-5 Temmuz 1997), BPH tedavisindeki ana ilaçlar 5-a-redüktaz inhibitörleri ve a-blokerlerdir. En uzun yarı ömre sahip bir fosfodiesteraz-5 inhibitörü olan tadalafil de AÜSS tedavisi için onaylanmıştır, ancak BPH'deki farmakodinamik mekanizmaları büyük ölçüde belirsizliğini korumaktadır ve daha fazla çalışma gerektirmektedir.

İnhibitörler 5-α -redüktaz

Bu gruptaki ilaçlar doğrudan hastalığın patogenetik mekanizmalarına etki etmektedir. Prostat bezi hipotalamik-hipofiz-gonadal sistemin kontrolü altında hormona bağımlı bir organdır. 5-α-redüktaz, prostat stromal hücrelerinin çekirdeğinde bulunan ve testosteronun dihidrotestosterona (DHT) dönüştürülmesinden sorumlu olan bir enzimdir. İkincisi, hormonun aktif doku formudur ve prostat bezi üzerinde androjenik etkiye aracılık eder, hücre proliferasyonunu uyarır ve apoptozunu inhibe eder. Bugüne kadar 5-a-redüktazın 3 izoenzimi tanımlanmıştır: ekstraprostatik lokalizasyonla karakterize edilen tip I (esas olarak karaciğerde ve deride bulunur); Tip II, esas olarak prostat bezi ve seminal veziküllerin dokusunun yanı sıra kafa derisinin derisinde lokalizedir; Her yerde ifade edilen Tip III. Normalde, enzimin her üç türü de organ dokusunda tespit edilir, ancak BPH ile aşırı eksprese edilirler, bu da stromal ve epitelyal hücrelerin hiperplazisine ve oranlarının ihlaline neden olur. Bir dizi çalışma, prostat kanserinin aksine, BPH'de ağırlıklı olarak tip II 5-a-redüktazın aşırı ekspresyonunun olduğunu göstermiştir.

Bu nedenle, 5-a-redüktaz inhibitörlerinin reçetelenmesi patojenik olarak haklıdır. Bu gruptaki ilaçlar, enzimin fonksiyonunu bozarak DHT konsantrasyonunu azaltır, atrofiyi indükler ve hücre apoptozunu uyarır, bu da sonuçta organın boyutunda bir azalmaya ve mesane çıkışı tıkanıklığının mekanik bileşeninin ortadan kaldırılmasına yol açar.

Bu grupta klinik kullanıma uygun 2 ilaç bulunmaktadır; finasterid ve dutasterid. Her birinin diğerine göre bir takım farmakodinamik ve farmakokinetik özellikleri vardır. Böylece, finasterid yalnızca tip II ve III 5-α-redüktazı bloke ederken, dutasterid her üç enzim tipini de bloke eder. Finasteridin yarı ömrü 6-8 saat, dutasteridin ise daha yüksek olup 3-5 haftadır. Her iki ilaç da karaciğerde metabolize edilir ve dışkıyla atılır. Uzun süreli tedavi, tedaviden 6 ay sonra plazma DHT düzeylerini finasterid ile %70, dutasterid ile %95 oranında azaltır. Aynı zamanda her iki ilacın da kullanılması durumunda prostat bezindeki DHT konsantrasyonu benzer seviyeye (%80-95) düşer. Önerilen günlük doz dutasterid için 0,5 mg, finasterid için ise 5 mg’dır.

5-α-redüktaz inhibitörleri almanın etkisi, ilaçları aldıktan 6-12 ay sonra ortaya çıkar ve prostat hacminde ortalama %18-28 oranında azalma ve serum PSA seviyelerinde yaklaşık %50 oranında azalmadan oluşur. Prostat biyopsisi endikasyonlarını belirlerken bu gerçek dikkate alınmalıdır. Uzun süreli tedaviyle prostat bezinin boyutunun daha da azalabileceğine dair kanıtlar vardır. 2-4 yıllık tedaviden sonra 5-α-redüktaz inhibitörleri IPSS ölçeğindeki başlangıç ​​seviyesini %15-30 oranında azaltır ve üroflowmetriye göre Qmax'ı 1,5-2,0 ml/sn artırır.

Finasteridin klinik semptomlar üzerindeki etkisi tedavi öncesi prostat bezinin büyüklüğüne bağlıdır ve prostat büyüklüğü 40 ml'nin altında olan hastalarda kanıtlanmamıştır. Aynı zamanda birçok yazara göre dutasterid IPSS'yi ve prostat hacmini azaltır ve Qmax'ı artırır. Başlangıç ​​organ hacmi 30 ila 40 ml olan hastalarda. Farklı çalışmalar arasındaki dolaylı karşılaştırmalar, BPH hastalarında finasterid ve dutasteridin eşdeğer etkinliğini göstermiştir. α-blokerlerle yapılan karşılaştırmalı çalışmalar 5-α-redüktaz inhibitörlerinin klinik semptomların şiddetini daha yavaş azalttığını göstermiştir. Aynı zamanda, uzun vadeli akut idrar retansiyonu riskini ve cerrahi müdahale ihtiyacını azaltan, α-blokerler değil, bu grubun ilaçlarıdır.

5-α-redüktaz inhibitörlerinin en önemli olumsuz etkileri cinsel fonksiyonla ilgilidir ve libido azalması, erektil disfonksiyon ve daha az yaygın olarak meni hacminin azalmasını içerir. Bu fenomen hastaların %6-8'inde gelişir. Kural olarak, ilaç tedavisinin ilk yılında yan etkiler ortaya çıkar ve ileride şiddeti artmaz. Vakaların %1-2'sinde jinekomasti gelişir.

Bu nedenle, çok merkezli çok merkezli klinik çalışmalar bu ilaç grubunun etkinliğini doğrulamıştır. Çoğu çalışmadan elde edilen veriler, ilaçlardan birinin diğerine göre klinik etkinliği açısından önemli avantajlar göstermemektedir. Ancak bu ilaçların reçetelenmesinin bir takım özellikleri vardır ve belirli bir hasta kategorisine uygulanması gerekir. 5-α-redüktaz inhibitörleriyle tedavi, orta derecede şiddetli obstrüktif ve irritatif semptomları olan, prostat bezinde büyüme (> 40 ml) ve yüksek PSA düzeyi (> 1,4 - 1,6 ng/ml) olan hastalarda kullanılmalıdır. Bu ilaçlar diğer gruplarla kombinasyon halinde kullanılabilir. Prostat kanseri tarama çalışmalarında serum PSA düzeylerine etkisi dikkate alınmalıdır. 5-α-redüktaz inhibitörleri hem BPH'nin uzun süreli tedavisinde hem de hastanın ameliyata hazırlanmasında kullanılabilir.

α - adrenerjik blokerler

a1-adrenerjik reseptör blokerleri grubundan ilaçlar, iyi huylu prostat hiperplazisine yönelik ilaç tedavisinin önemli bir unsurudur. Klinik ve temel araştırmaların birikmiş deneyimi, bu hastalığın patogenezinde sempatik düzenlemedeki bozuklukların rolünü anlamlı bir şekilde göstermektedir.

a1-adrenerjik reseptörler mesane boynunda, prostatik üretrada, prostat bezinin kapsülünde ve stromasında lokalizedir. Bunların aşırı ekspresyonu ve uyarılması doğal olarak alt idrar yolunun düz kas elemanlarının hipertonisitesine ve sonuç olarak mesane çıkış tıkanıklığının fonksiyonel (dinamik) bir bileşeninin oluşumuna yol açar. α1-adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi sonucu kas sisteminin gevşemesi, prostat adenomunun obstrüktif semptomlarının yoğunluğunda bir azalmaya yol açar.

Uzun süreli mesane çıkış tıkanıklığı, mesanenin kas tabakasında hipoksiye ve detrüsör yeniden yapılanmasının kademeli olarak gelişmesine yol açar. α1 blokerlerin etkisi altında kistik arterlerin vazodilatasyonunun iskemi derecesini azaltarak bu patolojik süreci yavaşlatabileceği ve hatta durdurabileceği yönünde bir görüş vardır. Ek olarak, mesanenin adrenerjik reseptörleri üzerindeki doğrudan inhibitör etkileri, BPH'nin irritatif semptomlarının hafifletilmesine yol açar. Bu bağlamda, M-antikolinerjiklerin (tolterodin, solifenasin, vb.) Eş zamanlı uygulanmasıyla kombinasyon tedavisi patogenetik olarak haklıdır.

Prostat adenomlu hastaların ana grubu, erektil fonksiyon sorunları yaşayan yaşlı erkeklerdir. Bu bağlamda, a1-adrenerjik reseptörlerin aktivitesinin bloke edilmesinin, penis arterlerinin duvarındaki ifadeleri nedeniyle, pro-erektil bir etkiye sahip olması özellikle ilgi çekicidir. Erektil disfonksiyonun eşlik ettiği bazı BPH durumlarında, a1-blokerleri ve fosfodiesteraz izomer 5 (PDE-5) inhibitörlerini kullanan bir terapötik rejimin umut verici olduğu kabul edilmiştir. α1-blokerler ve PDE5 inhibitörleri kombinasyon halinde hem alt idrar yolu semptomları (AÜSS) hem de cinsel işlev bozukluğu üzerinde karşılıklı sinerjistik etkiye sahiptir.

a 1 -adrenerjik reseptörler, ana insan arterlerinin düz kas elemanlarını kontrol eder, bu nedenle a 1 -adrenerjik blokerlerin kullanımı, klasik bir örneği ortostatik hipotansiyon olan kardiyovasküler komplikasyonların gelişmesiyle doludur. α-adrenerjik blokerlerin etkinliği ve bunları doğrudan alırken istenmeyen etkilerin görülme sıklığı, bunların α1-adrenerjik reseptörlerin A alt tipine yönelik seçiciliğine bağlıdır. Bu ilaç grubunun iç sınıflandırmasında temel olan bu özelliktir.

1. Seçici a1 blokerler: prazosin, alfuzosin, doksazosin, terazosin.

Bu gruptaki ilaçlar, a1-adrenerjik reseptörlerin tüm alt tipleri için aynı afiniteye sahiptir, bu nedenle bunları alırken postüral hipotansiyon ve refleks taşikardi nispeten yaygındır. Terazosin ve doksazosin, farmakokinetik parametreler, yani yarı ömürleri bakımından kendi gruplarındaki analoglarından pozitif olarak farklılık gösterir - sırasıyla 12 saat ve 19-22 saattir. Bu, ilacı geceleri bir kez reçete etmeyi mümkün kılar; bunun iki amacı vardır: gece pollakiürisinin şiddetini azaltmak ve aynı zamanda kollaptoid durum riskini azaltmak.

2. Süperselektif α 1A bloker: tamsulosin.

Tamsulosinin a 1A adrenerjik reseptörleri için 20 kat seçiciliği vardır. Bu nedenle tamsulosin, öncekilere göre önemli ölçüde daha düşük kardiyovasküler komplikasyon insidansına sahiptir. Yarı ömrü 15 saate kadar sürer, ancak gerekirse ilacın etkisi özel dozaj formları - gecikmeli salımlı kapsüller (Omnic Okas, Astellas, Japonya) şeklinde kullanıldığında uzatılabilir.

3. Ultraselektif α 1A bloker: silodosin.

Tamsulosin'in klinik uygulamaya girmesiyle birlikte, en yüksek üroselektiviteye sahip alternatif bir α-bloker arayışı durmadı. Silodosin ilacı geliştirildi ve mevcut Rusya pazarı ilaç "Urorek" (Recordati, İtalya) olarak. Bu özellik Urorek'i sistemik hemodinami üzerindeki etkisi açısından optimal kılmaktadır.

Özetlemek gerekirse, benign prostat hiperplazisi için α-bloker kullanımının olumlu ve olumsuz yönlerini vurgulamak gerekir. Bu ilaçlar, esas olarak irritatif olmak üzere semptomların gerilemesi ile hızlı bir etki başlangıcı ile karakterize edilir ve detrüsörün yeniden şekillenmesi sürecini inhibe eder. Etkinin hızlı bir şekilde elde edilmesi, akut idrar retansiyonu için adrenerjik blokerlerin kullanılmasına izin verir. Sinerjistik olarak etkileşime girerler ve M-antikolinerjikler ve PDE5 inhibitörleri ile kombinasyon halinde iyi çalışırlar. Seçici α-blokerlerin libido, erektil fonksiyon veya orgazma ulaşma yeteneği üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur ve hatta bazı çalışmalar bunların erektil yanlısı özelliklerini bile göstermektedir. α-blokerlerin hipotansif etkisi, eşlik eden hipertansiyonu olan hastalarda bazen yararlı olabilir.

α-bloker kullanmanın etkisi kararsızdır ve yalnızca sürekli kullanımla devam eder. Prostatın boyutunda bir azalmaya yol açmadıkları için organik olanı etkilemeden sadece mesane çıkış tıkanıklığının dinamik bileşenini etkilerler. Seminal vezikül kaslarının gevşemesi, orgazmı sürdürürken boşalma bozukluklarına yol açar. Üroselektif ilaçlarla bu sorun kısmen çözülse de ortostatik hipotansiyon ve burun tıkanıklığı gibi yan etkileri de vardır.

Çözüm. BPH tedavisi için dikkate alınan ilaç gruplarının her birinin kendi avantajları ve dezavantajları vardır. 5-α-redüktaz inhibitörleri yavaş etki eder ancak kalıcı bir etkiye sahiptir ve mesane çıkış tıkanıklığının organik bileşenini azaltır. α-blokerler ise tam tersine hızlı bir etkiye sahiptir ve obstrüksiyonun dinamik bileşeni üzerinde etki gösterir. Dolayısıyla bu ilaçlar birbirini mükemmel şekilde tamamlar ve daha da önemlisi farmakolojik olarak uyumludur. İyi bir uyumla, 5-α-redüktaz inhibitörleri ve α-blokerlerden oluşan bir kombinasyonla uzun süreli tedavi, cerrahi müdahale ihtiyacını ve dolayısıyla belirli bir süre boyunca ilişkili sakatlığı ve komplikasyon riskini ortadan kaldırır.