Проходя очередной профосмотр, люди спокойно сдают анализы мочи на наркотики. Они абсолютно точно знают, что не употребляли запрещённых веществ. Однако в некоторых случаях такой тест-анализ показывает наличие барбитуратов в моче. Что это? Ошибка лаборатории? Или внезапное обнаружение скрываемой наркотической зависимости?

На первый взгляд всё очевидно и один из вариантов верен. Однако, не всё так просто. Попробуем разобраться, почему существует третий вариант, о котором люди практически не подозревают. Это приём препаратов, широко распространённых среди населения, но содержащих в своём составе барбитураты.

Барбитураты стали известны немногим более сотни лет назад. Препараты пользовались достаточно широкой известностью, благодаря широкому спектру применения. Их назначали от бессонницы, против судорог, как успокоительное средство, применяли для наркоза.

Со временем выяснилось, что барбитураты вызывают стойкое привыкание, сравнимое с алкогольной и наркотической зависимостью. Кроме того, малейшая передозировка средства приводит к отравлению. В связи с токсичностью и повышенной способностью вызывать привыкание, Фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты отнесены к наркотическим препаратам.

За границей запрещены не только Фенобарбитал и барбитураты, но и любые препараты, в составе которых они могут содержаться. В таких странах как Америка, Литва или Объединённые Арабские Эмираты под запрет попадает ввоз лекарственных средств, содержащих в своём составе производные барбитуровой кислоты.

Производные барбитуровой кислоты применяются в медицине и в наши дни. Они входят в состав различных лекарственных препаратов:

• Противосудорожных.
• Сердечных.
• Снотворных.
• Противоэпилептических.
• Анальгезирующих (обезболивающие).
• Антиаритмических.
• Гипотензивных (понижающих артериальное давление).

Кроме лекарственных средств, в названии которых явно читается наличие барбитуратов (Фенобарбитал, Люминал, Барбитал), существует обширная группа препаратов, содержащих, в той или иной дозе, производные барбитуровой кислоты.

Самовольный приём лекарственных средств может навредить. Об этом знают все, но продолжают использовать препараты «по совету» друзей, родственников или аптекарей, зачастую не имея ни малейшего понятия о составе, побочных эффектах или правильном приёме. В результате, во время проведения тест-анализов мочи на наркотики, получается неожиданный положительный анализ.

Список препаратов, содержащих барбитураты:

• Андипал.
• Валокордин.
• Валосердин.
• Корвалол.
• Корвалдин.
• Седалгин.
• Валоферин.
• Лавокордин.
• Пенталгин (и его модификации).
• Нео-Теофедрин.
• Тетралгин.
• Теофедрин.
• Ангиседин.
• Пульснорма.
• Спазмовералгин.
• Седалгин.
• Тепафиллин.
• Неоклимастилбен.
• Тиопентал.
• Бутизол.
• Веронал.
• Амитал.
• Седонал.
• Седал.
• Пиралгин и другие.

Список препаратов можно продолжать до бесконечности, потому как он насчитывает более 2500 наименований. В некоторых случаях, положительный тест на барбитураты в моче может дать приём противосудорожных препаратов, являющихся производными имидазолидина (Гидантоина). Например: Этотоин, Фенитоин, Дилантин и другие. Эти препараты близки по химическому составу к барбитуратам (Фенобарбиталу), однако не являются ими.

Сроки выведения

Пациенту необходимо сдать анализ мочи на наркотики. Он уверен, что никакие средства, в том числе лекарственные, не применялись. Однако тест показывает положительный результат. Откуда Фенобарбитал в моче?

Всё очень просто. За какое-то время до сдачи анализов был приём препаратов, содержащих барбитураты. Наиболее часто виновниками положительного анализа выступают: Андипал, Корвалол, Валокордин, Валосердин, Седалгин, Пенталгин.

По разным данным, период выведения барбитуратов составляет от 7 суток до 45 дней. То есть, тест анализ может быть положительным на срок до месяца после приёма лекарственных препаратов.

На скорость выведения влияют различные факторы:

• Функционирование мочевыводящей системы. Барбитураты выводятся преимущественно через почки, точнее с мочой. В том случае, если имеются нарушения в работе почек (МКБ , нефрит , пиелонефрит и т.д.), скорость выведения следов препарата значительно замедляется.
• Общее состояние организма: обменные процессы, уровень иммунитета. Чем крепче здоровье пациента, тем скорее принятый препарат покинет организм. Соответственно, слабое здоровье продлевает вероятность обнаружения следов принятых запрещённых препаратов.
• Продолжительность приёма и дозировка препарата. Длительное применение того же Корвалола, особенно в высокой дозировке, при проведении анализа мочи на барбитураты, покажет положительный результат. Соответственно, чтобы избежать этого, необходимо выждать перед тестом не менее 7-14 дней.

В некоторых случаях, ускорить выведение препарата из организма можно так называемым «промыванием». То есть рекомендуют употреблять больше жидкостей, в том числе отвара шиповника, зелёного чая, компотов. Данные напитки обладают мочегонным эффектом, то есть заставят почки значительно быстрее избавляться от токсинов и остатков лекарственных препаратов.

Допустимая норма

• Фенобарбитал — 1000 нг/мл.
• Барбамил -100 нг/мл.
• Этаминал натрия -100 нг/мл.

Из предоставленных данных можно сделать вывод, что при наличии положительного результата анализа мочи, но при данных, которые ниже порогового значения, говорить об употреблении наркотиков нельзя.

Более подробный анализ позволит выявить составные части, принимаемых лекарственных средств. Однако более надёжным аргументом станет рецептурный бланк назначенного лекарственного средства.

Чем грозят

Чем грозит человеку обнаружение Фенобарбитала и других барбитуратов в моче? Всё зависит от обстоятельств обнаружения препарата.

В случае если тест-анализ проводили водителю, совершившему наезд или дорожно-транспортное происшествие (ДТП), а результат был положительным, то минимальное наказание — это лишение водительских прав. Если же имеются пострадавшие или погибшие, то положительный тест является отягощающим обстоятельством. Водитель становится виновным в езде в состоянии наркотического опьянения.

Лекарственные средства на основе барбитуратов, употребляемые в небольших дозах, никогда не превысят пороговые значения в анализе мочи. Поэтому если при проведении тест-анализа проба дала положительный результат, то необходимо требовать повторное исследование с целью обнаружения количества запрещённого вещества. В таком случае проводят химико-токсикологическое или судебно-химическое исследование, по результатам которого и будет приниматься решение.

Приём препаратов без назначения врача и в хаотичном порядке приводит к нежелательным последствиям и осложнениям. А иногда и к судебным разбирательствам.

Как уже говорилось, барбитураты вызывают угнетение ЦНС от легкого полусонного состояния вплоть до глубокой комы. Зрачки сужаются. Симптомы достигают своего максимума через 4-6 часов после приема, в случае употребления препаратов длительного действия - через 10 часов и более.
Наибольшая опасность применения барбитуратов связана с передозировкой. Без медицинского присмотра принимать эти препараты очень опасно, поскольку во время барбитуратного сна есть вероятность захлебнуться рвотой или просто не проснуться.

Динамика барбитуромании схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, мазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.
Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые - третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть. Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.

Способы употребления:
Барбитураты могут употребляться по-разному: внутривенно, внутримышечно, перорально, ректально. Соответствующие лекарственные формы препаратов могут встречаться в виде капсул, таблеток, жидкостей, свечей. Наиболее опасный способ применения - инъекционный.
Дозировка:
Барбитураты хорошо всасываются в желудке и тонком кишечнике. При употреблении в терапевтических дозах их сывороточная концентрация обычно достигает максимума через 1 - 4 часа.
Считается, что для взрослого летальная доза барбитуратов длительного действия – таких как барбитал и фенобарбитал, - около 4,0-5,0 г. Для коротко действующих - этаминал-натрия, барбамила – от 2,3 до 3,0 г. Однако, это во многом зависит от индивидуальной чувствительности к барбитуратам - в отдельных случаях смерть может наступить после приема 1,0-2,0 г барбитала. Наиболее опасно применять барбитураты для лечения детей: 1-2 таблетки обычной снотворной дозы для взрослого могут вызвать у ребенка тяжелое или даже смертельное отравление...

Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von - 1835-1917) . Поскольку открытие пришлось на 4 декабря - день Св. Барбары - отсюда произошла первая часть названия кислоты. Вторая же часть - от английского слова «urea» – то есть «моча».
Широко использоваться в медицине барбитураты начали с 1903 года, когда на рынок в качестве успокоительного и снотворного средства был выпущен препарат барбитал (зарегистрированное торговое название Veronal). Вскоре препарат получил довольно широ-кое распространение.

Производные барбитуровой кислоты. Сама кислота лишена снотворных свойств. Влияние на ЦНС появляется при замене атомов водорода различными радикалами при пятом углеродном атоме

Снотворная активность и длительность действия Барбитуратов зависит от строения радикалов R 1 иR 2 (алильные, арильный). Введение в С 5 – Рhприводит к появлению противосудорожной активности. Замещение О 2 при С 2 наSзначи-тельно повышает растворимость в липидах. Такие вещества оказывают очень быстрое, но короткое действие (тиопенталNa– в/в, наркозное средство).

По длительности действия барбитураты использующиеся в качестве снотворных, делятся на вещества:

А) длительного действия: фенобарбитал, барбитал Nа

Б) средней продолжительности: барбамил (эстимал), этаминал Na(пентобарбитал)

В) короткого действия: циклобарбитал

Тиопентал Nа, гексенал – наркозные средства.

Сегодня из Реестра ЛС исключены все кроме фенобарбитала.

Фармакологические эффекты.

ЦНС – Б. Вызывают обратимое угнетение ЦНС. В зависимости от дозы могут давать седативный эффект, сон или состояние наркоза. Облегчают засыпание, способствуют углублению и продлению сна. Назначают за 30-60 мин. до сна, длительность ≈ 8 часов.

Механизм действия.

Снотворный эффект Б. связывают с угнетающим влиянием на восходящую активирующую систему ствола мозга. Поток тонизирующих импульсов в кору головного мозга ослабевает, снижается и функциональная активность, наступает сон (т.е. барбитураты ↓ афферентную импульсацию К.Г.М.). Подробно механизм действия смотри в бензадиазепинах.

Механизм действия барбитратов и бензадиазепинов сходен. В ЦНС существует ГАМК а бензодиазепин – барбитуратный рецепторный комплекс. В этом комплексе есть ГАМК – рецептор, БД – рецептор, Б – рецептор.

ГАМК – тормозной медиатор во всех отделах ЦНС. Под влиянием ГАМК открываются Сl– каналы и в клетку входит много Сl - → повышается потенциал постсинаптической мембраны → активность нейронов падает.

БД и Б – аллостерические усиливают действие ГАМК.

Недостатки:

даже при однократном приеме возникает последствие (ощущение вя-лости, разбитости, нарушение реакции, внимания).

Значительно нарушает фазовую структур сна, что дает тяжелый син-дром «отдачи» после прекращения приема препарата (после курса более 5 дней).

Привыкание возникает через 2 недели.

Лекарственная зависимость – через 1-3 месяца.

Малая терапевтическая широта.

Печень – Б., особенно фенобарбитал, обладают способностью активизировать работу микросомальных ферментов печени, которые участвуют в метаболизме лекарственных веществ. Такие вещества называются «индуктары микросомальных ферментов печени». В результате:

А) при повторном приеме Б. быстрее разрушаются, возникает привыкание к ним.

Б) быстрее разрушаются другие лекарственные вещества, которые назна-чают вместе с Б.

В терапевтических дозах Б. незначительно угнетают дыхание, ССС, ЖКТ, возможны изменения со стороны других структур; угнетение функций может нарастать при длительном приеме, в связи с кумуляцией.

ФК: при введении в организм (внутрь) Б. в плазме крови связываются с белками и длительно находятся в крови, очень медленно выводятся из организма почками.

Этаминал Nа (пентобарбитал) - Т½ ≈ 30-40 часов

Фенобарбитал - Т½ ≈ 3,5 дней.

При повторном применении наблюдается материальная кумуляция (→ последствие). Это способствует при длительном применении Б. хроническому отравлению (апатия, сонливость, галлюцинации, нечленораздельная речь, нарушение равновесия, ↓ рефлексов и работы различных систем).

ПК: в настоящее время применяют редко, при серьезных нарушениях сна, когда не эффективны другие средства.

В РЛС остался только фенобарбитал, который обладает дополнительно противосудорожным и спазмолитическим действием. Входит в состав «Корвалола» и других аналогичных препаратов.

См.: противосудорожные средства.

Тиопентал Nа, Гексенал, наркозные средства

Барбитураты - класс седативных препаратов, используемых в медицине для снятия синдромов беспокойства, бессонницы и судорожных рефлексов. Все эти препараты являются производными барбитуровой кислоты .

Химическое имя - барбитуровая кислота , или малонил-мочевина .
На вид вещество представляет собой бесцветные кристаллы, плохо растворимые в холодной воде.
Химическая формула : CONHCOCH2CONH

Синонимы и сленговые названия барбитуратов:

английские: barbiturates,barbies, downers, blues, seccies, nembies

История барбитуратов

Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von - 1835-1917) . Поскольку открытие пришлось на 4 декабря - день Св. Барбары - отсюда произошла первая часть названия кислоты. Вторая же часть - от английского слова «urea » – то есть «моча» .

Широко использоваться в медицине барбитураты начали с 1903 года, когда на рынок в качестве успокоительного и снотворного средства был выпущен препарат барбитал (зарегистрированное торговое название Veronal ) . Вскоре препарат получил довольно широкое распространение.
Использование барбитуратов в медицинской практике росло вплоть до середины 1960-х годов, однако начало снижаться в последующие годы. Рост потребления барбитуратов был обусловлен возрастающим количеством пациентов, жалующихся на стресс . В таких условиях любое седативное средство изначально имело на рынке коммерческий успех.
Барбитураты успешно помогали бороться с бессонницей, так что недостатка в желающих их попробовать не было. Однако, с ростом популярности препарата, росло и число случаев негативных эффектов – в том числе и случаев наркотической зависимости. Эти последствия и привели к спаду применения барбитуратов в медицине . В последнее время их все чаще заменяют более безопасными бензодиазепинами. Тем не менее, барбитураты, как быстродействующие средства, до сих пор используются для срочной анестезии, а также для снятия судорог и предотвращения эпилептических приступов.
Сейчас к классу барбитуратов причисляется свыше двух тысяч различных соединений, хотя в медицинских целях используется лишь некоторые из них. Обычно названия препаратов этого класса оканчивается на «-ал». Наиболее распространенными являются такие препараты, как фенобарбитал , бензобарбитал , люминал , секонал , нембутал , а также транквилизаторы либриум , валиум и теразин .

Действие барбитуратов:

После приема барбитураты начинают действовать через 15-40 минут. Продолжительность действия зависит от типа вещества, и длится в общей сложности от 6-ти до 12-ти часов.
Эффект от барбитуратов во многом схож с действием алкоголя: небольшие дозы успокаивают и способствуют расслаблению мышц; бо льшие дозы могут вызвать нетвердую походку, невнятную речь, замедление рефлексов.
Значительные дозы могут привести к коме или летальному исходу. Механизм действия препаратов данного класса основан на подавлении центральной нервной системы. В отличие от опиатов, барбитураты не вызывают ярко выраженной эйфории. Зато они вызывают очень глубокий псевдоздоровый сон, который напоминает крепкий сон младенца.
Собственно, этот эффект и заставляет пациентов снова и снова принимать такие препараты.
Считается, что барбитураты вызывают «черное и пустое забвение» , и к их применению наиболее склонны люди с низкой самооценкой и суицидальными наклонностями.

Вред и зависимость от барбитуратов

Динамика барбитуромании схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, смазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.
Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые - третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть.
Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.
Лечение от барбитуратной зависимости на начальном этапе должно проходить в стационаре, где больному постепенно снижают дозу принимаемых препаратов.

Диагностика и лечение барбитуровой зависимости

Как уже говорилось, барбитураты вызывают угнетение ЦНС от легкого полусонного состояния вплоть до глубокой комы.
Зрачки сужаются. Симптомы достигают своего максимума через 4-6 часов после приема, в случае употребления препаратов длительного действия - через 10 часов и более.
Наибольшая опасность применения барбитуратов связана с передозировкой. Без медицинского присмотра принимать эти препараты очень опасно, поскольку во время барбитуратного сна есть вероятность захлебнуться рвотой или просто не проснуться.

«Обычно все происходит следующим образом. Немного выпиваете,чтобы заснуть. Затем принимаете пару капсул Нембутала (барбитурат) и наливаете себе еще в ожидании действия лекарства.
Через некоторое время вы не помните, приняли вы капсулы или нет,так что лучше принять еще парочку, чтоб уж точно. С утра находят ваш труп. Даже если вы не захлебнулись собственной рвотой, ваше дыхание постепенно замедлялось, пока не прекратилось вовсе…»
Питер Мак"Дермот. «Лайфлайн»

Опасность передозировки существенно возрастает, если препараты вводятся внутривенно.
Оперативная помощь при передозировке заключается в первую очередь в удалении барбитуратов из желудочно-кишечного тракта . Самый простой способ – принять активированный уголь. В случае остановки дыхания необходимо применять метод искусственного дыхания, поддерживая работу сердца и легких вплоть до приезда скорой помощи.

– злоупотребление препаратами на основе барбитуровой кислоты. Может возникать в результате длительного приема выписанных врачом лекарственных средств (например, при хронической бессоннице) или неконтролируемого употребления с целью развития эйфории. Состояние после приема барбитуратов напоминает алкогольное опьянение, сопровождается расторможенностью, повышением настроения, нарушением координации, снижением АД и урежением пульса. При передозировке возможны нарушения сознания и смерть в результате угнетения дыхательного центра.

Общие сведения

Барбитуромания – зависимость от лекарственных средств из группы барбитуратов. Ранее такие препараты часто выписывали для борьбы с бессонницей . В настоящее время область применения этих медикаментов существенно сократилась, что повлекло за собой снижение распространенности барбитуромании. В группу риска развития барбитуромании относятся люди, которым по медицинским показаниям необходимо принимать средства на основе барбитуровой кислоты. Кроме того, барбитуромания нередко наблюдается у больных алкоголизмом и наркоманией .

Отличительной особенностью барбитуромании является широкое варьирование временного отрезка с момента первого приема препарата до момента возникновения зависимости (от нескольких лет при употреблении по медицинским показаниям до нескольких недель или месяцев при бесконтрольном приеме). При барбитуромании отмечается быстрое развитие психоорганического синдрома , наблюдаются частые рецидивы. Прогноз неблагоприятный. Лечение барбитуромании осуществляют специалисты в области наркологии .

Барбитураты и развитие барбитуромании

Барбитураты – лекарственные средства на основе барбитуровой кислоты: барбамил, барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбитал-натрий и т. д. В эту группу также относится некогда популярный среди наркоманов ноксирон, в настоящее время внесенный в список наркотических веществ и изъятый из употребления. Ранее барбитураты широко использовались в качестве снотворных и успокоительных средств, однако в последующем из-за опасных эффектов при передозировке и возможного развития барбитуромании сфера применения этих препаратов существенно сократилась.

Лечение и прогноз при барбитуромании

Больного барбитуроманией госпитализируют в наркологический стационар . В отличие от других видов зависимости, психоактивное вещество отменяют не одномоментно, а постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель. Резкое прекращение приема препаратов противопоказано из-за высокой опасности развития психозов и эпилептиформных припадков. После полного прекращения приема барбитуратов осуществляют дезинтоксикационные мероприятия . Для борьбы с патологическим влечением при барбитуромании применяют психотропные средства, кодирование с использованием гипносуггестивных методик и различные психотерапевтические методы . После выписки все пациенты, страдающие барбитуроманией, должны в течение 5 лет наблюдаться у нарколога .

Прогноз при барбитуромании неблагоприятный. При употреблении барбитуратов существует высокий риск развития опасных осложнений. Возможны смертельные передозировки, попытки самоубийства , несчастные случаи и криминальные инциденты. Отмечаются частые рецидивы. Интеллектуальное снижение в сочетании с психоорганическим синдромом уменьшают шансы на полноценную социальную реабилитацию больных барбитуроманией и повышают вероятность срывов. Возможность успешного излечения увеличивается при интеллектуальной сохранности и активном желании пациентов избавиться от зависимости.