Ацетнлхолин, высвобождающийся из нервных окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, действует на м-холинорецепторы; эти эффекты могут блокироваться атропином.
Существуют три подтипа м-холинорецепторов: М 1 , М 2 и Мз.
· М 1 -холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка. Это рецепторы ЦНС.
· М 2 -холинорецепторы локализованы в сердце (снижают частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость и потребность миокарда в кислороде, ослабляют сокращения предсердий);
· Мз-холинорецепторы - в гладкой мускулатуре (вызывают сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм, спазм желчевыводящих путей, мочеточников, сокращение мочевого пузыря, матки, усиливают перистальтику кишечника, расслабляют сфинктеры); в железах (вызывают слезотечение, потоотделение, обильное отделение жидкой, бедной белком слюны, бронхорею, секрецию кислого желудочного сока).
За исключением пирензепина (гастроцепина), который избирательно блокирует Мз-холинорецепторы, применяемые в клинике агонисты и антагонисты м-холинорецепторов либо слабо, либо совсем не проявляют избирательности в отношении различных подтипов этих рецепторов.
Эффекты ацетилхолина
Мускариноподобные (м-холиномиметические) эффекты ацетилхолина отмечаются при возбуждении парасимпатической нервной системы (кроме потоотделения и вазодилятации), они в основном противоположны эффектам стимуляции симпатической системы. Эти эффекты включают:
сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на близкое видение),
обильное слюноотделение,
сужение бронхов,
повышение секреции бронхиальных желез,
артериальную гипотензию (обусловленную брадикардией и вазодилятацией),
увеличение моторики и секреции желудочно-кишечного тракта,
сокращение гладкой мускулатуры мочевого пузыря
усиленное потоотделение.
Следует отметить, что чувствительность различных эффекторных органов, получащих парасимпатическую иннервацию, к действию м- холиноблокаторов значительно варьирует:
- слюнные, бронхиальные и потовые железы высоко чувствительны к действию этих препаратов,
- для расширения зрачка, паралича аккомодации и устранения влияния п. vagus на сердце требуются большие дозы м-холиноблокаторов
- еще более высокие концентрации препаратов необходимы для уменьшения парасимпатического влияния на тонус гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря
- наиболее резистентна к действию м-холиноблокаторов секреция соляной кислоты в желудке.
Неселективные М-холиноблокаторы:
АТРОПИН, ПЛАТИФИЛЛИН, ПРЕПАРАТЫ КРАСАВКИ в дозах, в которых угнетают секрецию НСl, вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни применяются редко. Единственная цель их применения – устранить болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника.
Формы выпуска:
Атропин раствор для инъекций 0,1% 1мл, вводят подкожно или внутримышечно
Препараты красавки – в виде сложных таблеток Белластезин, бекарбон, бесалол
Платифиллин 0,2% раствор для инъекций 1мл. вводят подкожно .
ПИРЕНЗЕПИН (гастроцепин) избирательно блокирует М 3 -холинорецепторы энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффиноподобные клетки выделяют гистамин , который стимулирует гистаминовые рецепторы париетальных клеток. Таким образом, блокада М3-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистагематические барьеры и практически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).
Форма выпуска таблетки 25 и 50мг.
Обычно назначают 1 таблетку утром за 30 мин до еды, можно при необходимости 1 таблетку 3 раза в день.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством ацетилхолина.
Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Депонируется ацетилхолин в синаптических пузырьках (везикулах). Нервные импульсы вызывают высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинорецепторами.
Холинорецепторы подразделяются на:
· никотиночувствительные (Н-холинорецепторы)
· мускариночувствительные (М-холинорецепторы)
В основу этого деления положена чувствительность холинорецепторов к мускарину или никотину.
М-холинорецепторы
Существуют три подтипа М-холинорецепторов: М1, М2 и М3.
M1-холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка
М2-холинорецепторы локализованы в сердце
М3-холинорецепторы - в гладкой мускулатуре и железах.
Н-холинорецепторы
Н-холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных нейронов у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др.).
Механизм действия:
Взаимодействуя с н-холинорецепторами и изменяя их конформацию, ацетилхолин повышает проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы натрия проникают внутрь клетки, что ведет к деполяризации постсинаптической мембраны. Первоначально это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который, достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Затем местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки.
При стимуляции м-холинорецепторов в передаче сигнала важную роль играют G-белки и вторичные передатчики [циклический аденозинмонофосфат - цАМФ; 1,2- диацилглицерол; инозитол(1,4,5)трифосфат].
Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы
1 . Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
a) М-, н-холиномиметики (Ацетилхолин, Карбахолин)
b) М-, н-холиноблокаторы (Циклодол)
2. Антихолинэстеразные средства (Физостигмина салицилат, Прозерин, Галантамина гидробромид, Армин)
3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:
a) М-холиномиметики (мускариномиметические средства) (Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин)
b) М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)
(Атропина сульфат, Метацин, Платифиллина гидротартрат, Ипратропия бромид, Скополамина гидробромид)
4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:
a) Н-холиномиметики (никотиномиметические средства) (Цититон, Лобелина гидрохлорид)
b) Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
· Ганглиоблокирующие средства (Бензогексоний, Пентамин, Гигроний, Пирилен, Арфонад)
· Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия) (Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид)
Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
a. М, Н-холиномиметики
К веществам этой группы относятся ацетилхолин и его аналоги. Ацетилхолин, являющийся медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моно-четвертичным аммониевым соединениям. В качестве лекарственного препарата его практически не применяют, так как действует он очень кратковременно (несколько минут). Вместе с тем ацетилхолин (обычно в виде хлорида: Г=С1) широко используют в экспериментальной физиологии и фармакологии.
При применении м,н-холиномиметиков преобладают эффекты возбуждения м-холинорецепторов:
Снижение внутриглазного давления;
Увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др.
Усиление потоотделения;
Повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов,
Повышение тонуса и перистальтики ЖКТ,
Снижение частоты сердечных сокращений;
Замедление скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца;
Расширение сосудов (снижение системного артериального давления);
Сокращение мышц матки, жёлчного и мочевого пузыря; мочеточников.
Стимулирующее влияние АХ на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется
его м-холиномиметическим действием.
Н-холиномиметический эффект проявляется при блокаде м-холинорецепторов (например, атропином):
Повышение системного артериального давления;
Облегчение нервно-мышечной передачи;
Кировская государственная медицинская академия
Кафедра фармакологии
Методическая разработка для самостоятельной подготовки студентов 3 курса лечебного и педиатрического факультетов
Доцент Мазина Н.К., доцент Думкин И.М.
КИРОВ 2008
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА
М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ
Лекарства холинергической группы действуют в области холинергических рецепторов, где в качестве медиатора выступает ацетилхолин.
Ацетилхолин – высокоактивная молекула, которая индуцирует перенос через постсинаптическую мембрану заряд эквивалентный 10¯¹º ионов. При этом увеличивается проницаемость постсинаптической мембраны для К, Na, Ca.
Воздействие на холинергические процессы открывает большие возможности фармакологической регуляции и коррекции таких важных функций организма, как частоты сердечных cокращений, сосудистого тонуса и артериального давления, мышечного тонуса, функций центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Этот подход используется в лечении многих заболеваний.
Холинорецепторы делятся на:
М-холинорецепторы (возбуждаются мускарином, блокируются атропином);
Н-холинорецепторы (возбуждаются малыми дозами никотина, блокируются большими дозами никотина).
Локализация М- и Н- холинорецепторов различна.
Существует три подвида М-холинорецепторов: М 1 , М 2 , М 3 .
М 1 -холинорецепторы находятся в клетках головного мозга и париетальных клетках желудка;
М 2 -холинорецепторы локализованы в сердце; гладких мышцах;
М 3 -холинорецепторы - в гладкой мускулатуре, экзокринных железах и сосудах.
Н-холинорецепторы находятся в ганглиях, в мозговом слое надпочечников, в нервно-мышечных синапсах скелетной мускулатуры, в ЦНС.
Нм- холинорецепторы мышечного типа – в нервно-мышечных соединениях скелетных мышц;
Нг – нейрональные, ганглионарные рецепторы - постганглионарных клеточных телах, дендритах.
Передача сигнала в холинорецепторах осуществляется в несколько этапов:
1. Синтез ацетилхолина.
2. Высвобождение медиатора в синаптическую щель.
3. Взаимодействие ацетилхолина с рецепторами.
4. Ферментативный гидролиз ацетилхолина (холинэстеразой).
5. Обратный захват высвободившегося холина.
На каждом из этих этапов возможно воздействие лекарственных средств.
В области холинергических синапсов лекарства могут оказывать действие в двух направлениях:
1. Усиление - миметический эффект;
2. Ослабление - блокирующий эффект (литический).
Миметический эффект достигается несколькими путями:
Активизацией выброса медиатора (либераторное действие);
Активизацией синтеза и выброса медиатора (препараты янтарной кислоты) - либераторное действие,
Возбуждением рецепторов агонистами;
Ингибированием фермента холинэстеразы, что ведет к накоплению дополнительных молекул медиатора в синаптической щели, к усилению и пролонгированию эффекта.
Блокирующий эффект достигается:
Блокадой рецепторов;
Нарушением выхода медиатора в синаптическую щель.
У ацетилхолина и неселективных имитаторов точки приложения различны, а эффекты – разнонаправленные. Вследствие этого, при попадании в организм неселективные стимуляторы могут вызвать серьезные нарушения функций органов и систем (отравление м-холинэргическими веществами, содержащимися в грибах, например). Желаемые эффекты достигаются с минимальными побочными, так как имеющиеся препараты обладают вполне определенной селективностью.
Селективность действия холинергических препаратов основана:
1) на избирательности действия в отношении М и Н-холиноблокаторов соответствующих типов;
2) на «фармакокинетической селективности» - с применением соответствующих путей введения.
В основе классификации холинергических лекарственных средств лежит направленность их действия на определенный тип холинорецепторов.
1. Средства, влияющие на М- и Н-холинорецепторы:
а) М- и Н-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин);
б) М- и Н-холинолитики (М- и Н-холиноблокаторы - циклодол).
Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам. На этом основано выделение так называемых
мускариночувствительных холинорецепторов - м-холинорецепторы (мускарин - алкалоид из ряда ядовитых грибов, например мухоморов) и
никотиночувствительных холинорецепторов - н-холинорецепторы (никотин - алкалоид из листьев табака).
М-холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон. Кроме того, они имеются на нейронах вегетативных ганглиев и в ЦНС - в коре головного мозга, ретикулярной формации). Установлена гетерогенность м-холинорецепторов разной локализации, что проявляется в их неодинаковой чувствительности к фармакологическим веществам.
Выделяют следующие виды м-холинорецепторов:
м 1 -холинорецепторы в ЦНС и в вегетативных ганглиях (однако последние локализуются вне синапсов);
м 2 -холинорецепторы - основной подтип м-холинорецепторов в сердце; некоторые пресинаптические м 2 -холинорецепторы снижают высвобождение ацетилхолина;
м 3 -холинорепепторы - в гладких мышцах, в большинстве экзокринных желез;
м 4 -холинорецепторы - в сердце, стенке легочных альвеол, ЦНС;
м 5 -холинорецепторы - в ЦНС, в слюнных железах, радужной оболочке, в мононуклеарных клетках крови.
Вещества, воздействующие на холинергические синапсы
Химические (в том числе фармакологические) вещества могут воздействовать на разные процессы, имеющие отношение к синаптической передаче:
синтез ацетилхолина;
высвобождение медиатора (например, карбахолин усиливает выделение ацетилхолина на уровне пресинаптических окончаний, а также ботулиновый токсин, препятствующий высвобождению медиатора);
взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;
энзиматический гидролиз ацетилхолина;
захват пресинаптическими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина (например, гемихолиний, который угнетает нейрональный захват - транспорт холина через пресинаптическую мембрану).
Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы. Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть систематизированы следующим образом:
3. Теплоотдача.Механизмы теплоотдачи (физические, физиологические, поведенческие), их регуляция.
Основная масса тепла образует-ся во внутренних органах. Поэтому внутренний поток тепла для удале-ния из организма должен подойти к коже. Перенос тепла от внутренних органов осуществляется за счет теплопроведения (таким способом пе-реносится менее 50% тепла) и кон-векции, т. е. тепломассапереноса. Кровь в силу своей высокой тепло-емкости является хорошим провод-ником тепла.
Второй поток тепла -- это поток, направленный от кожи в среду. Его называют наружным потоком. Рас-сматривая механизмы теплоотдачи, обычно имеют ввиду именно этот поток.
Отдача тепла в среду осуществ-ляется с помощью 4 основных меха-низмов:
1)испарения;
2)теплопроведения;
3)теплоизлучения;
4)конвекции.
Теплопроведение -- это способ отдачи тепла телу, которое непосредственно контакти-рует с телом человека. Чем ниже температура этого тела, чем выше температурный гради-ент, тем выше скорость потери тепла за счет этого механизма. Обычно этот способ отдачи тепла ограничен одеждой и воздушной прослойкой, которые являются хорошими изолято-рами тепла, а также подкожным жировым слоем. Чем толще этот слой, тем меньше вероят-ность передачи тепла к холодному телу.
Теплоизлучение -- отдача тепла с участков кожи, не прикрытых одеждой. Происходит путем длинноволнового инфракрасного излучения, поэтому такой вид теплоотдачи еще называют радиационной теплоотдачей. В условиях температурного комфорта за счет этого механизма отдается до 60% тепла. Эффективность теплоизлучения зависит от градиента температуры (чем он выше, тем больше тепла отдается), от площади, с которой происходит излучение, от числа объектов, находящихся в среде, которые поглощают инфракрасные лучи.
Конвекция. Воздух, соприкасающийся с кожей, нагревается и поднимается, его место занимает «холодная» порция воздуха и т. д. Таким способом -- за счет тепломассапереноса отдается в условиях температурного комфорта до 15% тепла.
Во всех перечисленных механизмах большую роль играет кожный кровоток: когда его интенсивность возрастает за счет снижения тонуса гладкомышечных клеток артериол и закрытия артериовенозных шунтов -- отдача тепла существенно возрастает. Этому также способствует увели-чение объема циркулирующей крови: чем больше его значение, тем выше возможность переноса тепла в среду. На холоде происходят противоположные процессы -- уменьшается кожный кровоток, в том числе за счет прямого переброса артериальной крови из артерий в вены, минуя капилляры, уменьшается объем циркулирующей крови, меняется и поведенческая реакция: человек или жи-вотное инстинктивно занимает позу «калачиком», т. к. в этом случае площадь отдачи тепла уменьшается на 35%, у животных к этому добавляется и реакция -- «гусиная кожа» -- подъем волос кожи (пилоэрекция), что повышает ячеистость накожного покрова и снижает возможность отдачи тепла.
На долю кистей рук приходится небольшая часть поверхности тела -- всего 6%, но их кожей отдается до 60% тепла при помощи механизма сухой теплоотдачи (теплоизлучение, конвекция).
Испарение. Отдача тепла происходит за счет траты энергии (0,58 ккал на 1 мл воды) на испарение воды. Различают два вида испарения, или перспирации: неощущаемую и ощущаемую пер-спирацию.
а)неощущаемая перспирация-- это испарение воды со слизистых дыхательных путей и воды, которая просачивается через эпителий кожного покрова (тканевой жидкости). За сут-ки через дыхательные пути испаряется в норме до 400 мл воды, т. е. отдается 400x0,58ккал=232ккал/сутки. При необходимости эта величина может быть увеличена за счет так назы-ваемой тепловой одышки, которая обусловлена влиянием нейронов центра теплоотдачи на дыхательные нейроны ствола мозга.
В среднем за сутки через эпидермис просачивается около 240 мл воды. Следовательно, за счет этого отдается 240*0,58ккал=139ккал/сутки. Эта величина не зависит от процессов регуляции и различных факторов среды.
Оба вида неощущаемой перспирации за сутки позволяют отдать (400 + 240) * 0,58 = 371 ккал.
б)ощущаемая перспирация (отдача тепла путем испарения пота).В среднем за сутки при комфортной температуре среды выделяется 400--500 мл пота, следовательно, отдает-ся до 300 ккал. Однако при необходимости объем потоотделения может возрасти до 12 л/сутки, т. е. путем потоотделения можно отдать почти 7000 ккал в сутки. За час потовые железы могут продуцировать до 1,5 л, а по некоторым источникам -- до 3 л пота.
Эффективность испарения во многом зависит от среды: чем выше температура и ниже влажность воздуха (насыщенность воздуха водяными парами), тем выше эффективность потоотделения как механизма отдачи тепла. При 100% насыщения воздуха парами воды испарение невозможно.
Потовые железысостоят из концевой части, или тела, и потового протока, который от-крывается наружу потовой порой. По характеру секреции потовые железы делятся на эккриновые (мерокриновые) и апокриновые. Апокриновые железы локализуются, главным образом, в подмышечной впадине, в лобковой области, а также в области половых губ, промежности, околососковом круге молочной железы. Апокриновые железы секретируют жирное вещество, богатое органическими соединениями. Вопрос об их иннервации диску-тируется -- одни утверждают, что она адренергическая симпатическая, другие считают, что она вообще отсутствует и продукция секрета зависит от гормонов мозгового вещества над-почечников (адреналина и норадреналина).
Видоизмененными апокриновыми железами являются ресничные железы, расположен-ные в веках у ресниц, а также железы, продуцирующие ушную серу в наружном слуховом проходе, и железы носа (преддверные железы). В испарении, однако, апокриновые железы не участвуют. Эккриновые, или мерокриновые, потовые железы расположены в коже почти всех областей тела. Всего их более 2 млн. (хотя есть люди, у которых они почти полностью отсутствуют). Больше всего потовых желез на ладонях и подошвах (свыше 400 на 1 см 2) и в коже лобка (около 300 на 1см 2). Скорость потообразования, также как и включение в актив-ность потовых желез, в разных участках тела очень широко варьирует.
По химическому составу пот -- это гипотонический раствор: он содержит 0,3% хлористо-го натрия (в крови -- почти 0,9%), мочевину, глюкозу, аминокислоты, аммоний, малые коли-чества молочной кислоты. рН пота варьирует от 4,2 до 7, в среднем рН = 6. Удельный вес -- 1,001--1,006. Так как пот -- это гипотоническая среда, то при обильном потоотделении боль-ше теряется воды, чем солей, и в крови может происходить повышение осмотического давле-ния. Таким образом, обильное потоотделение чревато изменением водно-солевого обмена.
Потовые железы иннервируются симпатическими холинергическими волокнами -- в их окончаниях выделяется ацетилхолин, который взаимодействует с М-холинорецепторами, повышая продукцию пота. Преганглионарные нейроны расположены в боковых столбах спин-ного мозга на уровне Th 2 --L 2 , а постганглионарные нейроны -- в симпатическом стволе.
При необходимости повышения теплоотдачи путем потоиспарения происходит актива-ция нейронов коры, лимбической системы и, главным образом, гипоталамуса. От гипоталамических нейронов сигналы идут к нейронам спинного мозга и постепенно вовлекают раз-личные участки кожи в процесс потоотделения: вначале лицо, лоб, шею, потом -- тулови-ще и конечности.
100 р бонус за первый заказ
Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line
Узнать цену
Локализация М-холинорецепторов :
· ЦНС: в коре – диффузно, в подкорке – очагово;
· постганглионарные окончания парасимпатических нервов;
· получающие симпатическую иннервацию клетки в потовых железах, сосудах скелетных мышц и органов малого таза;
· в сердце (исключение – при стимуляции М2 – торможение, при блокировании – тахикардия).
В настоящее время выделены несколько подтипов М-холинорецепторов. М1-рецепторы локализуются в тонкой кишке, М2 и М3 - в предсердиях. Установлено наличие М1 и М2-рецепторов в ЦНС.
Локализация Н-холинорецепторов :
· ЦНС (равномерно и в нейрогипофизе);
· симпатические и парасимпатические ганглии;
· каротидные клубочки;
· хромаффинная ткань;
· нервно-мышечные соединения.
Кроме того, существуют пресинаптические М- и Н-холинорецепторы, которые регулируют выброс медиатора.
Рассмотрим механизмы передачи холинергического нервного импульса.
· Нервный импульс, проходя до пресинаптического волокна, вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны, что увеличивает ее проницаемость для ионов кальция.
· Са++ входит в пресинаптическое окончание и активирует механизмы выделения АХ в синаптическую щель.
· Выделившийся АХ взаимодействует с рецепторами, находящимися на постсинаптической мембране, что приводит к открытию рецептор-связанных ионных каналов для натрия, калия, кальция и хлора. Там, где мембрана становится проницаемой для Na, Ca и K, возникает возбуждающий постсинаптический потенциал, а там, где открываются каналы для К и Cl - тормозный постсинаптический потенциал. Таким образом, функция исполнительного органа может быть усилена либо снижена
· АХ разрушается ферментом холинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты, которые всасываются в пресинаптическую мембрану и идут на синтез АХ.
· За счет работы натрий/калиевой АТФ-азы происходит реполяризация мембраны.
|
Орган-мишень, его функции |
Парасимпатический отдел ВНС |
Симпатический отдел ВНС |
|
Частота сокращений Сила сокращений Проводимость |
Снижается Уменьшается Замедляется |
Повышается Повышается Улучшается |
|
Сердца, мозга, легких Кожи и подкожно-жировой клетчатки Органов брюшной полости |
Расширяются Расширяются Не иннервируются Не иннервируются |
Суживаются Суживаются Суживаются Суживаются |
|
Тонус гладких мышц Секреция желез |
Повышается Повышается |
Снижается Снижается |
|
Перистальтика Тонус сфинктеров Секреция желез желудка |
Повышается Снижается Повышается (соляной кислоты) |
Снижается Повышается Повышается (слизи) |
|
Желчевыводящие пути |
Сокращаются |
Расслабляются |
|
Сфинктер |
Сокращается Расслабляется |
Расслабляется Сокращается |
|
Слюнные железы |
Усиление секреции (жидкая слюна) |
Усиление секреции (густая слюна) |
|
Потовые железы |
Не иннервированы |
Усиление секреции |
|
Половые органы |
Эякуляция |
Классификация средств, действующих на холинергические структуры.
1. М и Н-холиномиметики:
Прямого действия - ацетилхолин-хлорид, карбахолин;
Непрямого действия - антихолинэстеразные средства:
а) обратимого действия - прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид и др;
в) необратимого действия - армин.
2. М-холиномиметики - пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.
3. М-холиноблокаторы:
Неселективные - атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин, скополамина гидробромид;
Селективные - ипратропиума бромид (атровент), пирензепин (гастроцепин).
4. Н-холиномиметики - цититон, лобелина гидрохлорид.
5. Н-холиноблокаторы:
Ганглиоблокаторы:
а) четвертичные - бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад;
б) нечетвертичные - пирилен.
Периферические миорелаксанты:
а) деполяризующие - дитилин;
б) антидеполяризующие - тубокурарин-хлорид.
6. М и Н-холиноблокаторы - циклодол, апрфен, арпенал.
7. Центральные М-холиноблокаторы - амизил.
