I. Факторы, которые негативно действуют на клетки, синтезирующие тестостерон.
В результате действия этих факторов синтез тестостерона уменьшается (обратимый процесс). При продолжительном (на протяжении нескольких лет) действии – клетки гибнут и замещаются жировой и фиброзной (соединительной) тканью (необратимый процесс). При этом уровень тестостерона будет низким, уровень гонадотропин-рилизинг гормона (ГРГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ или лютропина), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ или фоллитропина) будет высоким, уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ, тестостерон-эстроген-связывающего глобулина (ТЭСГ) или секс-гормон-связывающего глобулина СГСГ, SHBG) будет нормальным.
К таким факторам относятся:
- Химический:
- вещества, которые токсично (отравляюще) действуют на клетки, синтезирующие тестостерон:
- Свинец.
- Алкоголь.
- Наркотики.
- Никотин.
- Интоксикация при хронической почечной недостаточности.
- Интоксикация при инфекционных заболеваниях.
- Другие.
- вещества, которые подавляют синтез собственного тестостерона:
- Лекарственные препараты – стероидные антиандрогены (ципротерон ацетат и другие).
- Лекарственные препараты, которые имеют побочный эффект угнетать синтез тестостерона (спиронолактон (верошпирон) и другие).
- Приём андрогенных препаратов, анаболических стероидов. Приём этих препаратов уменьшает синтез собственного тестостерона ответственными за его синтез клетками (обратимый процесс – способность синтеза собственного тестостерона сохраняется). Продолжительный и регулярный приём андрогенных препаратов приводят эти клетки к атрофии, гибели и замещению жировой, соединительной тканью (необратимый процесс – способность к синтезу собственного тестостерона необратимо уменьшена).
- Переохлаждение.
- Перегревание.
- Вибрация.
- Радиация.
- Механическая травма яичек.
- Низкокалорийное питание.
- Голодание.
- Атеросклероз.
- Сахарный диабет.
- Хроническая анемия.
- Приём гиполипидемических препаратов. Эти препараты применяются для снижения уровня липидов в крови.
II. Состояния, при которых увеличивается уровень эстрогенов в организме как в результате повышения ароматизации тестостерона, так и в результате других причин.
При этом уровень общего тестостерона будет нормальным. Уровень свободного тестостерона будет снижен. Уровень эстрогенов, ГСПГ будет повышен. Уровень ЛГ, ФСГ может быть нормальным, повышенным или пониженным.
К этим состояниям относятся:
- Ожирение
Фермент ароматаза (цитохром Р450-зависимый фермент) превращает андрогены (мужские половые гормоны) в эстрогены (женские половые гормоны), в частности тестостерон в эстрадиол. Ароматаза присутствует, в том числе в жировой ткани, преимущественно в жировой ткани брюшной стенки. Чем больше слой брюшного жира, тем больше тестостерона превращается в эстроген. Соответственно меньше тестостерона используется по его биологическому предназначению. Живот, имеющий окружность по талии до 98 см считается допустимым. Всё, что выше – ожирение. При избытке эстрогенов в организме мужчины жировая ткань начинает откладываться по женскому типу, фигура приобретает женоподобный вид, может развиться гинекомастия – отложение жира в области сосков, возникает подобие женской груди. Избыточный уровень эстрогенов, как результат усиления ароматизации тестостерона, активирует синтез клетками печени ГСПГ. Влияние эстрогенов на синтез ГСПГ выполняется по принципу «отрицательной обратной связи». ГСПГ связывается с андрогенами и эстрогенами, с большим сродством к андрогенам. При этом их биологическая активность уменьшается. Комплекс андроген-ГСПГ не подвергается ароматизации, а уменьшение уровня свободного тестостерона активизирует синтез ЛГ и ФСГ. - Пиво
Во-первых, пиво содержит алкоголь. Во-вторых, пиво содержит аналоги женских половых гормонов – фитоэстрогены из хмеля. В-третьих, употребление пива приводит к ожирению. По совокупности этих факторов регулярное, продолжительное употребление пива приведёт к снижению уровня тестостерона в организме. - Тиреотоксикоз
Тиреотоксикоз или гиперфункция щитовидной железы, при которой эпителиальные фолликулярные клетки щитовидной железы синтезируют гормоны тироксин (тетрайодтиронин, T4) и трийодтиронин (T3) в избыточном количестве. При этом повышается ароматизации тестостерона. - Цирроз печени
При циррозе печени ослаблен механизм выведения андрогенов из организма с образованием 17-кетостероида, увеличивается ароматизация андрогенов с образованием эстрогенов. - Приём лекарственных препаратов:
- Сердечные гликозиды. При приёме сердечных гликозидов (дигоксин и другие) усиливается процесс ароматизации тестостерона в эстрадиол.
- Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Циметидин способен блокировать адренорецепторы клеток мишеней. В результате влияние андрогенов на клетки-мишени, увеличивается ароматизация андрогенов.
- Лекарственные препараты, в том числе противозачаточные таблетки, содержащие эстроген, гестаген.
- Синдром Клайнфельтера
Это генетическое заболевание, при котором у людей мужского пола есть дополнительная (дополнительные) Х-хромосомы. Это сопровождается избыточным синтезом эстрогенов. - Продолжительный приём фитоэстрогенов.
Фитоэстрогены содержатся в хмеле, в корне пиона, в мяте, в крапиве, в зелёном чае и в других растениях.
III. Состояния, при которых уменьшается синтез тестостерона вследствие недостаточной стимуляции клеток производителей тестостерона.
При этом уровни общего тестостерона, свободного тестостерона, ЛГ, ФСГ, ГСПГ будут снижены.
К этим состояниям относятся:
- Стресс
При стрессе:- Увеличивается синтез клетками гипоталамуса кортиколиберина.
- Кортиколиберин стимулирует синтез клетками аденогипофиза (передней доли гипофиза) адренокортикотропного гормона (АКТГ).
- АКТГ стимулирует синтез клетками пучковой зоны коркового слоя надпочечников глюкокортикоидов: кортизола, кортизона, кортикостерона, 11-дезоксикортизола, 11-дегидрокортикостерона. Наибольшим биологическим действием обладает кортизол.
- Глюкокортиоды тормозят синтез ЛГ и ФСГ. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза тестостерона.
- Болезнь Иценко-Кушинга (аденома гипофиза, синдром Кушинга, синдром гиперкортизма, кушингоид)
При этой болезни происходит избыточное образование АКТГ, что по вышеописанному механизму приводит к снижению синтеза тестостерона. - Приём глюкортикоидов
Эти препараты угнетают синтез ЛГ и ФСГ. Взаимосвязано уменьшается синтез тестостерона. К препаратам глюкокортикоидов относятся: гидрокортизон, преднизолон, преднизон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, синафлан и другие. - Состояния, при которых увеличивается синтез пролактина
Пролактин – это гормон, который синтезируется клетками аденогипофиза. Избыточный синтез пролактина угнетает синтез ЛГ, ФСГ. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза тестостерона. К этим состояниям относятся:- Кормление грудью.
- Пролактиома – опухоль передней доли гипофиза
- Гипотиреоз.
Гипотиреоз или гипофункция щитовидной железы, при которой эпителиальные фолликулярные клетки щитовидной железы синтезируют гормоны тироксин (тетрайодтиронин, T4) и трийодтиронин (T3) в недостаточном количестве. - Туберкулёз.
- Саркоидоз.
- Травма головного мозга.
- Энцефалит.
- Менингит.
- Гипертоническая болезнь.
Один из факторов гипертонии – ангиотензин II стимулирует синтез пролактина. - Продолжительное употребление лекарственных препаратов: резерпин, метоклопрамид, антидепрессанты, верапамил, Н2-блокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин) и других, побочным эффектом которых есть усиление синтеза пролактина.
- Продолжительное употребление наркотиков.
- Акромегалия
Акромегалия – это заболевание, при котором после завершение роста организма происходит усиление синтеза клетками аденогипофиза соматотропина – гормона роста. Увеличение синтеза этого гормона приводит к уменьшению синтеза ЛГ, ФСГ. Взаимосвязано уменьшается синтез тестостерона. - Депрессия
При депрессии уменьшается синтез гонадотропин-рилизинг гормона клетками гипоталамуса. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза ЛГ, ФСГ и тестостерона. - Гемохроматоз
При гемохроматозе уменьшается синтез ЛГ, ФСГ. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза тестостерона.
Затянувшийся многолетний, хронический стресс может инициировать ранее старение (атрофию, замещение жировой, фиброзной тканью) яичек, яичников, предстательной железы, семенных пузырьков, слизистой оболочки влагалища.
Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:
1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).
2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).
3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.
4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.
5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.
При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.
Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:
а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.
б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.
в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.
К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.
Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:
Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.
Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.
Характерными чертами Экземестана являются:
1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы
Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.
Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.
Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.
Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.
Добавляя в свой рацион ААС, или, иначе говоря, синтетические мужские половые гормоны или их производные, стоит помнить о том, что наш организм стремится поддерживать гомеостаз, то есть находится в равновесии. Баланс половых гормонов не исключение. Наша гормональная система работает по принципу обратной связи. За повышением одного из гормонов следует повышение или, напротив, понижение другого, в зависимости от их природы и функции. Сразу оговорюсь, что речь пойдет преимущественно об ароматизирующихся препаратах, конкретнее – о тестостероне. В целом данная статья будет полезна всем, в том числе и тем, кто уже применяет ААС или еще собирается, для общего знакомства с основными гормонами и их функциями.
Половые гормоны можно поделить на две большие группы: андрогены (мужские) и эстрогены (женские).
Из группы андрогенов выделим для нас наиболее важные два гормона – это тестостерон и дигидротестостерон. Из группы эстрогенов – эстрадиол. Прогестерон
и пролактин относятся к другим группам женских половых гормонов, однако заострять внимание на том, к каким именно, в данной статье нет необходимости.
Тем не менее вышеперечисленные гормоны следует запомнить для себя, употребляя ААС, так как в основном именно с ними мы будем иметь дело, вторгаясь в нашу эндокринную систему. Считаю, что следует отнестись с должным вниманием к их содержанию в плазме крови. Почему это важно? Знание текущего положения дел в сфере гормонального баланса организма поможет избежать ряда побочных эффектов, связанных с завышенным показателем эстрадиола, пролактина и прогестерона, понять и оценить отклик вашей системы. Да и в целом, как и во многих других случаях, информированность не повредит. Постараемся лаконично рассмотреть основные мужские и женские гормоны, выявить некоторые закономерности и понять принцип их действия. Начнем.
Функция тестостерона
Тестостерон – основной мужской половой гормон, андроген. Отвечает за комплексное формирование мужчины. Тестостерон участвует в развитии вторичных половых признаков (мужской голос, растительность на теле, мужская конституция тела и т. д.), регулирует сперматогенез, половое поведение, а также оказывает влияние на азотистый и фосфорный обмен, ускоряет рост мышечной массы.
Фракции тестостерона
Свободный тестостерон – гормон, не связанный с белками альбумина и глобулина. Около 60 % тестостерона в крови связано с ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны), другая же часть связана с альбумином. Примерно 4 % приходится на свободную часть тестостерона в организме.
Считается, что биологически активную форму представляет собой только свободный и связанный с белками альбумина тестостерон. Известно, что связанный тестостерон с ГСПГ защищен в системе циркуляции от протеолитической деградации, то есть от разрушения молекул гормона. Данные по поводу активности тестостерона, связанного с глобулином, весьма противоречивы. Нам же в контексте данной темы важно иметь общее представление о тестостероне, понимать различие свободного и общего.
Итак, коротко подведем итог: общий тестостерон – весь тестостерон в организме, в том числе и свободный, свободный же исключительно тот, что не связан с белками альбумина и глобулина.
Норма тестостерона для мужчин
Сразу поясню, что биологически активный тестостерон – тестостерон свободный + тестостерон, связанный с белками альбумина. Также отмечу, что у мужчин, которые регулярно занимаются с отягощениями, особенно в молодом возрасте, показатель может быть завышен, что не является патологическим отклонением.
Симптомы нехватки тестостерона:
- Снижение умственных способностей и памяти;
- Депрессии, раздражительность;
- Выпадение волос, отсутствие волосяного покрова;
- Увеличенное отложение жировой ткани;
- Эректильная дисфункция;
- Снижение либидо.
Конвертация тестостерона в дегидротестостерон
Молекула тестостерона и ДГТ
В той или иной степени, в зависимости от индивидуальных особенностей каждого, тестостерон в организме конвертируется в дигидротестостерон (сокращенно ДГТ). Происходит данный процесс под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы. Если чуть углубиться в детали, то под воздействием вышеуказанного фермента к структуре молекулы тестостерона добавляется два атома водорода (отсюда и название «дигидротестостерон»), также удаляется 4–5-двойная связь тестостерона.
Дигидротестостерон занимает значимую позицию в организации и функционировании ЦНС.
Тут мы подходим к значению обозначенных преобразований. Созданный под воздействием перечисленных реакций стероид способен более успешно связываться
с андрогенными рецепторами, нежели сам тестостерон, что делает активность ДГТ в 3–4 раза сильнее, чем активность предшественника – тестостерона. Добавлю, что гормон прогестерон, который рассмотрим чуть позже, является антагонистом ДГТ. На повышение ДГТ организм может отреагировать логичным действием – повышением прогестерона
с целью избежать слишком сильной конверсии.
Действие ДГТ и побочные эффекты
Наиболее наступательно ДГТ проявляет себя в вопросах, связанных с простатой, кожным покровом, волосистой частью головы, печенью и различными регионами ЦНС. Связано это с тем, что 5-альфа-редуктаза локализируется преимущественно именно в этих тканях. Отсюда, к сожалению, всем известные побочные эффекты: облысение, гипертрофия простаты, сальных желез, как следствие – повышение жирности кожи и появление акне и т. д. Однако стоит понимать, что есть и существенные плюсы в сильной андрогенной активности ДГТ. Например, дигидротестостерон занимает значимую позицию в организации и функционировании ЦНС.
Большое количество нервных клеток имеют активные андрогенные рецепторы. На основе этого факта объясняется важность ДГТ в обеспечении полноценной работы ЦНС. Стоит понимать, что нормальная работа ЦНС – это не просто улучшение мыслительной деятельности, реакции, восстановления и т. д. Значительно улучшается взаимодействие между нервной системой и скелетными мышцами. Указанное взаимодействие называется нервно-мышечной связью,
о важности которой говорится весьма и весьма часто.
Могу лишь повториться и сказать, что необходимо чувствовать работу целевой мышечной группы на тренировке. Коротко можно упростить и выразить в следующей формуле: лучше чувствуем мышцу, лучше прорабатываем, лучше растем.
Нужна ли блокировка конверсии?
Блокировка конверсии тестостерона в ДГТ может привести к ухудшению результатов на курсе тестостерона, то есть к торможению роста мышечной массы и силы. Блокировка осуществляется при помощи добавления ингибитора 5-альфа- редуктазы, например, такой препарат, как финастерид. Однако скажу, что не стоит рассматривать ДГТ как исключительно негативный и ненужный гормон, он крайне важен в построении мышечной массы и увеличении силы.
Хочу добавить, что человек с повышенным фоном ДГТ не обязательно будет иметь какие-либо побочные эффекты, связанные с последним.
Во многом неприятные эффекты обуславливаются не только избыточной конверсией, но и индивидуальным количеством андрогенных рецепторов в тех или иных тканях.
Итак, мы выяснили, что ДГТ – это крайне сильный анаболический и андрогенный агент. При большом количестве андрогенных рецепторов в тех или иных тканях либо при завышенном фоне ДГТ гормон способен приводить к ряду побочных эффектов. Однако без него прогресс гипертрофии мышечных волокон и роста силы будет существенно ниже либо же вообще отсутствовать.
Тестостерон, ароматизация. Эстрадиол
Aроматизация
Под влиянием фермента ароматазы тестостерон способен превращаться в эстрадиол, отсюда и процесс, именуемый ароматизацией. Интересно, что молекулы тестостерона и эстрадиола отличаются совсем незначительно, а именно отсутствием одной метильной группы и нескольких атомов водорода. В мужском организме эстрадиол является производным тестостерона. А это значит, что, как правило, завышенный эстрадиол – это следствие повышенного тестостерона, исключая индивидуальные частные случаи, которые не являются правилом.
В избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.
Давайте разберемся, что такое эстрадиол и зачем он нам. Эстрадиол, как мы определили в начале, относится к группе женских половых гормонов, эстрогенов. Данное гормональное вещество в организме мужчины выполняет ряд важнейших функций, например: активное участие в процессе секреции эякулята, улучшение кислородного обмена, регуляция функционирования нервной системы, увеличение свертываемости крови, стимулирование обмена веществ и т. д. Считается, что в избыточных количествах гормон способен приводить к таким побочным эффектам, как отложение жира по женскому типу, нервозность, снижение либидо и эректильная дисфункция, гинекомастия и т. д. Иными словами, для упрощения можно сказать, что в избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.
Норма тестостерона для мужчин Эстрадиол (Е2) 3–70 пг/мл
Итак, мы выяснили, что избыток и недостаток эстрадиола вредны, необходима золотая середина.
Подавление ароматизации
Хотел бы остановиться подробнее на избыточном значении эстрадиола. Действительно, норма, обозначенная во многих медицинских источниках, находится в границе от 3 до 70 пг/мл. Но, как уже было сказано, эстрадиол – производное тестостерона, потому значение женского гормона будет выше границ нормы в случае употребления ААС, то есть тестостерона. И значит ли это, что в таком случае эстрадиол будет вреден и пора судорожно искать способ его понизить? Нет. Почему?
Дело не в количестве эстрадиола, а в его соотношении к тестостерону. В разных источниках описано по-разному, тем не менее наиболее часто встречаемые цифры – это 1:3–4, где 1 – тестостерон, 3–4 – эстрадиол.
Здесь, основываясь на личном опыте, опыте других, хочу сказать, что не всегда существует явная необходимость сбивать уровень эстрадиола. Многие также считают, что появление гинекомастии невозможно от завышенного фона эстрадиола. К сожалению, нельзя точно рассчитать значение и соотношение для конкретного человека, тем более для среднестатистического мужчины.
Также хочу сказать, что особенно первое время организм может реагировать на введение экзогенного тестостерона слишком большой ароматизацией, это нужно учитывать. Увы, какую-
то точную формулу дать не смогу, и, возможно, многие со мной не согласятся. Тем не менее считаю, что следует экспериментировать с дозировками ингибиторов ароматазы или с другими антиэстрогенными препаратами, тем самым выискать золотую середину для себя, ориентируясь на самочувствие и анализы. Помните, то, что подходит другим, не обязательно подойдет вам, и наоборот.
Способы подавления ароматизации
Особо много внимания данному разделу уделять не будем, но коротко пройдемся по наиболее популярным препаратам и способам.
Кломид действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывает рецепторы эстрогенов в гипофизе. Кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, то есть если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ последним, то при приеме кломида этого не происходит. На сам уровень эстрогенов в крови кломид не действует, точно так же не действует на уровень эстрогенов в крови, так как механизм его действия сводится к блокаде разных типов эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Довольно-таки токсичный препарат. Также тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона.
(летрозол, анастрозол, эксеместан) – это класс лекарственных препаратов, предназначенных в первую очередь для снижения концентрации эстрогенов в крови. В отличие от тамоксифена и кломида, не блокирует рецепторы эстрогенов, воздействует непосредственно на ароматизацию, подавляя ее. Также применяется для повышения уровня собственного тестостерона и гонадотропных гормонов.
Снижение количества жировой ткани
. Не стоит пренебрегать условием наличия большого или умеренно большого количества подкожного жира. Ведь
чем тучнее человек, тем сильнее ароматизация. Снижение процента подкожного жира значительно уменьшит ароматизацию. Также, как правило, на низкоуглеводных/безуглеводных диетах наблюдается снижение конверсии тестостерона в эстрадиол.
Пролактин и прогестерон
Прогестерон – женский половой гормон, прогестин. Иначе его называют «гормон беременности», потому что в женском организме, главным образом, именно он ответственен за поддержание беременности и регуляции менструального цикла. Мужчинам прогестерон также необходим, он выполняет ряд важных функций. Прогестерон является предшественником тестостерона и кортизола, регулирует работу ЦНС. Также прогестерон выступает в роли противовеса дигидротестостерону, снижая чрезмерную активность последнего.
Норма прогестерона у мужчин Прогестерон 0,5–6,0 нмоль/л
Допустимы колебания прогестерона, которые могут превышать до 100 % от референсных значений.
При завышенном уровне прогестерона с большим риском развивается атрофия яичек, бесплодие, подавляется либидо.
Интересно, что ранее существовала практика применения препаратов на основе данного гормона с целью подавления мужского полового влечения. Они вводились мужчинам-преступникам с целью снижения активности их половых инстинктов.
Тут, как и в других случаях, необходим рациональный подход к контролю прогестерона. В целом при использовании тестостерона прогестерон подниматься не должен в силу отсутствия прогестагенной активности тестостерона.
Существует мнение, что прогестерон занимает место No1 для развития гинекомастии. Почему? Если завышен прогестерон, то, во-первых, увеличивается количество рецепторов эстрадиола в тканях железы, а во-вторых, прогестерон сам по себе повышает пролактин. Поэтому даже при невысоком эстрадиоле может наблюдаться развитие гинекомастии.
Что может повлечь за собой повышение уровня прогестерона?
- Конверсия в дигидротестостерон;
- Прием ингибиторов ароматазы, «раскачка» эстрадиола;
- Низкий пролактин.
Пролактин
Пролактин
– это пептидный гормон, состоящий из 199 аминокислот, который по своей структуре напоминает гормон роста, при этом выполняет другие функции,
хотя есть и некоторые функциональные сходства.
Функции пролактина в мужском организме сводятся к регуляции выделения
половых гормонов и сперматозоидов, также регуляции половой функции, иммуностимуляции и контролю над подвижностью сперматозоидов.
Также пролактин отвечает за лактацию. То есть он ответственен за развитие долек железы в груди и молочного протока от железы к соску. Если пролактин высокий, то сосок начинает расти в размерах.
Мужчинам прогестерон так же необходим, он выполняет ряд важных функций. Прогестерон является предшественником тестостерона и кортизола, регулирует работу ЦНС.
Сам по себе пролактин не вызывает гинекомастию у мужчин, но иногда он может способствовать ее развитию, так как усиливает действие эстрогенов, которые всегда присутствуют в крови мужского организма.
Вредит лишь завышенный пролактин. Многие любят съедать по полтаблетки достинекса или берголака (действующее вещество – каберголин) еженедельно без сданных анализов, что считаю неправильным. Вследствие этого пролактин падает до нулевых значений, а прогестерон повышается.
Норма пролактина Пролактин 53–360 мЕд\л
Вывод
Логика рассуждений сводится лишь к одному: не нужно слепо пытаться исправить что-либо, не зная даже что. Элементы системы организма взаимосвязаны между собой. Особенно гормональная система: если вы что-то понижаете, без следа это не остается. Поэтому, прежде чем «сбивать» уровень какого-то из гормонов, посмотрите на свои анализы. Помните всегда, что каждый организм и случай индивидуальны.
То, что у некоторых не повлечет за собой последствий, может повлечь их у других людей. На мой взгляд, путь человека, который занимается культуризмом, – это всегда путь экспериментатора, начиная от выбора продуктов, заканчивая выбором фармакологии. Никто лучше вашего организма вам совета не даст, поэтому прислушивайтесь к нему.
Тестостерон - основной субстрат в мужском организме, служащий для синтеза эстрогена (эстрадиола), основного женского полового гормона. Несмотря на то, что присутствие эстрогена может показаться довольно необычным у мужчин, структурно этот гормон очень близок к тестостерону. С небольшим изменением в ферменте ароматазы, эстроген может вырабатываться и в организме мужчины. Ароматаза активна в различных частях тела мужчины, в том числе в жировой ткани, печени, половых органах, органах центральных нервной системы и в скелетных мышечных тканях. У среднего здорового мужчины количество производимого эстрогена, как правило, не особо влияет на телосложение, и даже может быть полезно благодаря его влиянию на уровни холестерина. Тем не менее, в больших количествах он действительно обладает потенциалом для побочных эффектов, в том числе таких, как задержка воды, развитие молочных желез (гинекомастия) и накопление жира. По этим причинам многие предпочитают минимизировать прием эстрогенно активных ингибиторов ароматазы, таких как и , или таких антиэстрогенов, как или , особенно когда гинекомастия является причиной для беспокойства или в случаях, если спортсмен хочет увеличить мышечную массу. Однако нельзя полагать, что эстроген не приносит пользы для организма. Напротив, этот гормон полезен во многих отношениях. Спортсмены используют эстрогенные стероиды в целях набора массы, но только недавно стали пониматься механизмы, лежащие в основе этого эффекта. Похоже, что причины выходят за рамки простого увеличения размера, веса и силы, что можно было бы отнести и за счет сохранения воды в организме, связанного с эстрогенным влиянием, и лежат в основе прямого влияния на процессы анаболизма. Эти процессы связаны с повышением утилизации глюкозы, секрециией и распространением андрогенных рецепторов.
Утилизация глюкозы и эстроген
Эстроген может играть очень важную роль в развитии анаболического эффекта, влияя на утилизацию глюкозы в мышечной ткани. Это происходит благодаря изменению уровня доступной глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фермента, напрямую связанного с использованием глюкозы для роста и восстановления мышечных тканей. В частности, G6PD (глюкоза-6-фосфат дегидроназа)является жизненно важной частью пентозофосфатного пути, необходимого для ограничения уровней нуклеиновых кислот и липидов, используемых при синтезе в клетках для восстановления тканей. Во время периода восстановления после повреждения скелетных мышц уровни G6PD резко возрастают, что служит механизмом для повышения способностей тела к восстановлению. Удивительно, но эстроген напрямую связан с уровнем G6PD, доступным для клеток в период восстановления. В исследованиях, демонстрирующих возрастающие уровни фермента дегидрогеназы после введения тестостерон пропионата, была установлена связь между эстрогеном и G6PD. Исследования показали также, что непосредственно за это повышение отвечает не андрогенная активность этого стероида, а ароматизация тестостерона в эстрадиол. Не подвергающиеся ароматизации стероиды Дигидротестостерон и Флюоксиместерон были протестированы наряду с тестостерона пропионатом, но не смогли воспроизвести действие тестостерона. Кроме того, положительный эффект тестостерон пропионата блокировался при добавлении ингибитора ароматазы 4-гидроксиандростенедиона (), в то время как 17-бета-эстрадиол вызывал близкое к тестостерон прорионату увеличение G6PD. Неактивный изомер эстрогена 17-альфа-эстрадиол, не обладающий способностью к связыванию рецепторов эстрогенов, не смог дать никакого результата. Дальнейшие испытания с использованием пропионата тестостерона и анти-андрогенного Флутамида показали, что этот препарат также не действует как блокатор положительного действия тестостерона, что зависит от андрогенных рецепторов.
Эстроген и GH/IGF-1
Эстрогены могут также играть важную роль в производстве и . IGF-1 (инсулиноподобный фактор роста) - анаболический гормон, выпускаемый в печени и в различных периферийных тканях с помощью стимулирования . IGF-1 отвечает за анаболическую активность , за увеличение задержки азота, синтез белка и его клеточную гиперплазию (распространение). Одно из первых исследований продемонстрировало подавляющее влияние анти-эстрогенного Тамоксифена на уровень IGF-1. Второе, возможно, более примечательное, исследование, проведенное в 1993 году, рассматривало эффекты заместительной терапии тестостероном и его воздействие на уровни GH и IGF-1, в сочетании с Тамоксифеном. При использовании Тамоксифена уровни GH и были значительно подавлены, однако их значения повышались при назначении тестостерон энантата. Другое исследование показало, что применение 300 мг тестостерон энантата в неделю у здоровых мужчин вызывает небольшое увеличения уровня IGF-1. Здесь 300 мг эфира тестостерона вызывало повышение уровня эстрадиола, что является вполне ожидаемым при такой дозе. Соединение сравнивали с той же дозой деканоата нандролона; однако, этот стероид не производил такого же эффекта. Этот результат является довольно интересным, особенно если учесть, что при применении соединения снижались уровни эстрогена. Еще одно исследование показало увеличение секреции GH и IGF-1 при использовании тестостерона мужчинами с задержкой полового созревания, в то время как дигидротестостерон (не ароматизирующийся), имел тенденцию к подавлению секреции GH и IGF-1.
Эстрогенные и андрогенные рецепторы
Было также показано, что эстроген может повышать концентрацию рецепторов андрогенов в определенных тканях. Это было показано в исследованиях на крысах, рассматривающих эффекты эстрогена на клеточные рецепторы андрогенов у животных, подвергавшихся орхиэктомии (удалении яичек для уменьшения производства эндогенных андрогенов). По данным исследования, назначение эстрогена привело к поразительному, 480% увеличению связывания метилтриенолона (мощный пероральный андроген, часто используемый в исследованиях как связывающее с рецепторами звено) в мышце, поднимающей задний проход. Предлагаемое объяснение этого факта состоит в том, что эстроген должен либо непосредственно стимулировать производство рецепторов андрогенов, либо же уменьшать скорость распада рецепторов. Рост мышцы, поднимающей задний проход, обычно используется в качестве основы для обоснования анаболической активности стероидных соединений. Однако, на самом деле эта мышца является мышцей половых органов, и отличается от ткани скелетных мышц тем, что имеет гораздо более высокую концентрацию андрогенных рецепторов. Исследование, однако, рассматривает влияние эстрогенов в тканях быстро сокращающихся скелетных мышц (передняя большеберцовая мышца и мышцы разгибателей пальцев), однако такого влияния на мышцу, поднимающую задний проход, замечено не было. Обескураживающий на первый взгляд факт, что эстроген может увеличить связывание рецепторов андрогенов во всех тканях, остается чрезвычайно важным открытием, особенно в свете того, что андрогены имеют некоторое положительное влияние на рост мышц, опосредованный причинами, выходящими за пределы мышечной ткани.
Эстроген и усталость
В последнее время общеизвестным становится термин «стероиды усталости» со ссылкой на еще одну важную функцию эстрогена как в как мужском, так и в женском теле, а именно – на его способность содействовать бодрствованию и умственной активности. По словам культуристов, третье поколение мощных ингибиторов ароматазы вызывает гораздо более экстремальное подавление эстрогена, чем это было в прошлом. Часто с этим подавлением связана усталость. В таких условиях, спортсмен, хотя и при применении лекарственных средств для производственного цикла, не может максимально использовать собственные возможности из-за неспособности тренироваться в полную силу. Этот эффект иногда также называют «стероидная летаргия». Причина того, что эстроген играет такую важную поддерживающую роль, лежит в активности серотонина. Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме, имеющих жизненно важное значение для психической бдительности и циклов сон/бодрствование. Нарушения в работе этого нейромедиатора также связаны с синдромом хронической усталости. Подавление эстрогена в период менопаузы также связано с усталостью, и клинически используются новые (более мощные), ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол, летрозол, экземестан и фадрозол. Хоть и не все пользователи замечают снижение уровня эстрогенов, тот, кто все же озаботился этим вопросом, может решить эту проблему длительной терапией тестостерона или эстрогена в небольших количествах. Важно также отметить, что использование сильных неароматизирующихся стероидов иногда приводит к этому эффекту, а также, вероятно, связано с подавлением естественного производство тестостерона (отключением основного субстрата в мужском теле для производства эстрогена).
Статья Патофизиолога!
Как бороться с избыточной Ароматизацией (вопросы и ответы)Вот обещанная статья, так как на этом форуме про Ингибиторы Ароматазы ни чего еще не сказано, начнем с простейших и доступнейших, но вовсе не бесполезных.
Так как наш с вами организм (организм мужчины) в силу своих особенностей вырабатывать женские половые гормоны не может, с помощью определенных ферментов включается процесс превращения мужских половых гормонов в Эстрандиол (один из самых сильных Эстрогенов) что и называется процессом АРОМАТИЗАЦИИ. Надо сразу оговорится, что Ароматизация НЕ ОТРИЦАТЕЛЬНЫЙ процесс, так как недостаточное кол-во эндогенного эстрадиола, как и его избыток, приводит к подавлению производства организмом эндогенного тестостерона, также процесс ароматизации является обязательным условием наращивания мышечной массы (усиливает утилизацию клетками глюкозы а так же секрецию гормона роста, улучшает чувствительность андрогенных рецепторов и т.д.). Делая вывод из всего написанного выше основным условием успешного применения мужских половых гормонов для наращивания мышечной массы является баланс между тестостероном и эстрадиолом, вообще это не так сложно как кажется.
Ну, начнем первым будет, наверное, самый знаменитый препарат Тамоксифен, этот препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена объясняется его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать, таким образом, образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом-17-b-эстрадиолом. Благодаря этому свойству Тамоксифен большей частью используется для блокирования процесса избыточной ароматизации на курсе, однако в случае с этим препаратом я считаю это не практичным, объясняю почему. Об этом как то не принято упоминать но все же, Тамоксифен прекраснейший препарат для восстановления организмом естественного гормонального фона (я являюсь ярым противником использования Гонадотропина как препарата после курсовой терапии, так как порой последствия его приема более плачевны, чем подавление выработки эндогенного тестостерона и берусь доказать что курсы восстановления Дуги можно проводить без него с достижением более быстрых результатов), так как Тамоксифен является одним из Трифенилэтиленов, он увеличивает чувствительность гипофиза к гонадолиберину что в свою очередь приводит к большему производству лютенизирующего гормона, чего собственно и требуется в период восстановления.Также прием Тамоксифена в временном отрывке более 7 дней в период восстановления, приводит к повышению уровня Эндогенного Тестостерона более чем на 25%, так же прием данного препарата положительно сказывается на уровне холестерина высокой плотности, что не может не радовать так как первыми по кол-ву сердечно-сосудистых заболеваний стоят спортсмены силовых видов спорта. Единственный минус, это подавление производства организмом инсулиноподобного фактора роста и именно по этой причине я считаю Тамоксифен препаратом периода восстановления естественного гормонально уровня а не препаратом курсовой борьбы с избыточной ароматизацией. Теперь о дозировка: на курсе обычно применяются дозировки от 20 до 40мг в сутки, на восстановительном курсе дозировки колеблются от 10 до 30мг в сутки.
Далее поговорим о таком препарате как Кломид, я вообще очень скептически отношусь к этому препарату, так как считаю его дублирующим Тамоксифен, только с поправкой, что для использования Кломида в после курсовой терапии требуются более высокие дозировки (от 50 до 150мг в сутки) так как его действие на Эндокринную систему более слабое, говорить о антиэстрогенных свойства Кломида думаю оскорбительно так как это действие у данного препарата ничтожно мало. Более прием Кломифен Цитрата, способствует повышению уровня глобулина связывающий половые гормоны, что совсем не положительный эффект. И все-таки надо сказать присутствие на рынке Тамоксифена и Кломида, дает выбор в предпочтениях, так как оба препарата более или менее успешно восстанавливают Эндокринную систему, так что выбор за вами друзья.
Ну а теперь переедем к прекрасному во всех отношениях препарату Местеролону в миру именуемому как Провирон, если кто со мной не знаком, то надо знать что я считаю его лучшим из препаратов доступных абсолютно любому пользователю стероидов. Объясню причину своих «розовых слюней» по поводу этого препарата. Местеролон является производным от дигидротестостерона, то есть Андрогеном. Не смотря на это Местеролон оказывает блокирующее действие на сам процесс излишней ароматизации, то есть подавляет «выработку» эстрогенов при этом прекращение приема Местеролона не вызывает рецидивов процесса избыточного конвертирования Тестостерона в Эстрандиол, так же Местеролон оказывает связывающее действие на глобулин связывающий половые гормоны. Так вот Местеролон я считаю многоликим препаратом, скажем он оказывает отличную помощь на курсе в борьбе с излишней ароматизацией от 25мг до 75мг в сутки. Так же в силу своей изначальной функции Местеролон прекрасно подходит для восстановления Эндокринной системы после курса, повышая уровень Тестостерона и главный положительный фактор повышение Либидо и Потенции, количества и качества спермы эти проблемы бесспорно является основными во время восстановления естественной эндокринной системы да и просто после интенсивного курса. Для восстановления эндокринной системы обычно достаточно от 25 до 50 мг в сутки. Так же стоит отметить положительный эффект оказываемый Местеролоном при «сушке», то есть повышения жесткости мускулатуры и способности придавать мышцам потрясающую дефиницию. Вообщем я считаю Местеролон препаратом способным стать некой альтернативой более дорогим Анастрозолу, Летрозолу и Аромазину о которых речь пойдет ниже.
Анастрозол, Летрозол и Аромазин. Первые 2 препарата являются ингибиторами ароматазы третьего поколения, а последний является необратимым стероидным ингибитором ароматазы и предметом научных споров и опытов Эндокринологов уже очень долгое время. Их применение в медицине это онкологические заболевания, характеризующиеся повышенным количеством эстрогена и прогестерона в организме больного. Так для чего используются эти препараты в ББ, при использовании выкоандрогенных препаратов происходит эффект превращения некоторого количества андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Что совсем не плохо, но в избытке этот эффект ведет к некоторым негативным последствиям, с которыми мы пытаемся бороться всеми способами, это Гинекомастия и т.д. Так как препараты этой фармакологической группы призваны блокировать избыточное образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы, они же и используются нами для борьбы с нежелательными последствиями избыточной Ароматизации.
Ну, давайте по очереди, первым будет Аромазин (экземестан), потому что он стероидный ингибитором ароматазы, что это значит, а то что он является сходным по структуре с природным стероидом андростендионом, о котором писалось в теме Прогормоны. Особенность механизма действия этого препарата это необратимое связывание его с активным фрагментом фермента Ароматазы, что вызывает инактивацию этого фермента, тем самым и достигается эффект снижения концентрации эстрогенов. Аромазин обладает незначительная андрогенная активность (при применении в высоких дозах) и не значительной прогестагенной и эстрогенной. Так же Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, это особенность используется при гормональной терапии третьего ряда, исключая из списка приминения и без того не безобидный для эндокринной системы Аминоглютемид, в связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Так же особенностью препаратов данной фармакологической группы является увеличение уровней ЛГ и ФСГ, то есть восстановления секреции эндогенного тестостерона за счет принципа обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе. Его прием рекомендуется проводить после приема пищи (пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень экземестана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак). В ББ Аромазин рекомендуется принимать по пол таблетки 1 раз/сут ежедневно. Главное что стоит отметить это появление признаков вялости, астении (общей слабости) и головокружения, а так же потеря концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций, говорит о избыточном блокировании эффекта Ароматизации.
Следующим речь пойдет о действующем веществе Анастрозоле и Летрозоле это высокоселективные нестероидные ингибиторы ароматазы, область основного их приминения это борьба с избыточной активностью фермента Ароматазы, так Эстрогены образуются только из андрогенов, продукция которых у мужчины имеет место быть в основном в яичках и незначительное количество в надпочечниках. А превращение в эстрогены происходит при участии фермента ароматазы что не плохо так как без Ароматизации нормальное воздействие андрогенов на организм не возможно, а значит не возможен и мышечный рост, но в результат избытачного процесса Ароматизации, андрогены превращаются в эстрон сульфат и эстрадиол, способствуя проявления отрицательных эффектов, так называемой Гинекомастии, скоплению жировых депозитов по женскому типу и т.д. Анастрозол и Летрозол обеспечивает стойкую супрессию эстрадиола в сыворотке крови в течение всего времени его действия, то есть уменьшает концентрацию Эстрогенов в организме. Он, Летрозол и Аримидекс буквально спасают жизнь женщинам не восприимчивым к Тамоксифену. Главное по чему Анастрозол и Летрозол используется в ББ это то что они не оказывают неблагоприятного влияния на стероидогенез, то есть при применении Анастрозола и Летрозола не требуется заместительная (дополняющая) терапия стероидами, необходимая при применении аминоглютетимида, это информация относится и к ББ. Резистентность Анстрозола и Летрозола обясняется высоким уровнем пролактина, по этому в период восстановления Эндокринной системы при использовании Анастрозола и Летрозала требуется прием антипролактиновых препаратов хотя оба препарата оказывают некоторое положительно воздействие на ингибирование пролактина, однако от использования ИБП отказыватся не стоит так как они более специфичны к данному эффекту. Так же интересна комбинации Анастрозола и Летрозола с экземестаном (стероидный ингибитор ароматазы, о котором я писал выше) которая по силе воздействия на восстановления эндокринной системы не уступает Аминоглютемиду. Так же надо сказать что Летрозол является более сильно действующим препаратом чем Анастрозол (доказано клиническими опытами), но эта разница понятна только при лечении онкологических патологий, то есть нам она заметна не будет.
Кстати надо бы сказать, что наибольшей склонностью к избыточной ароматизации обладают такие препараты как Тестостерон (Гертилат, Ципионат, Энантат и т.д.) и комбинации его эфиров (Омнадрен, Сустанон, Тестенон и т.д.) как это не банально к избыточной ароматизации склонен Метандиенон (его аналоги Анабол, Напосим, Метанокс и т.д.), Метилтестостерон.
Ну и конечно не корректно не заметить, то есть препараты (это Нандролоны, Норэтандролоны, Оксиметолон, Тренболон и т.д.) которые могут превращаться в эстрадиол без участия ароматазы, копируя действие второго из женских половых гормонов – прогестерона, об этом мы еще поговорим так как этот вопрос поднимался не раз.
Ну и в заключение список практически не ароматизирующихся препаратов оксандролон, метенолон, дростанолон, станазолол и т.д.
В заключение всего написанного надо сказать, что область использования Ингибиторов Ароматазы в ББ, весьма обширна так как ингибиторы используются на курсе для подавления побочных эффектов Ароматизации, так и вне курса так как класс этих препаратов способствует восстановлению эндокринной системы после стероидных курсов. И надо сказать, что данный класс препаратов способен подавлять эстрогены вообще как таковые, что влечет большое количество побочных эффектов.